Lumicolchicine

别名: Lumicolchicine; 6901-13-9; beta-Lumicolchicine; gamma-Lumicolchicine; Lumicolchicine gamma; [7S-(7alpha,7bbeta,10abeta)]-N-(5,6,7,7b,8,10a-hexahydro-1,2,3,9-tetramethoxy-8-oxobenzo[a]cyclopenta[3,4]cyclobuta[1,2-c]cyclohepten-7-yl)acetamide; .beta.-Lumicolchicine; beta-Lumi (-)-Colchicine; 秋水仙碱的无活性类似物
目录号: V5369 纯度: ≥98%
Lumicolchicine 是一种生物活性化合物,其结构与秋水仙碱相似。
Lumicolchicine CAS号: 6901-13-9
产品类别: New15
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
25mg
50mg
100mg
500mg
1g
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Other Forms of Lumicolchicine:

  • GAMMA-光华秋水仙碱
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Lumicolchicine 是一种生物活性化合物,其结构与秋水仙碱相似。
生物活性&实验参考方法
靶点
Inactive form of colchine
体内研究 (In Vivo)
秋水仙碱和鲁米秋水仙碱/Lumicolchicine作为Mallory bodies (MBs)的触发因素[1]
在给予秋水仙碱2.5个月DDC或4个月GF后,小鼠坏死、凋亡和有丝分裂的肝细胞分散在整个小叶中。小叶中心区以细胞质空泡化的肝细胞为主。在GF预处理的小鼠中,秋水仙碱诱导的损伤不如DDC动物明显。 两组中,小颗粒MB主要出现在IF束排列松散的细胞中(图4a)。在许多增大的细胞中,在细胞外周可见MB物质团块,并与小管膜结合,表明残留MB的并置生长。
DDC和GF中毒期间角蛋白mRNA和蛋白表达[1]
DDC中毒迅速导致角蛋白8和18 mRNA的五倍过表达,持续2.5个月,并在恢复后1个月内恢复到对照水平(图8a)。DDC再中毒3天导致角蛋白mRNA过表达更加明显(8倍)。GF治疗也有类似的效果。秋水仙碱还刺激了经预处理的小鼠角蛋白mRNA的表达,而Lumicolchicine仅具有微弱的效果。DDC-(图8b)和GF中毒小鼠的角蛋白升高,1周后达到最大值。在中毒2个月和2.5个月的小鼠肝脏中,角蛋白水平仍然显著升高,但低于短期中毒动物。值得注意的是,角蛋白8的增加超过了角蛋白18。在恢复阶段,角蛋白恢复到控制水平,并在重新进食后再次上升。[1]
预处理的持续时间对MB触发的效率很重要。在所有再中毒的小鼠中,随着MB的形成,角蛋白8/18 mRNA和蛋白质迅速增加,其中角蛋白8占主导地位。角蛋白和一种具有热休克特征的蛋白质(M(M)120-1抗原)是最早可检测到的MB成分,而泛素化和磷酸化紧随其后。 结论:角蛋白的过量产生是MB形成的主要原因,但不是唯一原因。额外的成分(如M(M)120-1抗原)和角蛋白8超过角蛋白18是必不可少的[1]。
动物实验
雄性瑞士白化小鼠(体重35克;Him OF1 SPF品系)分别饲喂含2.5% GF(Sigma公司,美国密苏里州圣路易斯)的标准饲料1、4和5个月,以及含0.1% DDC的标准饲料1、2、2.5和5.5个月。之后,小鼠恢复饲喂标准饲料1个月(“预处理”)。随后,小鼠再次接受GF(2.5%)或DDC(0.1%)处理1、2、3和7天。正常小鼠也分别接受GF或DDC处理1、2、3和7天。预处理小鼠还接受腹腔注射DDC(10毫克/天),连续2天;或皮下注射秋水仙碱(4×10微克,2天内完成)或Lumicolchicine(给药方案相同)。将 1 mM 秋水仙碱溶于 95% 乙醇中,在 366 nm 波长下照射 1 小时制备 Lumicolchicine。预先用 GF 处理的小鼠再次接受 DDC 中毒,反之亦然。正常饮食的小鼠作为对照组。将小鼠(每个时间点至少三只)断头处死,取肝脏组织块,一部分用液氮预冷的甲基丁烷速冻,用于免疫组织化学染色;另一部分用液氮冷冻,用于 RNA 提取和免疫印迹分析。用于光镜观察的标本经 4% 多聚甲醛固定后包埋于石蜡中;切取 4 μm 厚的切片,分别用苏木精-伊红染色和铬变苯胺蓝染色。[1]
参考文献
[1]. Sequence of events in the assembly of Mallory body components in mouse liver: clues to the pathogenesis and significance of Mallory body formation. J Hepatol. 2001 May;34(5):665-75.
其他信息
LSM-4236 是一种碳三环化合物,属于乙酰胺类生物碱。
据报道,β-光敏秋水仙碱存在于沙生秋水仙(Colchicum arenarium)、秋季秋水仙(Colchicum autumnale)和其他有相关数据的生物体中。
秋水仙碱的紫外线降解产物有三种异构体:α、β 和 γ,它们缺乏母体化合物的许多生理活性;可用作秋水仙碱作用的实验对照。
另见:γ-光敏秋水仙碱(注释已移至此处)。
背景/目的:小鼠长期服用 3,5-二乙氧羰基-1,4-二氢吡啶 (DDC) 或灰黄霉素 (GF) 会导致出现 Mallory 小体 (MB) 和角蛋白细胞骨架改变,停药后这些改变可逆,但再次给药后 2-3 天内会复发。方法:对经DDC或GF处理并恢复的小鼠进行再次中毒,同时加用原药物以及秋水仙碱和亮秋水仙碱。采用免疫荧光显微镜,利用角蛋白、微泡特异性抗体、磷酸化表位抗体和HSP70抗体监测肝细胞骨架改变和微泡形成。通过竞争性逆转录-聚合酶链式反应、原位杂交和蛋白质印迹法测定角蛋白8/18 mRNA表达和蛋白水平。结果:预处理时间对微泡诱导效率至关重要。所有再次中毒的小鼠均出现角蛋白8/18 mRNA和蛋白的快速增加,并伴随微泡形成,其中角蛋白8的表达量高于角蛋白18。角蛋白和一种具有热休克特征的蛋白质(M(M)120-1抗原)是最早可检测到的微泡成分,而泛素化和磷酸化则随后出现。结论:角蛋白过度生成是导致微泡形成的主要步骤,但并非唯一步骤。其他成分(例如 M(M) 120-1 抗原)以及角蛋白 8 相对于角蛋白 18 的过量也是必不可少的。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H25NO6
分子量
399.443
精确质量
399.168
元素分析
C, 66.15; H, 6.31; N, 3.51; O, 24.03
CAS号
6901-13-9
相关CAS号
6901-13-9; 6901-14-0
PubChem CID
244898
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.3g/cm3
沸点
623.2ºC at 760mmHg
熔点
177-180ºC
闪点
330.7ºC
折射率
1.596
LogP
2.666
tPSA
83.09
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
758
定义原子立体中心数目
3
SMILES
CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=C1C4C3C=C(C4=O)OC)OC)OC)OC
InChi Key
VKPVZFOUXUQJMW-FHSNZYRGSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H25NO6/c1-10(24)23-13-7-6-11-8-15(27-3)21(28-4)22(29-5)16(11)17-12-9-14(26-2)20(25)18(12)19(13)17/h8-9,12-13,18H,6-7H2,1-5H3,(H,23,24)/t12-,13+,18-/m1/s1
化学名
N-[(10S,12R,16S)-3,4,5,14-tetramethoxy-13-oxo-10-tetracyclo[9.5.0.02,7.012,16]hexadeca-1(11),2,4,6,14-pentaenyl]acetamide
别名
Lumicolchicine; 6901-13-9; beta-Lumicolchicine; gamma-Lumicolchicine; Lumicolchicine gamma; [7S-(7alpha,7bbeta,10abeta)]-N-(5,6,7,7b,8,10a-hexahydro-1,2,3,9-tetramethoxy-8-oxobenzo[a]cyclopenta[3,4]cyclobuta[1,2-c]cyclohepten-7-yl)acetamide; .beta.-Lumicolchicine; beta-Lumi (-)-Colchicine;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5035 mL 12.5175 mL 25.0350 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5035 mL 5.0070 mL
10 mM 0.2504 mL 1.2518 mL 2.5035 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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