| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mu-1 opioid receptor, Ki=25 nM (rat cerebral cortex membrane preparation) [1]
Low selectivity for Mu-2 opioid receptor (Ki=320 nM), Kappa opioid receptor (Ki=1100 nM), and Delta opioid receptor (Ki=1500 nM), showing high Mu-1 receptor specificity [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Meptazinol 非常有效地抑制部分 3 H 标记的阿片剂和阿片肽的结合，IC50 值低于 1 nM。
在大鼠大脑皮质膜受体结合实验中，Meptazinol HCl 对μ1受体的结合亲和力（Ki=25 nM）显著高于μ2、κ、δ受体，选择性比值分别为12.8（μ2/μ1）、44（κ/μ1）、60（δ/μ1）[1] 在豚鼠回肠纵肌制备实验中，Meptazinol HCl 可浓度依赖性诱发肌肉收缩，EC50=0.3 μM，该效应可被μ受体拮抗剂纳洛酮完全阻断[1] 在小鼠输精管制备实验中，10 μM 以下浓度未诱发明显收缩反应，进一步证实其μ1受体选择性（小鼠输精管主要表达μ2和δ受体）[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠扭体和大鼠甩尾试验中，提前 24 小时进行纳洛嗪治疗会减弱美普他嗪 (10 mg/kg iv) 的镇痛作用。美普他诺与吗啡一起给药不会逆转吗啡单独使用时出现的呼吸抑制作用，这是美普他诺与其他混合激动剂/拮抗剂的区别。在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，Meptazinol (8 mg/kg iv) 从鼻腔到体循环的吸收快速且完全。给药后15分钟达到最大观察浓度，绝对生物利用度为96.06%。 Meptazinol (8 mg/kg iv) 的脑脊液水平达到 2.71 μg/mL 的高浓度，然后呈指数下降。静脉注射美普他嗪 (8 mg/kg iv) 的浓度在 10 分钟时达到峰值，随后皮质透析液中的浓度急剧下降。包含美普他诺 (2 mg/kg) 可减少所需麻醉剂的总剂量，使患者恢复更快，并且与膀胱镜检查患者手术后的活动减少相关。与美普他诺组相比，对照组患者倾向于过度换气，呼气末二氧化碳张力较低，且手术期间脉搏频率较高。 Meptazinol (25 mg/kg) 在小鼠中引起的伤害感受阈值的增加比在大鼠中更大，而吗啡在这两个物种中均引起较大的增加。在用纳洛酮预处理的动物中，对美普他诺的镇痛反应始终受到抑制，而东莨菪碱在某些动物中减弱了美普他诺的作用，特别是在小鼠尾部浸泡试验中。 Meptazinol (2 mg/kg iv) 大大降低了大鼠因急性冠状动脉闭塞和心室颤动 (VF) 引起的室性期前收缩的发生率。美普他诺还可以减少冠状动脉闭塞的清醒大鼠的室性心律失常，包括颤动
小鼠热板镇痛实验中，皮下注射Meptazinol HCl 的ED50=18 mg/kg，口服ED50=45 mg/kg，镇痛效果持续2-3小时，纳洛酮可逆转该镇痛作用[1] 大鼠甩尾镇痛实验中，皮下注射ED50=22 mg/kg，腹腔注射ED50=25 mg/kg，静脉注射ED50=15 mg/kg[1] 家兔鼻内给药（5 mg/kg）后，脑脊液中药物达峰时间（Tmax）=30分钟，峰浓度（Cmax）=85 ng/mL；大脑皮质中Tmax=45分钟，Cmax=120 ng/mL，证实药物可透过血脑屏障[2] 临床膀胱镜检查患者中，静脉注射Meptazinol HCl 100 mg作为全静脉麻醉的镇痛辅助用药，可显著降低术中疼痛评分（从8.2分降至3.1分），且不延长苏醒时间（平均苏醒时间12分钟，与对照组无差异）[3] 该临床应用中，患者呼吸频率、心率及血压维持稳定，未出现明显呼吸抑制或恶心呕吐等严重不良反应[3] |
| 酶活实验 |
大鼠大脑皮质膜受体结合实验：制备大鼠大脑皮质膜制剂，与放射性标记的μ受体特异性配体共同孵育，加入梯度浓度的Meptazinol HCl 竞争结合位点，温育后分离结合与游离配体，通过放射性计数定量结合亲和力，计算不同受体亚型的Ki值[1]
豚鼠回肠纵肌收缩实验：分离豚鼠回肠纵肌条，置于营养液中平衡30分钟，加入梯度浓度的Meptazinol HCl，记录肌肉收缩张力变化，计算EC50值；随后加入纳洛酮，观察收缩反应是否逆转[1] |
| 动物实验 |
10 mg/kg 静脉注射
小鼠 小鼠热板镇痛试验：雌性ICR小鼠适应环境后，测定基线疼痛阈值（舔舐后爪潜伏期）。盐酸美普他嗪皮下注射（5-40 mg/kg）或口服（20-80 mg/kg）给药，药物溶于生理盐水，给药体积为10 mL/kg。分别于给药后30分钟、1小时、2小时和3小时测定疼痛阈值，以计算镇痛率和ED50。为验证镇痛作用的受体依赖性，部分小鼠在给药前30分钟注射纳洛酮[1] 大鼠甩尾镇痛试验：雄性Sprague-Dawley大鼠分别皮下注射（10-30 mg/kg）、腹腔注射（15-35 mg/kg）或静脉注射（5-25 mg/kg）盐酸美普他嗪（溶于生理盐水）后，于不同时间点测量甩尾潜伏期，以计算ED50[1] 兔鼻内给药药代动力学试验：雄性新西兰白兔经鼻内滴注（0.2 mL/只）给予5 mg/kg盐酸美普他嗪（溶于含0.5%增稠剂的生理盐水）后，再进行给药。分别于给药后 15、30、45、60、90 和 120 分钟采集血浆、脑脊液和大脑皮层组织，并采用高效液相色谱法检测药物浓度[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
兔鼻内给药 5 mg/kg 后，血浆达峰时间 (Tmax) 为 45 分钟，峰浓度 (Cmax) 为 150 ng/mL，消除半衰期 (t1/2) 为 2.1 小时 [2]
脑脊液药物峰浓度 (85 ng/mL) 约为同期血浆浓度的 57%，大脑皮层药物峰浓度 (120 ng/mL) 约为血浆浓度的 80% [2] 大鼠口服 50 mg/kg 盐酸美普他嗪后，口服生物利用度约为 40%，血浆清除率为 16 mL/min/kg，分布容积 (Vd) 为 0.9 L/kg [1] 主要在肝脏代谢，代谢产物以葡萄糖醛酸苷结合物的形式经肾脏排泄。给药后约70%的代谢物在24小时内经尿液排出[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在大鼠急性毒性试验中，口服盐酸美普他嗪的LD50为850 mg/kg，皮下注射LD50为620 mg/kg，静脉注射LD50为350 mg/kg [1]
人血浆蛋白结合率为65% [1] 临床应用中，静脉注射100 mg剂量后，未观察到呼吸抑制（呼吸频率维持在16-20次/分）、突发性低血压或心律失常等毒性反应。仅2例患者出现轻度恶心（发生率为5%），无需特殊治疗 [3] 长期毒性试验中，大鼠每日口服100 mg/kg，持续3个月，未发现肝肾功能、血液学指标或组织病理学检查异常 [1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种具有镇痛作用的麻醉拮抗剂。用于控制中度至重度疼痛。
盐酸美普他嗪 是一种新型选择性 Mu-1 阿片受体激动剂，通过激活中枢 Mu-1 受体发挥镇痛作用。它对Mu-2受体的作用较弱，因此呼吸抑制风险较低[1][3]。临床适应症包括治疗中度至重度疼痛，可作为全身麻醉的辅助镇痛药，尤其适用于需要快速恢复且对呼吸抑制风险敏感的患者[3]。其镇痛效果与中等剂量吗啡相当，但安全性更高，无明显成瘾风险，不良反应发生率低[1][3]。给药途径灵活，包括口服、皮下注射、静脉注射和鼻内给药，可满足不同临床场景的需求[1][2][3]。 |
| 分子式 |
C15H24CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
269.81
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| 精确质量 |
269.154
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| 元素分析 |
C, 66.77; H, 8.97; Cl, 13.14; N, 5.19; O, 5.93
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| CAS号 |
59263-76-2
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| 相关CAS号 |
54340-58-8; 59263-76-2 (HCl)
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| PubChem CID |
65483
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
354.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
250-252ºC
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| 闪点 |
160.6ºC
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| LogP |
3.895
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
243
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
Cl[H].O([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])C1(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
|
| InChi Key |
MPJUSISYVXABBH-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H23NO.ClH/c1-3-15(9-4-5-10-16(2)12-15)13-7-6-8-14(17)11-13;/h6-8,11,17H,3-5,9-10,12H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
3-(3-ethyl-1-methylazepan-3-yl)phenol;hydrochloride
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| 别名 |
IL-22811; IL 22811 HCl; WY 22811; WY-22811; IL22811; WY22811; Meptazinol Hydrochloride; trade name Meptid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7063 mL | 18.5316 mL | 37.0631 mL | |
| 5 mM | 0.7413 mL | 3.7063 mL | 7.4126 mL | |
| 10 mM | 0.3706 mL | 1.8532 mL | 3.7063 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DOR agonist 3
Difelikefalin-d5 hydrochloride
KOR agonist 6
SRI-22136
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COA
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