Meptazinol HCl 中文名称: 盐酸美普他酚

别名: IL-22811; IL 22811 HCl; WY 22811; WY-22811; IL22811; WY22811; Meptazinol Hydrochloride; trade name Meptid 盐酸美普他酚;3-(3-乙基六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-3-基)苯酚盐酸盐;美普他酚;盐酸美普他酚标准品;美普他酚,盐酸D3

目录号: V1280 纯度: ≥98%

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Meptazinol (IL-22811;WY-22811;IL22811;WY22811;商品名Meptid)是meptazinol的盐酸盐，是一种中枢作用的阿片类镇痛药，可抑制[3H]二氢吗啡结合，IC50为58 nM。

Meptazinol HCl CAS号: 59263-76-2
产品类别: Opioid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Meptazinol (IL-22811; WY-22811; IL22811; WY22811; 商品名 Meptid) 是 meptazinol 的盐酸盐，是一种中枢作用的阿片类镇痛药，可抑制 [3H]二氢吗啡结合，IC50 为 58 nM。美普他诺用于治疗中度至重度疼痛，最常用于治疗产科（分娩）疼痛。相对于其他阿片类药物（例如吗啡、喷他佐辛或丁丙诺啡），美普他诺不仅起效时间短，而且作用持续时间也更短。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Meptazinol 非常有效地抑制部分 3 H 标记的阿片剂和阿片肽的结合，IC50 值低于 1 nM。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠扭体和大鼠甩尾试验中，提前 24 小时进行纳洛嗪治疗会减弱美普他嗪 (10 mg/kg iv) 的镇痛作用。美普他诺与吗啡一起给药不会逆转吗啡单独使用时出现的呼吸抑制作用，这是美普他诺与其他混合激动剂/拮抗剂的区别。在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，Meptazinol (8 mg/kg iv) 从鼻腔到体循环的吸收快速且完全。给药后15分钟达到最大观察浓度，绝对生物利用度为96.06%。 Meptazinol (8 mg/kg iv) 的脑脊液水平达到 2.71 μg/mL 的高浓度，然后呈指数下降。静脉注射美普他嗪 (8 mg/kg iv) 的浓度在 10 分钟时达到峰值，随后皮质透析液中的浓度急剧下降。包含美普他诺 (2 mg/kg) 可减少所需麻醉剂的总剂量，使患者恢复更快，并且与膀胱镜检查患者手术后的活动减少相关。与美普他诺组相比，对照组患者倾向于过度换气，呼气末二氧化碳张力较低，且手术期间脉搏频率较高。 Meptazinol (25 mg/kg) 在小鼠中引起的伤害感受阈值的增加比在大鼠中更大，而吗啡在这两个物种中均引起较大的增加。在用纳洛酮预处理的动物中，对美普他诺的镇痛反应始终受到抑制，而东莨菪碱在某些动物中减弱了美普他诺的作用，特别是在小鼠尾部浸泡试验中。 Meptazinol (2 mg/kg iv) 大大降低了大鼠因急性冠状动脉闭塞和心室颤动 (VF) 引起的室性期前收缩的发生率。美普他诺还可以减少冠状动脉闭塞的清醒大鼠的室性心律失常，包括颤动

动物实验

10 mg/kg i.v.

Mice

参考文献

[1]. Meptazinol: a novel Mu-1 selective opioid analgesic. J Pharmacol Exp Ther . 1984 Feb;228(2):414-9.

[2]. Pharmacokinetic behavior in plasma, cerebrospinal fluid and cerebral cortex after intranasal administration of hydrochloride meptazinol. Life Sci . 2005 Sep 30;77(20):2574-83.

[3]. Meptazinol as an analgesic adjunct to total intravenous anaesthesia in cystoscopy patients. Anaesthesia . 1985 May;40(5):490-3.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H24CLNO
分子量	269.81
精确质量	269.15
元素分析	C, 66.77; H, 8.97; Cl, 13.14; N, 5.19; O, 5.93
CAS号	59263-76-2
相关CAS号	54340-58-8; 59263-76-2 (HCl)
外观&性状	Solid powder
SMILES	CCC1(CCCCN(C1)C)C2=CC(=CC=C2)O.Cl
InChi Key	MPJUSISYVXABBH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H23NO.ClH/c1-3-15(9-4-5-10-16(2)12-15)13-7-6-8-14(17)11-13;/h6-8,11,17H,3-5,9-10,12H2,1-2H3;1H
化学名	3-(3-ethyl-1-methylazepan-3-yl)phenol;hydrochloride
别名	IL-22811; IL 22811 HCl; WY 22811; WY-22811; IL22811; WY22811; Meptazinol Hydrochloride; trade name Meptid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~54 mg/mL (~200.1 mM)

Water: ~54 mg/mL (~200.1 mM)

Ethanol: ~54 mg/mL (~200.1 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7063 mL	18.5316 mL	37.0631 mL
	5 mM	0.7413 mL	3.7063 mL	7.4126 mL
	10 mM	0.3706 mL	1.8532 mL	3.7063 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Bioorg Med Chem.2015 Jul 1;23(13):3110-8.
Bioorg Med Chem.2015 Jul 1;23(13):3110-8.
Bioorg Med Chem.2015 Jul 1;23(13):3110-8.