| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
单次口服剂量吸收迅速且几乎完全，约95%至98%被吸收。 停药后72小时内，洛美沙星的尿排泄几乎完全，约65%的剂量以原药形式排出，9%以其葡萄糖醛酸苷代谢物形式排出。 271 mL/min/1.73 m2 [肌酐清除率为110 mL/min/1.73 m2] 31 mL/min/1.73 m2 [肌酐清除率为0 mL/min/1.73 m2] 代谢/代谢物 代谢极少，但已在人尿中鉴定出5种代谢物。 65% 的药物以原药形式从尿液中排出，9% 以葡萄糖醛酸苷代谢物形式排出。 生物半衰期 8 小时 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 洛美沙星已在美国停售。目前尚无关于哺乳期使用洛美沙星的信息。由于担心氟喹诺酮类药物会对婴儿正在发育的关节产生不良影响，传统上不建议在婴儿中使用。然而，近期研究表明风险很小。乳汁中的钙可能阻止乳汁中少量氟喹诺酮类药物的吸收，但目前尚无足够的数据来证实或否定这一说法。哺乳期妇女可以使用洛美沙星，但需密切监测婴儿的胃肠道菌群变化，例如腹泻或念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）。然而，最好使用已有安全性信息的替代药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 10% |
| 参考文献 |
:J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2010 Oct15;878(28):2937-41;Pak J Pharm Sci. 2005Jul;18(3):59-65.
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| 其他信息 |
洛美沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，通常以盐酸盐形式用于治疗细菌感染，包括支气管炎和尿路感染。它也用于术前预防尿路感染。它具有抗菌、光敏和抗结核作用。它是一种喹诺酮类、N-芳基哌嗪类、喹啉单羧酸类、喹诺酮类抗生素和氟喹诺酮类抗生素。
洛美沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，用于治疗细菌感染，包括支气管炎和尿路感染（UTI）。此外，它也被用于术前预防尿路感染。 洛美沙星是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌药物。洛美沙星抑制 DNA 回旋酶，这是一种 II 型拓扑异构酶，参与 DNA 复制过程中超螺旋的诱导或松弛。这种抑制作用会导致细菌复制过程中DNA合成减少，从而抑制细胞生长并最终导致细胞裂解。 药物适应症 用于治疗呼吸道（慢性支气管炎）和泌尿道细菌感染，以及作为术前预防用药，预防由以下细菌引起的泌尿道感染：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、奇异变形杆菌、绿色假单胞菌、腐生葡萄球菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯菌。 FDA标签 作用机制 洛美沙星是一种杀菌性氟喹诺酮类药物，对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有活性。洛美沙星的杀菌作用源于其干扰细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性，这两种酶是细菌DNA转录和复制所必需的。DNA促旋酶似乎是喹诺酮类药物对革兰氏阴性菌的主要靶点。拓扑异构酶IV似乎是革兰氏阳性菌的优先靶点。干扰这两种拓扑异构酶会导致细菌染色体链断裂、超螺旋化和重新连接。因此，DNA复制和转录受到抑制。 药效学 洛美沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，用于治疗慢性支气管炎以及复杂性和非复杂性尿路感染。它还可用作预防性治疗，以预防接受经直肠或经尿道手术的患者发生尿路感染。氟喹诺酮类药物，例如洛美沙星，对革兰氏阴性需氧菌（如大肠杆菌和淋病奈瑟菌）以及革兰氏阳性菌（包括肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌）具有极佳的抗菌活性。它们对志贺氏菌、沙门氏菌、弯曲杆菌、淋球菌以及多重耐药的假单胞菌和肠杆菌也具有有效的抗菌活性。 |
| 分子式 |
C₁₇H₁₉F₂N₃O₃
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|---|---|
| 分子量 |
351.35
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| 精确质量 |
351.139
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| CAS号 |
98079-51-7
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| 相关CAS号 |
Lomefloxacin hydrochloride;98079-52-8;Lomefloxacin (aspartate);211690-33-4
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| PubChem CID |
3948
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
542.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
239-240ºC
|
| 闪点 |
282.0±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.566
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| LogP |
1.71
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| tPSA |
74.57
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
586
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| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(C1=CN(CC)C2=C(C=C(F)C(N3CC(C)NCC3)=C2F)C1=O)O
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| InChi Key |
ZEKZLJVOYLTDKK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19F2N3O3/c1-3-21-8-11(17(24)25)16(23)10-6-12(18)15(13(19)14(10)21)22-5-4-20-9(2)7-22/h6,8-9,20H,3-5,7H2,1-2H3,(H,24,25)
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| 化学名 |
1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
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| 别名 |
DM-10CCRIS-6305DM10CCRIS6305
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8462 mL | 14.2308 mL | 28.4616 mL | |
| 5 mM | 0.5692 mL | 2.8462 mL | 5.6923 mL | |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4231 mL | 2.8462 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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