规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
mGlu4 Receptor ( EC50 = 1 μM )
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体外研究 (In Vitro) |
在大鼠 mGlu4 PAM 体外测定中,TCN238(化合物 11)的 EC50 为 1 μM,与人体测定相当。 TCN238 在大鼠和人 mGlu5 测定中进行筛选,11 的 IC50 对人 mGlu5 为 >30 μM,对大鼠 mGlu5 为 >10 μM。 TCN238 在 68 个靶标的受体筛选组中运行,在 10 μM 浓度下未观察到任何受体的活性≥50%。在 CaCo-2 细胞中,TCN238 具有良好的渗透性,没有明显的外排问题[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
TCN238 具有高度中枢神经系统渗透性,脑内浓度为 33.8 μM。测量大鼠血浆蛋白结合率为 90%。 TCN238 的代谢稳定性在大鼠和人微粒体中进行了评估,发现肝血流量为 62% 和 83%。有限的稳定性在大鼠体内转化为 75 mL/min/kg 的高体内清除率,并且当以 2 mg/kg 剂量给药时,TCN238 具有中等分布体积 (2.7 L/kg) 和较短的平均停留时间 (0.6 h)通过静脉注射。 TCN238 具有口服生物利用度,30 mg/kg 剂量给药 30 分钟后,血浆浓度为 11.6 μM[1]。 TCN 238 不影响学习任务的表现。然而,海马中 GRM4 的表达水平在 TCN 238 治疗五天后可靠地下调。此外,编码 GABAA α 亚基的 GABRA1 表达水平在额叶皮层治疗五天后下调[2 ]。
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动物实验 |
Rats: TCN 238 is injected subcutaneously four times in two days (morning and evening) at a dose of 2 mg/kg (0.5 mL). The test of retrieval of the task is conducted five days following the final injection of TCN 238 and thirty minutes following the first and third injections. The animals are placed in front of the start box, the door is opened, and the latent period of response is recorded during the retrieval test. [2].
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参考文献 |
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分子式 |
C12H11N3
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分子量 |
197.24
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精确质量 |
197.1
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元素分析 |
C, 73.07; H, 5.62; N, 21.30
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CAS号 |
125404-04-8
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相关CAS号 |
125404-04-8
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1=CC=C(C=C1)/C=C/C2=NC(=NC=C2)N
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InChi Key |
LNUXNUNUGIHCPA-VOTSOKGWSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C12H11N3/c13-12-14-9-8-11(15-12)7-6-10-4-2-1-3-5-10/h1-9H,(H2,13,14,15)/b7-6+
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化学名 |
4-[(E)-2-phenylethenyl]pyrimidin-2-amine
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别名 |
Lu AF32615; Lu AF-32615; Lu AF 32615; Lu-AF32615; LuAF32615; TCN-238; TCN 238; TCN238
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HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 150 mg/mL (~760.5 mM)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 5.0700 mL | 25.3498 mL | 50.6997 mL | |
5 mM | 1.0140 mL | 5.0700 mL | 10.1399 mL | |
10 mM | 0.5070 mL | 2.5350 mL | 5.0700 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。