| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inactive form of Colchicine
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为额外的对照，秋水仙碱的非活性类似物γ-lumicolchicine也被用于治疗表达α2β的HEK细胞（图4A）。这些短暂的治疗对未转染细胞的存活没有明显影响。秋水仙碱处理有降低300μM甘氨酸总电流密度的趋势，对照细胞（n=8）为56.7±9.1 pA/pF，秋水仙素处理细胞（n=10）为41.2±2.3 pA/pF，γ-lumicolchicine处理细胞（=6）为50.1±9.9 pA/pF；然而，这并不显著（p>0.05，方差分析），并且可能与秋水仙碱的任何直接作用无关，因为与对照组相比，暴露于γ-lumicolchicine的α2β表达细胞的甘氨酸电流密度也略有降低。然而，秋水仙碱显著降低了牛磺酸（p<0.01，单因素方差分析）和β-丙氨酸（p<0.05，方差分析）的疗效，但γ-lumicolchicine治疗没有显著降低。对照组牛磺酸疗效为甘氨酸的33±6%，秋水仙碱组为13±3%，γ-lumicolchicine组为28±3%。同样，在对照组中，β-丙氨酸的疗效为甘氨酸的70±7%，秋水仙碱的疗效为49±6%，γ-lumicolchicine的疗效为72±7%。用秋水仙碱对表达α2的HEK细胞进行类似的处理（图4B），对甘氨酸电流密度（对照组为54±14 pA/pF，治疗组为60±15 pA/pF）、牛磺酸疗效（对照组34±16%，治疗组38±10%）或β-丙氨酸疗效（控制组71±12%，治疗组86±8%）没有显示出任何显著影响。秋水仙碱治疗也显著降低了表达GlyRα2β的L细胞中的β-丙氨酸疗效（对照组为23±2%，治疗组为12±3%，P<0.05，t检验），但在表达GlyRβ2的L细胞上没有（图4C）。鉴于该细胞系中表达的受体的功效极低，我们没有尝试在用秋水仙素处理的L细胞中检测牛磺酸[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Extrinsic factors regulate partial agonist efficacy of strychnine-sensitive glycine receptors. BMC Pharmacol. 2004 Aug 9;4:16.
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| 其他信息 |
LSM-4236 是一种碳三环化合物，属于乙酰胺类化合物，也是一种生物碱。
据报道，β-光敏秋水仙碱存在于沙生秋水仙（Colchicum arenarium）、秋季秋水仙（Colchicum autumnale）以及其他有相关数据的生物体中。 秋水仙碱的紫外线降解产物有三种异构体：α、β 和 γ，它们缺乏母体化合物的许多生理活性；可用作秋水仙碱作用的实验对照。 另见：γ-光敏秋水仙碱（注释已移至此处）。 背景：许多成年前脑区域中对士的宁敏感的甘氨酸受体由 α2 + β 异源通道组成。这种亚基组成与遍布成年脊髓的 α1 + β 通道不同。遗憾的是，与新生儿α2同源通道或脊髓α1β异源通道相比，前脑α2β受体的药理学特性尚不明确。此外，天然α2β甘氨酸受体的药理学特性通常与异源表达产生的受体不同。为了鉴定前脑α2β受体的亚型特异性药理学工具，找到一种与这些天然甘氨酸门控氯离子通道高度相似的异源表达系统至关重要。结果：在探索α2β甘氨酸受体与α2同源通道的药理学特性时，我们发现不同的异源表达系统似乎对部分激动剂的药理学特性有不同的影响。当β-氨基酸牛磺酸在HEK 293细胞中表达时，其对含α2亚基的受体亚型具有30-50%的效力。然而，牛磺酸在L细胞成纤维细胞中的效力显著降低。β-丙氨酸也观察到了类似的结果。这些部分激动剂的效力也因β亚基而显著降低。根据浓度-反应数据计算的表观士的宁亲和力值在不同表达系统或亚基组合之间没有显著差异。在几个不同的表达系统内部或系统之间比较时，相对表达水平与部分激动剂的效力之间也没有相关性。最后，微管蛋白细胞骨架的破坏以亚基依赖性但系统非依赖性的方式降低了部分激动剂的效力。结论：我们的结果表明，不同的异源表达系统可以显著影响士的宁敏感甘氨酸受体的激动剂药理学。在本文研究的系统中，这些影响与绝对表达水平以及激动剂结合位点的任何系统相关改变均无关。我们得出结论，受体组成与外在因素之间的复杂相互作用可能在决定士的宁敏感甘氨酸受体部分激动剂药理学方面发挥重要作用。[1] |
| 分子式 |
C22H25NO6
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|---|---|
| 分子量 |
399.437
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| 精确质量 |
399.168
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| 元素分析 |
C, 66.15; H, 6.31; N, 3.51; O, 24.03
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| CAS号 |
6901-14-0
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| 相关CAS号 |
6901-13-9; 6901-14-0
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| PubChem CID |
244898
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3g/cm3
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| 沸点 |
623.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
268ºC
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| 闪点 |
330.7ºC
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
2.666
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| tPSA |
83.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
758
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=C1C4C3C=C(C4=O)OC)OC)OC)OC
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| InChi Key |
VKPVZFOUXUQJMW-FHSNZYRGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25NO6/c1-10(24)23-13-7-6-11-8-15(27-3)21(28-4)22(29-5)16(11)17-12-9-14(26-2)20(25)18(12)19(13)17/h8-9,12-13,18H,6-7H2,1-5H3,(H,23,24)/t12-,13+,18-/m1/s1
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| 化学名 |
N-[(10S,12R,16S)-3,4,5,14-tetramethoxy-13-oxo-10-tetracyclo[9.5.0.02,7.012,16]hexadeca-1(11),2,4,6,14-pentaenyl]acetamide
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| 别名 |
gamma-Lumicolchicine; 6901-14-0; EINECS 230-009-7; N-(3,4,5,14-tetramethoxy-13-oxo-10-tetracyclo[9.5.0.02,7.012,16]hexadeca-1(11),2,4,6,14-pentaenyl)acetamide; 490-24-4; Lumicolchicines; gamma Lumicolchicine; N-(3,4,5,14-tetramethoxy-13-oxo-10-tetracyclo(9.5.0.02,7.012,16)hexadeca-1(11),2,4,6,14-pentaenyl)acetamide;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5035 mL | 12.5175 mL | 25.0350 mL | |
| 5 mM | 0.5007 mL | 2.5035 mL | 5.0070 mL | |
| 10 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5035 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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