| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Dopamine receptor
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
甲基-L-DOPA是一种抗高血压药物，对多种非典型分枝杆菌具有显著的体外活性，如鸟分枝杆菌复合物、结核分枝杆菌、异种分枝杆菌和海洋分枝杆菌，以及偶然分枝杆菌等罕见病原体。在本研究中，通过测试总共53种不同分枝杆菌菌株的体外活性，进一步扩大了体外活性的筛选范围，其中包括34种药物敏感和耐药结核分枝杆菌的临床分离株。大多数菌株在10-25mg/mL的药物浓度下受到抑制[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当甲基-L-DOPA以10微克/克体重（每只20克）的浓度注射到雄性小鼠体内时，当用50中位致死剂量的结核分枝杆菌H37Rv102攻击时，甲基-L-DOPA显著保护了它们。根据chi2检验，体内数据具有高度显著性（p<0.01）[1]。
在本研究中，我们旨在评估左旋多巴甲酯（LDME）对单眼视力剥夺诱导的弱视猫模型中视觉皮层17区的潜在抗弱视作用。LDME给药后，利用病理生理和超微结构观察来检查视觉皮层17区神经细胞的形态变化。通过HPLC分析，研究了视皮层17区多巴胺（DA）及其代谢产物的含量。通过TUNEL法评估视觉皮层17区的凋亡细胞。此外，分别使用RT-PCR和免疫组织化学分析评估基因和蛋白质水平的c-fos表达。视皮层17区DA及其代谢产物含量升高。通过解剖和生理评估观察到视觉皮层17区发生的神经元再生。同样，TUNEL结果显示，左旋多巴和LDME治疗均抑制了弱视猫视觉皮层的神经元凋亡。同时，各处理组的c-fos表达在mRNA和蛋白质水平上均显著上调。这些发现表明，LDME治疗可以有效地增加DA及其代谢产物的含量，抑制凋亡过程，并提高视觉皮层17区神经细胞中c-fos的表达。综上所述，LDME可能通过提高DA含量和增加内源性c-fos表达的机制改善视觉皮层17区的功能性细胞结构，并抑制视觉皮层组织中的神经元损伤[2]。 |
| 动物实验 |
本研究从广西医科大学医学实验动物中心（许可证号：SCXK-Gui-2010-0001）购买了90只体重200～300 g的2周龄幼猫。通过常规眼科检查确认所有幼猫眼外肌、屈光介质和眼底均正常。将幼猫随机分为六组，每组15只，分别为：正常对照组、模型对照组、阳性对照组以及低剂量、中剂量和高剂量LDME治疗组。为诱导弱视，除正常对照组外，其余各组幼猫均采用经典方法（Hubel和Wiesel，1970）缝合左眼睑。12周后，LDME治疗组的幼猫分别连续30天经胃内灌注20、40和80 mg/kg的LDME生理盐水溶液。同时，阳性对照组的猫被注射了 40 mg/kg 的左旋多巴，而正常对照组和模型对照组的猫则注射了相同体积的生理盐水。所有动物实验方案均符合美国实验室动物使用和护理指南（NIH 出版物 #85-23，1985 年修订版）[2]。
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| 参考文献 |
[1]. In vitro and in vivo antimycobacterial activity of an antihypertensive agent methyl-L-DOPA. In Vivo . 2005 May-Jun;19(3):539-45.
[2]. L-dopa methyl ester attenuates amblyopia-induced neuronal injury in visual cortex of amblyopic cat. Gene . 2013 Sep 15;527(1):115-22. |
| 其他信息 |
美洛昔多巴是酪氨酸衍生物。
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| 分子式 |
C10H13NO4
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|---|---|
| 分子量 |
211.21
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| 精确质量 |
211.084
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| 元素分析 |
C, 56.87; H, 6.20; N, 6.63; O, 30.30
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| CAS号 |
7101-51-1
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| 相关CAS号 |
1421-65-4 (HCl);7101-51-1;
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| PubChem CID |
23497
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.322g/cm3
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| 沸点 |
384.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
186.3ºC
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
0.84
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| tPSA |
92.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
222
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC(=O)[C@H](CC1=CC(=C(C=C1)O)O)N
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| InChi Key |
XBBDACCLCFWBSI-ZETCQYMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13NO4/c1-15-10(14)7(11)4-6-2-3-8(12)9(13)5-6/h2-3,5,7,12-13H,4,11H2,1H3/t7-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate
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| 别名 |
Levodopa methyl ester; L-Dopa methyl ester; L-Dopa methyl ester; Levodopa methyl ester; Melevodopa [INN]; levomet; 3-Hydroxy-L-tyrosine methyl ester; Chf-1301;Melevodopa
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7346 mL | 23.6731 mL | 47.3462 mL | |
| 5 mM | 0.9469 mL | 4.7346 mL | 9.4692 mL | |
| 10 mM | 0.4735 mL | 2.3673 mL | 4.7346 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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