| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
micro-Opioid Receptor (MOR). Loperamide D6 HCl acts as a selective and potent peripheral micro-opioid receptor agonist. By binding to micro-opioid receptors located on the circular and longitudinal intestinal muscle, it reduces peristalsis, increases intestinal transit time, and enhances water and electrolyte absorption in the bowel, resulting in reduced fecal volume and fluid loss.
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| 体外研究 (In Vitro) |
洛哌丁胺分别以 3 nM、48 nM 和 1156 nM 的 Ki 值与微阿片受体、δ阿片受体和κ阿片受体结合，对微阿片受体具有高度选择性。它能抑制离体豚鼠回肠的电刺激收缩（IC50 = 6-10 nM），并能减少体外前列腺素 E2 诱导的肠液分泌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在蓖麻油诱导腹泻的啮齿动物模型中，口服洛哌丁胺（0.1-3 mg/kg）可显著降低腹泻的次数和粪便量，且呈剂量依赖性，其半数有效剂量（ED50）约为0.5 mg/kg。它还能延缓小鼠胃肠道对活性炭餐的转运（ED50约为0.2 mg/kg）。在治疗剂量下，这些止泻作用的发生并未伴随明显的中枢神经系统阿片类活性（镇痛、呼吸抑制）。
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| 酶活实验 |
放射性配体结合实验采用表达人微阿片受体 (MOR) 的 CHO 细胞膜制备物进行。将膜（20-40 ug 蛋白）与放射性配体 [3H]DAMGO（0.5-1 nM）和不同浓度的洛哌丁胺 D6 HCl 在含有 5 mM MgCl2 和 0.5% BSA 的 50 mM Tris-HCl 缓冲液（pH 7.4）中于 25℃ 孵育 60 分钟。使用 10 uM 纳洛酮测定非特异性结合。通过 GF/B 玻璃纤维滤膜过滤分离结合的和游离的放射性配体，并通过液体闪烁计数法测量结合的放射性。计算 Ki 值。
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| 细胞实验 |
将豚鼠回肠纵行肌肌间神经丛条置于盛有克氏缓冲液的器官浴槽中，温度维持在37℃，并通入95% O₂/5% CO₂混合气体。施加0.5-1 g的静息张力。对组织进行电刺激（0.1 Hz，0.5 ms，超常电压）以诱发肌肉抽搐。待肌肉抽搐稳定后，绘制洛哌丁胺D₆ HCl（0.1-1000 nM）的累积浓度-反应曲线，并计算抑制肌肉抽搐幅度的IC₅₀值。加入选择性微量拮抗剂纳洛酮（100 nM）以验证受体特异性。
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| 动物实验 |
本实验采用雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g，禁食过夜）。大鼠经口灌胃给予活性炭餐（5%活性炭溶于10%阿拉伯胶，0.5 mL/只）。在灌胃活性炭餐前30分钟，灌胃给予洛哌丁胺D6 HCl（0.1-3 mg/kg）或溶剂对照。灌胃活性炭餐30分钟后，处死大鼠，取出小肠。测量活性炭在小肠内的移动距离，并计算肠道转运率，公式为（活性炭移动距离/小肠总长度）×100%。测定抑制肠道转运的ED50值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸洛哌丁胺D6用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）定量分析的内标（IS）。洛哌丁胺口服吸收率低（生物利用度约为0.3%），在人体内的血浆半衰期为9-14小时。其蛋白结合率达95-97%，主要与白蛋白结合，并经历广泛的首过代谢（CYP3A4、CYP2C8）。它主要以原药形式经粪便排泄，也以代谢物形式经尿液排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
洛哌丁胺被认为足够安全，可以作为非处方药出售。常见不良反应包括便秘、腹部绞痛、恶心、头晕和口干（高剂量服用时）。严重但罕见的不良反应（过量或滥用时）：中枢神经系统抑制（呼吸抑制、镇静、昏迷）和心律失常（QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速，由hERG通道阻滞引起）。洛哌丁胺D6盐酸盐不适用于人类治疗用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
洛哌丁胺（易蒙停）于 1976 年获得 FDA 批准，用于治疗急性和慢性腹泻，包括旅行者腹泻、炎症性肠病 (IBD) 和腹泻型肠易激综合征 (IBS-D)。D6 标记版本是液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 生物分析、药物相互作用研究以及洛哌丁胺 ADME 特性研究的研究标准品，尤其用于研究其外周选择性、P-糖蛋白 (P-gp) 外排（限制中枢神经系统渗透）以及 CYP3A4 多态性在其药代动力学中的作用。
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| 分子式 |
C29H28D6N2O2CL2
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|---|---|
| 分子量 |
519.535430668
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| 精确质量 |
518.237
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| CAS号 |
1189469-46-2
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| 相关CAS号 |
Loperamide hydrochloride;34552-83-5
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| PubChem CID |
45039663
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
43.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
623
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C([2H])([2H])([2H])N(C([2H])([2H])[2H])C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl
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| InChi Key |
PGYPOBZJRVSMDS-TXHXQZCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H33ClN2O2.ClH/c1-31(2)27(33)29(24-9-5-3-6-10-24,25-11-7-4-8-12-25)19-22-32-20-17-28(34,18-21-32)23-13-15-26(30)16-14-23;/h3-16,34H,17-22H2,1-2H3;1H/i1D3,2D3;
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| 化学名 |
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-2,2-diphenyl-N,N-bis(trideuteriomethyl)butanamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9248 mL | 9.6239 mL | 19.2478 mL | |
| 5 mM | 0.3850 mL | 1.9248 mL | 3.8496 mL | |
| 10 mM | 0.1925 mL | 0.9624 mL | 1.9248 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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