| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Lomefloxacin targets bacterial DNA gyrase, a type II topoisomerase. This enzyme is involved in the induction or relaxation of supercoiling during DNA replication. By inhibiting DNA gyrase, Lomefloxacin prevents bacterial DNA replication and transcription, leading to cell death. This mechanism is responsible for its broad-spectrum antibacterial activity.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，洛美沙星对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌活性。其活性通常采用标准药敏试验方法进行评估，例如肉汤微量稀释法或纸片扩散法，以确定其对各种致病菌的最低抑菌浓度（MIC）。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
洛美沙星在体内用于临床治疗细菌感染，包括支气管炎和尿路感染。它也用于术前预防尿路感染。由于其半衰期较长，因此可以每日一次给药。该药口服吸收良好。
|
| 酶活实验 |
体外抗菌药物敏感性试验遵循临床和实验室标准协会 (CLSI) 推荐的标准程序。细菌菌株经培养后悬浮至 0.5 McFarland 标准浊度。将菌悬液接种于 Mueller-Hinton 琼脂平板或含有洛美沙星倍比稀释液的肉汤培养基中。孵育后，测定最小抑菌浓度 (MIC)。
|
| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，可使用细胞培养感染模型评估洛美沙星的抗菌活性。将哺乳动物细胞系在不同浓度抗生素存在下感染致病菌。孵育后，测定细菌数量。并评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性。
|
| 动物实验 |
在体内动物研究中，洛美沙星通常以口服方式给药于啮齿动物感染模型。该化合物对由敏感病原体引起的全身性或局部感染的疗效进行评估。评估的参数包括存活率和组织中的细菌载量。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
单次口服剂量可迅速且几乎完全吸收，吸收率约为95%至98%。停药后72小时内，洛美沙星几乎完全经尿液排泄，其中约65%以原形排出，9%以其葡萄糖醛酸苷代谢物排出。271 mL/min/1.73 m2 [肌酐清除率：110 mL/min/1.73 m2] 31 mL/min/1.73 m2 [肌酐清除率：0 mL/min/1.73 m2] 代谢/代谢物 代谢极少，但在人尿中已鉴定出五种代谢物。65%的药物以原形经尿液排出，9%以葡萄糖醛酸苷代谢物排出。生物半衰期 8 小时 洛美沙星为口服药物。它吸收良好，半衰期长。它在肝脏代谢，经尿液和粪便排泄。其药代动力学特征已得到充分阐明。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期使用洛美沙星 ◉ 哺乳期用药概述
洛美沙星已在美国停用。目前尚无关于哺乳期使用洛美沙星的信息。传统上，由于担心氟喹诺酮类药物会对婴儿发育中的关节产生不良影响，因此不建议在婴儿中使用洛美沙星。然而，近期研究表明风险极低。母乳中的钙可能阻止少量氟喹诺酮类药物被吸收，但目前尚无足够数据证实或否定这一说法。哺乳期妇女可以使用洛美沙星，但必须密切监测婴儿的肠道菌群，例如，观察是否出现腹泻或念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）的变化。然而，最好使用具有安全信息的替代药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白结合率 10% 洛美沙星通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适和光敏反应。有肌腱疾病史的患者禁用。本品为处方药。 |
| 参考文献 |
:J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2010 Oct15;878(28):2937-41;Pak J Pharm Sci. 2005Jul;18(3):59-65.
|
| 其他信息 |
洛美沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，通常以盐酸盐形式用于治疗细菌感染，包括支气管炎和尿路感染（UTI）。它也用于尿路感染的术前预防。它具有抗菌、光敏和抗结核作用。它是一种喹诺酮类、N-芳基哌嗪类、喹诺酮单羧酸类、喹诺酮类抗生素和氟喹诺酮类抗生素。洛美沙星是一种用于治疗细菌感染（包括支气管炎和尿路感染）的氟喹诺酮类抗生素。它也用于尿路感染的术前预防。洛美沙星是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌药物。洛美沙星抑制DNA促旋酶，这是一种II型拓扑异构酶，参与DNA复制过程中超螺旋的诱导或松弛。这种抑制作用会导致细菌复制过程中DNA合成减少，从而抑制细胞生长并最终导致细胞裂解。药物适应症：洛美沙星用于治疗呼吸道（慢性支气管炎）和泌尿道细菌感染，并可作为术前预防药物，预防由以下细菌引起的泌尿道感染：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、奇异变形杆菌、绿色假单胞菌、腐生葡萄球菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯菌。FDA标签：作用机制：洛美沙星是一种杀菌性氟喹诺酮类药物，对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。洛美沙星的杀菌作用源于其对细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV活性的干扰，这两种酶对细菌DNA的转录和复制至关重要。DNA促旋酶似乎是喹诺酮类药物对抗革兰氏阴性菌的主要靶点。拓扑异构酶IV似乎是革兰氏阳性菌的首选靶点。干扰这两种拓扑异构酶会导致细菌染色体链断裂、超螺旋化和重接。因此，DNA复制和转录受到抑制。洛美沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，用于治疗慢性支气管炎以及复杂性和非复杂性尿路感染。它还可以作为预防性治疗，用于预防接受经直肠或经尿道手术患者的尿路感染。氟喹诺酮类药物，例如洛美沙星，对革兰氏阴性需氧菌（例如大肠杆菌和淋病奈瑟菌）和革兰氏阳性菌（包括肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌）具有优异的抗菌活性。它们对志贺氏菌、沙门氏菌、弯曲杆菌、淋病奈瑟菌以及多重耐药的假单胞菌和肠杆菌科细菌也具有有效的抗菌活性。
洛美沙星是一种临床上用于治疗细菌感染的抗生素，有通用名药物可供选择。它通常不用作研究化合物。 |
| 分子式 |
C₁₇H₁₉F₂N₃O₃
|
|---|---|
| 分子量 |
351.35
|
| 精确质量 |
351.139
|
| CAS号 |
98079-51-7
|
| 相关CAS号 |
Lomefloxacin hydrochloride;98079-52-8;Lomefloxacin (aspartate);211690-33-4
|
| PubChem CID |
3948
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
542.7±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
239-240ºC
|
| 闪点 |
282.0±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.566
|
| LogP |
1.71
|
| tPSA |
74.57
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
586
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(C1=CN(CC)C2=C(C=C(F)C(N3CC(C)NCC3)=C2F)C1=O)O
|
| InChi Key |
ZEKZLJVOYLTDKK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H19F2N3O3/c1-3-21-8-11(17(24)25)16(23)10-6-12(18)15(13(19)14(10)21)22-5-4-20-9(2)7-22/h6,8-9,20H,3-5,7H2,1-2H3,(H,24,25)
|
| 化学名 |
1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
|
| 别名 |
DM-10CCRIS-6305DM10CCRIS6305
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8462 mL | 14.2308 mL | 28.4616 mL | |
| 5 mM | 0.5692 mL | 2.8462 mL | 5.6923 mL | |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4231 mL | 2.8462 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
