| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Estrogen receptor (ER), particularly ERβ. Medicarpin acts as an estrogen receptor agonist. It can stimulate osteoblast differentiation likely via ERβ. The compound also modulates P-glycoprotein-mediated efflux of chemotherapeutic agents. It induces apoptosis and counteracts multidrug resistance in leukemia cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
90 µM 的 Medicarpin 处理 48 小时可诱导表达 P-糖蛋白的敏感型和多药耐药型 P388/DOX 细胞凋亡，且这些细胞对 Medicarpin 不表现出耐药性（P388 和 P388/DOX 细胞的 IC50 ≈ 90 µM）[1]。Medicarpin 通过调节 P-gp 介导的药物外排，诱导白血病 P388 细胞凋亡并对抗其多药耐药性。它是一种雌激素受体激动剂，可能通过 ERβ 途径刺激成骨细胞分化。该化合物可促进骨峰值的形成。它不具有子宫雌激素活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Medicarpin具有极佳的口服生物利用度，并有可能用作成骨剂。它能促进骨峰值的达到，且不具有子宫雌激素活性。该化合物已被研究用于治疗骨质疏松症和其他骨骼相关疾病。
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| 酶活实验 |
利用雌激素受体蛋白，在无细胞受体结合试验中评估了Medicarpin的活性。通过放射性配体结合置换试验测定Medicarpin与ERα和ERβ的亲和力。竞争性结合实验采用递增浓度的Medicarpin和固定浓度的标记参考配体。该化合物调节P-糖蛋白活性的能力也可在无细胞系统中进行评估。
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| 细胞实验 |
使用白血病 P388 细胞进行基于细胞的检测，评估 Medicarpin 的活性。用 Medicarpin 处理细胞，并通过流式细胞术或 caspase 活性检测来测量细胞凋亡。通过测量化疗药物在细胞内的积累来评估该化合物调节 P-糖蛋白介导的外排的能力。使用合适的细胞模型来评估成骨细胞分化。
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| 动物实验 |
在动物模型中，通过口服给药的方式评估 Medicarpin 对骨量和骨质疏松症的影响。它能促进骨峰值的达到，且不具有子宫雌激素活性。疗效评估通过测量骨密度和成骨细胞分化情况进行。该化合物具有极佳的口服生物利用度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
紫花苜蓿素具有极佳的口服生物利用度。其分子量为270.28，分子式为C16H14O4。该化合物的CAS号为32383-76-9，UNII代码为6TX086I6IG。它是一种从紫花苜蓿（Medicago sativa）中提取的黄酮类植物抗毒素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于Medicarpin的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不用于人类治疗。它不具有子宫雌激素活性，与其他雌激素受体激动剂相比，安全性良好。然而，具体的毒性研究尚未得到充分阐明。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(-)-紫花苜蓿素是紫花苜蓿素的(-)-对映异构体，紫花苜蓿素是一种植物代谢产物。它是(+)-紫花苜蓿素的对映异构体。据报道，紫花苜蓿素存在于锦鸡儿（Caragana frutex）、大花野豌豆（Lathyrus grandiflorus）和其他具有相关数据的生物体中。另见：甘草（Glycyrrhiza uralensis）根（部分）；紫花苜蓿（Medicago sativa）全草（部分）。
紫花苜蓿素（Medicarpin）是一种源自紫花苜蓿的黄酮类植物抗毒素，具有诱导细胞凋亡和雌激素受体激动剂的功能。它的分子量为270.28，分子式为C16H14O4。该化合物的CAS号为32383-76-9，UNII代码为6TX086I6IG。它能诱导白血病细胞凋亡并对抗多药耐药性。它有助于达到骨峰值，且不具有子宫雌激素活性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C16H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
270.28
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| 精确质量 |
270.089
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| 元素分析 |
C, 71.10; H, 5.22; O, 23.68
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| CAS号 |
32383-76-9
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| 相关CAS号 |
(+)-Medicarpin;33983-39-0
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| PubChem CID |
336327
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
418.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
127.5-128.5°
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| 闪点 |
207.1±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.630
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| LogP |
2.72
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| tPSA |
47.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
360
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
COC1=CC2=C(C=C1)[C@@H]3COC4=C(C=CC(=C4)O)[C@@H]3O2
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| InChi Key |
NSRJSISNDPOJOP-CZUORRHYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O4/c1-18-10-3-5-11-13-8-19-14-6-9(17)2-4-12(14)16(13)20-15(11)7-10/h2-7,13,16-17H,8H2,1H3/t13-,16-/m0/s1
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| 化学名 |
(6aR,11aR)-9-methoxy-6a,11a-dihydro-6H-[1]benzofuro[3,2-c]chromen-3-ol
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| 别名 |
Medicarpin; Medicarpin, (-)-; Demethylhomopterocarpin; NSC-350085; NSC350085; NSC 350085
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~50 mg/mL (~185.0 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6999 mL | 18.4993 mL | 36.9987 mL | |
| 5 mM | 0.7400 mL | 3.6999 mL | 7.3997 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8499 mL | 3.6999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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