| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metaraminol Bitartrate targets α1-adrenergic receptors. It acts as an agonist at these receptors, leading to vasoconstriction and increased blood pressure. It affects adrenergic receptors directly or indirectly, with the alpha effect predominating. Its pressor effect begins one to two minutes after intravenous injection and lasts about 20 minutes to one hour.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与去甲肾上腺素类似，间羟胺可激活α-肾上腺素能受体并加速隐窝细胞增殖，但在恶性肿瘤中则无此作用[3]。
体外实验表明，间羟胺酒石酸盐是一种α-肾上腺素能激动剂。它是一种拟交感神经胺，可直接或间接地影响肾上腺素能受体。其活性特征在于能够刺激α1-肾上腺素能受体，从而导致离体血管标本的血管收缩。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在所研究的十只动物中，有六只动物通过同时给予间羟胺可避免致命的内毒素休克[2]。
在体内，间羟胺酒石酸盐是一种用于治疗低血压的血管加压药。它能同时升高收缩压和舒张压。静脉注射后一到两分钟即可起效，持续约20分钟至一小时。它用于预防和治疗低血压，尤其适用于麻醉并发症。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究通常采用放射性配体结合试验，使用表达α1-肾上腺素能受体的细胞膜制备物，研究间羟胺酒石酸盐的结合情况。通过与标记配体（例如[3H]-哌唑嗪）进行竞争性结合实验，可以测定亲和力（Ki）。标准实验方案包括在固定浓度放射性配体的存在下，将膜与递增浓度的间羟胺孵育。
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| 细胞实验 |
间羟胺酒石酸盐的体外细胞活性测定包括培养表达α1-肾上腺素能受体的细胞，并加入一系列稀释度的化合物。测定受体介导的信号传导，例如钙动员或肌醇磷酸酯的生成。细胞活力采用标准方法进行评估。其激动剂活性以其激活α1-肾上腺素能受体信号传导的能力为特征。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 10 只体重在 7.8 至 13 kg 之间的成年犬[2]
剂量： 25 mg 溶于 250 mL 5% 葡萄糖溶液中 给药途径： 静脉输注 实验结果： 预防致命性内毒素休克。 间羟胺酒石酸盐的体内动物研究包括低血压模型，例如啮齿动物或犬的出血或药物诱导性低血压模型。动物通过静脉注射接受间羟胺治疗。终点指标包括血压、心率和存活率。标准方案包括剂量反应评估和与参考血管加压药的比较。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
间羟胺酒石酸盐的药代动力学特性包括分子量为317.30，分子式为C₉H₁₃NO₂·C₄H₆O₆。它是一种拟交感胺类药物。静脉注射可快速起效。其升压作用持续约20分钟至1小时。它在肝脏代谢，经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
间羟胺酒石酸盐的毒理学数据表明，患有心脏病、甲状腺疾病、高血压或糖尿病时应谨慎使用。如果发生外渗，可能导致注射部位出现高血压、心律失常和组织坏死。严重高血压或快速性心律失常患者禁用。过量使用可导致严重高血压和脑出血。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
间羟胺酒石酸盐是一种拟交感神经药物，主要作用于α-1肾上腺素能受体。它主要用作血管收缩剂治疗低血压。间羟胺酒石酸盐是一种拟交感神经胺，用作血管收缩剂治疗低血压。它是α1-肾上腺素能受体激动剂。它也被称为间羟胺酒石酸盐。它用于预防和治疗低血压，特别是麻醉并发症引起的低血压。并非所有司法管辖区都批准其用于人体治疗。
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| 分子式 |
C9H13NO2.C4H6O6
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|---|---|
| 分子量 |
317.29186
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| 精确质量 |
317.111
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| CAS号 |
33402-03-8
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| 相关CAS号 |
33402-03-8 (tartrate);54-49-9;
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| PubChem CID |
441414
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
357.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
170.3ºC
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| tPSA |
181.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
274
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@@H]([C@@H](C1=CC(=CC=C1)O)O)N.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
VENXSELNXQXCNT-IJYXXVHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO2.C4H6O6/c1-6(10)9(12)7-3-2-4-8(11)5-7;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h2-6,9,11-12H,10H2,1H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t6-,9-;1-,2-/m01/s1
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| 化学名 |
3-[(1R,2S)-2-amino-1-hydroxypropyl]phenol;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 28 mg/mL (~88.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1517 mL | 15.7585 mL | 31.5169 mL | |
| 5 mM | 0.6303 mL | 3.1517 mL | 6.3034 mL | |
| 10 mM | 0.3152 mL | 1.5758 mL | 3.1517 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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