| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dopamine receptor
Melevodopa targets the dopaminergic system in the brain. As a prodrug, it is converted to levodopa, which is then decarboxylated to dopamine, the active neurotransmitter. Dopamine acts on dopamine receptors to exert its therapeutic effects in Parkinson's disease. It is a potent competitive antagonist for the action of L-DOPA. Its recognition site differs from presynaptic beta-adrenoceptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲基左旋多巴（Methyl-L-DOPA）是一种抗高血压药物，对多种非典型分枝杆菌具有显著的体外活性，例如鸟分枝杆菌复合群、瘰疬分枝杆菌、异种分枝杆菌和海分枝杆菌，以及偶发分枝杆菌等罕见病原体。在本研究中，我们进一步筛选了其体外活性，检测了其对53种不同分枝杆菌菌株的体外活性，其中包括34株临床分离的药物敏感型和耐药型结核分枝杆菌。大多数菌株在10-25 μg/mL的药物浓度下受到抑制[1]。
在体外，甲基左旋多巴是左旋多巴的强效竞争性拮抗剂。在细胞实验中，它可转化为左旋多巴。其活性特征在于能够提高神经元细胞培养物中的多巴胺水平。它还可能对白血病和黑色素瘤发挥抗肿瘤作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
当以10 μg/g体重（每只20 g）的浓度向雄性小鼠注射甲基左旋多巴时，甲基左旋多巴显著保护小鼠免受50倍半数致死剂量结核分枝杆菌H37Rv102的攻击。根据卡方检验，体内实验数据具有高度显著性（p<0.01）[1]。
本研究旨在评估左旋多巴甲酯（LDME）对单眼视觉剥夺诱导的弱视猫模型中视觉皮层17区潜在的抗弱视作用。LDME给药后，我们利用病理生理学和超微结构观察来检测视觉皮层17区神经细胞的形态学变化。通过高效液相色谱法（HPLC）分析检测了视觉皮层17区多巴胺（DA）及其代谢物的含量。采用TUNEL法评估了视觉皮层17区的凋亡细胞。此外，分别采用RT-PCR和免疫组织化学分析评估了c-fos基因和蛋白水平的表达。视觉皮层17区DA及其代谢物的含量升高。通过解剖学和生理学评估观察到视觉皮层17区神经元的再生。同样，TUNEL结果显示，左旋多巴和LDME治疗均能抑制弱视猫视觉皮层中的神经元凋亡。同时，治疗显著上调了c-fos mRNA和蛋白水平的表达。这些研究结果表明，LDME治疗能够有效提高多巴胺及其代谢物的含量，抑制细胞凋亡，并提高视觉皮层17区神经细胞中c-fos的表达。综上所述，LDME可能通过提高多巴胺含量和增加内源性c-fos表达的机制，改善视觉皮层17区的功能性细胞结构，并抑制视觉皮层组织的神经元损伤[2]。 在体内，美左多巴是一种口服活性前药，可迅速转化为左旋多巴。它用于治疗帕金森病。在动物模型中观察到其具有抗痛觉过敏作用。它通过提高大脑中的多巴胺水平来改善帕金森病患者的运动功能。与左旋多巴相比，其吸收速度更快，可能起效更快。 |
| 酶活实验 |
由于美左多巴的作用机制是作为前药，因此体外酶/受体结合研究并不常见。可通过在多巴脱羧酶存在下测量多巴胺的生成量来评估其向左旋多巴的转化。可使用放射性配体结合试验对多巴胺受体进行受体结合研究，以确认转化产物的活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析中，美左多巴的测定包括在化合物存在下培养神经元细胞系。通过高效液相色谱法（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定化合物向左旋多巴及其后续多巴胺的转化率。细胞活力采用标准方法进行评估。其对多巴胺受体信号传导的影响可通过报告基因检测或测定下游信号分子来研究。
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| 动物实验 |
本研究从广西医科大学医学实验动物中心（许可证号：SCXK-Gui-2010-0001）购买了90只体重200～300 g的2周龄幼猫。通过常规眼科检查确认所有幼猫眼外肌、屈光介质和眼底均正常。将幼猫随机分为六组，每组15只，分别为：正常对照组、模型对照组、阳性对照组以及低剂量、中剂量和高剂量LDME治疗组。为诱导弱视，除正常对照组外，其余各组幼猫均采用经典方法（Hubel和Wiesel，1970）缝合左眼睑。12周后，LDME治疗组的幼猫分别连续30天经胃内灌注20、40和80 mg/kg的LDME生理盐水溶液。同时，阳性对照组的猫被给予40 mg/kg左旋多巴，而正常对照组和模型对照组的猫则被给予等体积的生理盐水。所有动物实验方案均符合美国实验室动物使用和护理指南（NIH出版物#85-23，1985年修订版）[2]。
美左多巴的体内动物研究是在帕金森病啮齿动物模型中进行的，例如6-羟基多巴胺（6-OHDA）损伤的大鼠模型。动物通过口服或腹腔注射美左多巴进行治疗。运动功能评估采用转棒试验、旷场试验或阿扑吗啡诱导旋转试验等方法。测量脑内多巴胺水平以确认靶点结合情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
美左多巴的药代动力学特性包括其快速吸收和转化为左旋多巴。其分子量为247.68，分子式为C₁₀H₁₄ClNO₄。它具有很高的溶解度，因此与左旋多巴相比吸收更快。它以泡腾片剂型上市。详细的药代动力学参数可从临床研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美左多巴的毒理学数据与左旋多巴相似。常见副作用包括恶心、呕吐、运动障碍和精神症状。长期使用可能出现运动波动和运动障碍。美左多巴禁用于窄角型青光眼、恶性黑色素瘤患者，且与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用时应慎用。消化性溃疡患者应谨慎使用。
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| 参考文献 |
[1]. In vitro and in vivo antimycobacterial activity of an antihypertensive agent methyl-L-DOPA. In Vivo . 2005 May-Jun;19(3):539-45.
[2]. L-dopa methyl ester attenuates amblyopia-induced neuronal injury in visual cortex of amblyopic cat. Gene . 2013 Sep 15;527(1):115-22. |
| 其他信息 |
LDME 可以提高视觉皮层中的多巴胺水平。LDME 疗法可以抑制神经元凋亡。LDME 可以增加视觉皮层中内源性 c-fos 的表达。LDME 可以减少视觉皮层中的神经元损伤。LDME 是一种潜在的弱视治疗候选药物。[2]
盐酸美左多巴是左旋多巴的前体药物，用于治疗帕金森病。它也被称为 L-多巴甲酯，商品名为 Levomet。与左旋多巴相比，其更高的溶解度使其吸收更快，起效更快。它可用于研究用途，尚未在所有司法管辖区获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C10H14CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
247.68
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| 精确质量 |
247.061
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| 元素分析 |
C, 48.50; H, 5.70; Cl, 14.31; N, 5.66; O, 25.84
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| CAS号 |
1421-65-4
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| 相关CAS号 |
1421-65-4 (HCl);7101-51-1;
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| PubChem CID |
10131132
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.322g/cm3
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| 沸点 |
384.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
186.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.86E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
1.642
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| tPSA |
92.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
222
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].O(C([H])([H])[H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])O[H])O[H])N([H])[H])=O
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| InChi Key |
WFGNJLMSYIJWII-FJXQXJEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13NO4.ClH/c1-15-10(14)7(11)4-6-2-3-8(12)9(13)5-6;/h2-3,5,7,12-13H,4,11H2,1H3;1H/t7-;/m0./s1
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| 化学名 |
methyl (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate;hydrochloride
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| 别名 |
ST-41769; ST 41769; (S)-Methyl 2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate hydrochloride; L-3,4-Dihydroxyphenylalanine methyl ester hydrochloride; Melevodopa hydrochloride; L-Dopa methyl ester hydrochloride; levodopa methyl ester hydrochloride; Methyl L-DOPA hydrochloride; L-Tyrosine, 3-hydroxy-, methyl ester, hydrochloride (1:1); Melevodopa hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0375 mL | 20.1873 mL | 40.3747 mL | |
| 5 mM | 0.8075 mL | 4.0375 mL | 8.0749 mL | |
| 10 mM | 0.4037 mL | 2.0187 mL | 4.0375 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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