| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Dopamine receptor
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
甲基-L-DOPA是一种抗高血压药物，对多种非典型分枝杆菌具有显著的体外活性，如鸟分枝杆菌复合物、结核分枝杆菌、异种分枝杆菌和海洋分枝杆菌，以及偶然分枝杆菌等罕见病原体。在本研究中，通过测试总共53种不同分枝杆菌菌株的体外活性，进一步扩大了体外活性的筛选范围，其中包括34种药物敏感和耐药结核分枝杆菌的临床分离株。大多数菌株在10-25mg/mL的药物浓度下受到抑制[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当甲基-L-DOPA以10微克/克体重（每只20克）的浓度注射到雄性小鼠体内时，当用50中位致死剂量的结核分枝杆菌H37Rv102攻击时，甲基-L-DOPA显著保护了它们。根据chi2检验，体内数据具有高度显著性（p<0.01）[1]。
在本研究中，我们旨在评估左旋多巴甲酯（LDME）对单眼视力剥夺诱导的弱视猫模型中视觉皮层17区的潜在抗弱视作用。LDME给药后，利用病理生理和超微结构观察来检查视觉皮层17区神经细胞的形态变化。通过HPLC分析，研究了视皮层17区多巴胺（DA）及其代谢产物的含量。通过TUNEL法评估视觉皮层17区的凋亡细胞。此外，分别使用RT-PCR和免疫组织化学分析评估基因和蛋白质水平的c-fos表达。视皮层17区DA及其代谢产物含量升高。通过解剖和生理评估观察到视觉皮层17区发生的神经元再生。同样，TUNEL结果显示，左旋多巴和LDME治疗均抑制了弱视猫视觉皮层的神经元凋亡。同时，各处理组的c-fos表达在mRNA和蛋白质水平上均显著上调。这些发现表明，LDME治疗可以有效地增加DA及其代谢产物的含量，抑制凋亡过程，并提高视觉皮层17区神经细胞中c-fos的表达。综上所述，LDME可能通过提高DA含量和增加内源性c-fos表达的机制改善视觉皮层17区的功能性细胞结构，并抑制视觉皮层组织中的神经元损伤[2]。 |
| 动物实验 |
A total of 90 kittens (2-week-old) with weights ranging from 200 to 300 g were purchased from the Medical Laboratory Animal Center of Guangxi Medical University, China (Certificate No. SCXK-Gui-2010-0001). The normality of extraocular areas, refracting media and eye fundus was confirmed by routine eye examinations. Cats were randomly assigned into six groups with 15 animals in each group as follows: normal control group, model control group, positive control group and three treatment groups with low-, moderate- and high-doses of LDME. In order to induce amblyopia, left eyelids of all cats except those in the normal control group were sutured following the classic method (Hubel and Wiesel, 1970). After 12 weeks, cats in the LDME treatment groups were intragastrically perfused with 20, 40 and 80 mg/kg LDME dissolved in physiological saline for 30 consecutive days, respectively. In parallel, cats in the positive control group were administered with 40 mg/kg l-dopa, whereas the same volume of normal saline was given to those in the normal and model control groups. All animal protocols were according to the US guidelines (NIH publication #85-23, revised in 1985) for laboratory animal use and care.[2]
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| 参考文献 |
[1]. In vitro and in vivo antimycobacterial activity of an antihypertensive agent methyl-L-DOPA. In Vivo . 2005 May-Jun;19(3):539-45.
[2]. L-dopa methyl ester attenuates amblyopia-induced neuronal injury in visual cortex of amblyopic cat. Gene . 2013 Sep 15;527(1):115-22. |
| 其他信息 |
Meloxidopsis is a tyrosine derivative.
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| 分子式 |
C10H13NO4
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|---|---|
| 分子量 |
211.21
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| 精确质量 |
211.084
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| 元素分析 |
C, 56.87; H, 6.20; N, 6.63; O, 30.30
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| CAS号 |
7101-51-1
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| 相关CAS号 |
1421-65-4 (HCl);7101-51-1;
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| PubChem CID |
23497
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.322g/cm3
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| 沸点 |
384.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
186.3ºC
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
0.84
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| tPSA |
92.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
222
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC(=O)[C@H](CC1=CC(=C(C=C1)O)O)N
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| InChi Key |
XBBDACCLCFWBSI-ZETCQYMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13NO4/c1-15-10(14)7(11)4-6-2-3-8(12)9(13)5-6/h2-3,5,7,12-13H,4,11H2,1H3/t7-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate
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| 别名 |
Levodopa methyl ester; L-Dopa methyl ester; L-Dopa methyl ester; Levodopa methyl ester; Melevodopa [INN]; levomet; 3-Hydroxy-L-tyrosine methyl ester; Chf-1301;Melevodopa
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7346 mL | 23.6731 mL | 47.3462 mL | |
| 5 mM | 0.9469 mL | 4.7346 mL | 9.4692 mL | |
| 10 mM | 0.4735 mL | 2.3673 mL | 4.7346 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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