| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inactive form of colchine
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| 体内研究 (In Vivo) |
秋水仙碱和鲁米秋水仙碱/Lumicolchicine作为Mallory bodies (MBs)的触发因素[1]
在给予秋水仙碱2.5个月DDC或4个月GF后,小鼠坏死、凋亡和有丝分裂的肝细胞分散在整个小叶中。小叶中心区以细胞质空泡化的肝细胞为主。在GF预处理的小鼠中,秋水仙碱诱导的损伤不如DDC动物明显。 两组中,小颗粒MB主要出现在IF束排列松散的细胞中(图4a)。在许多增大的细胞中,在细胞外周可见MB物质团块,并与小管膜结合,表明残留MB的并置生长。 DDC和GF中毒期间角蛋白mRNA和蛋白表达[1] DDC中毒迅速导致角蛋白8和18 mRNA的五倍过表达,持续2.5个月,并在恢复后1个月内恢复到对照水平(图8a)。DDC再中毒3天导致角蛋白mRNA过表达更加明显(8倍)。GF治疗也有类似的效果。秋水仙碱还刺激了经预处理的小鼠角蛋白mRNA的表达,而Lumicolchicine仅具有微弱的效果。DDC-(图8b)和GF中毒小鼠的角蛋白升高,1周后达到最大值。在中毒2个月和2.5个月的小鼠肝脏中,角蛋白水平仍然显著升高,但低于短期中毒动物。值得注意的是,角蛋白8的增加超过了角蛋白18。在恢复阶段,角蛋白恢复到控制水平,并在重新进食后再次上升。[1] 预处理的持续时间对MB触发的效率很重要。在所有再中毒的小鼠中,随着MB的形成,角蛋白8/18 mRNA和蛋白质迅速增加,其中角蛋白8占主导地位。角蛋白和一种具有热休克特征的蛋白质(M(M)120-1抗原)是最早可检测到的MB成分,而泛素化和磷酸化紧随其后。 结论:角蛋白的过量产生是MB形成的主要原因,但不是唯一原因。额外的成分(如M(M)120-1抗原)和角蛋白8超过角蛋白18是必不可少的[1]。 |
| 动物实验 |
雄性瑞士白化小鼠(体重35克;Him OF1 SPF品系)分别饲喂含2.5% GF(Sigma公司,美国密苏里州圣路易斯)的标准饲料1、4和5个月,以及含0.1% DDC的标准饲料1、2、2.5和5.5个月。之后,小鼠恢复饲喂标准饲料1个月(“预处理”)。随后,小鼠再次接受GF(2.5%)或DDC(0.1%)处理1、2、3和7天。正常小鼠也分别接受GF或DDC处理1、2、3和7天。预处理小鼠还接受腹腔注射DDC(10毫克/天),连续2天;或皮下注射秋水仙碱(4×10微克,2天内完成)或Lumicolchicine(给药方案相同)。将 1 mM 秋水仙碱溶于 95% 乙醇中,在 366 nm 波长下照射 1 小时制备 Lumicolchicine。预先用 GF 处理的小鼠再次接受 DDC 中毒,反之亦然。正常饮食的小鼠作为对照组。将小鼠(每个时间点至少三只)断头处死,取肝脏组织块,一部分用液氮预冷的甲基丁烷速冻,用于免疫组织化学染色;另一部分用液氮冷冻,用于 RNA 提取和免疫印迹分析。用于光镜观察的标本经 4% 多聚甲醛固定后包埋于石蜡中;切取 4 μm 厚的切片,分别用苏木精-伊红染色和铬变苯胺蓝染色。[1]
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| 参考文献 |
[1]. Sequence of events in the assembly of Mallory body components in mouse liver: clues to the pathogenesis and significance of Mallory body formation. J Hepatol. 2001 May;34(5):665-75.
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| 其他信息 |
LSM-4236 是一种碳三环化合物,属于乙酰胺类生物碱。
据报道,β-光敏秋水仙碱存在于沙生秋水仙(Colchicum arenarium)、秋季秋水仙(Colchicum autumnale)和其他有相关数据的生物体中。 秋水仙碱的紫外线降解产物有三种异构体:α、β 和 γ,它们缺乏母体化合物的许多生理活性;可用作秋水仙碱作用的实验对照。 另见:γ-光敏秋水仙碱(注释已移至此处)。 背景/目的:小鼠长期服用 3,5-二乙氧羰基-1,4-二氢吡啶 (DDC) 或灰黄霉素 (GF) 会导致出现 Mallory 小体 (MB) 和角蛋白细胞骨架改变,停药后这些改变可逆,但再次给药后 2-3 天内会复发。方法:对经DDC或GF处理并恢复的小鼠进行再次中毒,同时加用原药物以及秋水仙碱和亮秋水仙碱。采用免疫荧光显微镜,利用角蛋白、微泡特异性抗体、磷酸化表位抗体和HSP70抗体监测肝细胞骨架改变和微泡形成。通过竞争性逆转录-聚合酶链式反应、原位杂交和蛋白质印迹法测定角蛋白8/18 mRNA表达和蛋白水平。结果:预处理时间对微泡诱导效率至关重要。所有再次中毒的小鼠均出现角蛋白8/18 mRNA和蛋白的快速增加,并伴随微泡形成,其中角蛋白8的表达量高于角蛋白18。角蛋白和一种具有热休克特征的蛋白质(M(M)120-1抗原)是最早可检测到的微泡成分,而泛素化和磷酸化则随后出现。结论:角蛋白过度生成是导致微泡形成的主要步骤,但并非唯一步骤。其他成分(例如 M(M) 120-1 抗原)以及角蛋白 8 相对于角蛋白 18 的过量也是必不可少的。[1] |
| 分子式 |
C22H25NO6
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|---|---|
| 分子量 |
399.443
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| 精确质量 |
399.168
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| 元素分析 |
C, 66.15; H, 6.31; N, 3.51; O, 24.03
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| CAS号 |
6901-13-9
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| 相关CAS号 |
6901-13-9; 6901-14-0
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| PubChem CID |
244898
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3g/cm3
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| 沸点 |
623.2ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
177-180ºC
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| 闪点 |
330.7ºC
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
2.666
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| tPSA |
83.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
758
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=C1C4C3C=C(C4=O)OC)OC)OC)OC
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| InChi Key |
VKPVZFOUXUQJMW-FHSNZYRGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25NO6/c1-10(24)23-13-7-6-11-8-15(27-3)21(28-4)22(29-5)16(11)17-12-9-14(26-2)20(25)18(12)19(13)17/h8-9,12-13,18H,6-7H2,1-5H3,(H,23,24)/t12-,13+,18-/m1/s1
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| 化学名 |
N-[(10S,12R,16S)-3,4,5,14-tetramethoxy-13-oxo-10-tetracyclo[9.5.0.02,7.012,16]hexadeca-1(11),2,4,6,14-pentaenyl]acetamide
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| 别名 |
Lumicolchicine; 6901-13-9; beta-Lumicolchicine; gamma-Lumicolchicine; Lumicolchicine gamma; [7S-(7alpha,7bbeta,10abeta)]-N-(5,6,7,7b,8,10a-hexahydro-1,2,3,9-tetramethoxy-8-oxobenzo[a]cyclopenta[3,4]cyclobuta[1,2-c]cyclohepten-7-yl)acetamide; .beta.-Lumicolchicine; beta-Lumi (-)-Colchicine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5035 mL | 12.5175 mL | 25.0350 mL | |
| 5 mM | 0.5007 mL | 2.5035 mL | 5.0070 mL | |
| 10 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5035 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。