| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mesoridazine 以浓度依赖性方式抑制人 ether-a-go-go 相关基因 (HERG) 电流 (IC50 = 550 nM, 0 mV)。阻断作用沿着发生 HERG 激活的电压范围急剧增加，从而在达到 HERG 电压时导致最大可饱和通道活动 [1]。据报道，美索达嗪（15 mM；24 小时）在裸鼠和猪皮肤中的总吸收率分别为 15.94 ± 4.04% 和 39.24 ± 5.11% [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
美索达嗪 (15 mM) 在局部使用一次或每天一次持续 7 天时，在预防皮肤不适方面表现出强大的作用和持久的镇痛作用 [3]。裸鼠局部施用美索达嗪 (15 mM) 六小时。该药物的皮内浓度为0.34 - 0.74 nmol/mg [3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 8weeks old female nude mice [3]
Doses: 15 mM Route of Administration: Topical administration, once (analgesic test) or one time/day for 7 days (stimulation test) Experimental Results:Shows analgesic effect. A slight increase in transepidermal water loss (TEWL) from 7.8 to 9.9 g/m2/h was observed. |
| 参考文献 |
[1]. Zhi Su, et al. Mesoridazine: an open-channel blocker of human ether-a-go-go-related gene K+ channel. J Mol Cell Cardiol. 2004 Jan;36(1):151-60.
[2]. I S M Salih, et al. Comparison of the effects of thioridazine and mesoridazine on the QT interval in healthy adults after single oral doses. Clin Pharmacol Ther. 2007 Nov;82(5):548-54. [3]. Liu KS, et al. Topically applied mesoridazine exhibits the strongest cutaneous analgesia and minimized skin disruption among tricyclic antidepressants: The skin absorption assessment. Eur J Pharm Biopharm. 2016 Aug;105:59-68. |
| 其他信息 |
Mesoridazine besylate is the benzenesulfonate salt of mesoridazine prepared using equimolar amounts of mesoridazine and benzenesulfonic acid. It has a role as a dopaminergic antagonist and a first generation antipsychotic. It contains a mesoridazine.
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| 分子式 |
C27H32N2O4S3
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|---|---|
| 分子量 |
544.74898
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| 精确质量 |
544.152
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| CAS号 |
32672-69-8
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| 相关CAS号 |
Mesoridazine;5588-33-0
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| PubChem CID |
36207
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
570.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
298.9ºC
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| LogP |
7.783
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| tPSA |
130.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
686
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(C(C=C1N2CCC3N(C)CCCC3)=CC=C1SC4=C2C=CC=C4)C.O=S(C5=CC=CC=C5)(O)=O
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| InChi Key |
CRJHBCPQHRVYBS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26N2OS2.C6H6O3S/c1-22-13-6-5-7-16(22)12-14-23-18-8-3-4-9-20(18)25-21-11-10-17(26(2)24)15-19(21)237-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h3-4,8-11,15-16H,5-7,12-14H2,1-2H31-5H,(H,7,8,9)
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| 化学名 |
10-(2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl)-2-(methylsulfinyl)-10H-phenothiazine benzenesulfonate
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| 别名 |
Mesoridazine benzenesulfonate NC
123 CHEBI
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8357 mL | 9.1785 mL | 18.3570 mL | |
| 5 mM | 0.3671 mL | 1.8357 mL | 3.6714 mL | |
| 10 mM | 0.1836 mL | 0.9179 mL | 1.8357 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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