| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
静脉注射后1-2分钟起效，肌注后10分钟起效，皮下注射后5-20分钟起效。 口服后间羟胺可被吸收。 单次静脉注射后，兔心脏至少在8天内仍能检测到间羟胺的吸收。间羟胺广泛分布于心脏、肺、肝脏、肾脏和骨骼肌，在脾脏、脑、脂肪和胃中的分布较少。 除脑外，外周给药的间羟胺在大鼠体内分布良好。心脏、脾脏和肾上腺等含有大量去甲肾上腺素（NE）储存囊泡的器官，吸收的AMT相对较多，且比肝脏、肺脏和肾脏的AMT保留时间更长。 口服后间羟胺可被吸收；然而，为了达到相同的效果，口服剂量必须是肌注或静脉注射剂量的5到6倍。肌注 5 毫克后，升压作用持续约 1.5 小时。 代谢/代谢物 肝脏 间羟胺醇（1-(间羟基去甲麻黄碱)）在摄入后 1-2 周内保持原形并与组织结合，这一事实促使人们开展体外研究。研究表明，该药物能够抵抗肝脏酶的生物转化，而肝脏酶通常代谢结构相关的化合物。/来源中未列出哺乳动物种类/ |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
约45% 相互作用 单胺氧化酶抑制剂……可能通过抑制拟交感胺的氧化脱氨作用与间羟胺发生药物相互作用。其结果可能是组织中去甲肾上腺素的储存增加，从而继发于间羟胺的间接作用，导致高血压反应增强。/酒石酸氢盐/ 胍乙啶、利沙平和甲基多巴通过减少去甲肾上腺素的储存或促进其释放来影响节后神经活动。因此，这些药物会干扰间羟胺间接释放去甲肾上腺素的作用，并可能限制其疗效。/酒石酸氢钾/ 当阿托品阻止心率减慢时，心输出量显著增加。 呋喃唑酮的抗菌作用伴随着单胺氧化酶的进行性和普遍性抑制，同时或随后服用间羟胺可能导致高血压危象。 /酒石酸/ 有关间苯二酚（共20种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50 240 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50 41 mg/kg 大鼠皮下注射LD50 117 mg/kg 小鼠口服LD50 99 mg/kg 有关间苯二酚（共6种）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 其他信息 |
间羟胺（Metaraminol）属于苯乙醇胺类化合物，其结构为2-氨基-1-苯乙醇，在2位被甲基取代，在1位被酚羟基取代。它是一种拟交感神经药，用于治疗低血压。间羟胺具有α-肾上腺素能激动剂、拟交感神经药和血管收缩剂的三重作用。
间羟胺是一种肾上腺素能激动剂，主要作用于α-肾上腺素能受体，并能刺激去甲肾上腺素的释放。它主要用作血管收缩剂治疗低血压。 间羟胺是一种拟交感神经药，主要作用于α-1肾上腺素能受体。它主要用作血管收缩剂，用于治疗低血压。 药物适应症 用于治疗和预防出血、脊髓麻醉和脑损伤相关休克引起的低血压。 作用机制 间羟胺通过作为纯α1肾上腺素能受体激动剂，引起外周血管收缩，从而升高血压（包括收缩压和舒张压）。其作用被认为与抑制腺苷酸环化酶有关，进而抑制cAMP的产生。间羟胺的另一个作用是间接释放储存部位的去甲肾上腺素。 通过直接作用于α-肾上腺素能受体以及间接释放储存部位的去甲肾上腺素，间羟胺可引起血管收缩、外周血管阻力增加，从而导致血压升高。通常会出现反射性心动过缓，并且肾脏和脑血流量会减少。/酒石酸/ 心肌收缩力增强，但不如去甲肾上腺素那么显著，心输出量保持不变，或在发生心动过缓时可能略有下降。间羟胺可引起部分β肾上腺素能介导的血管舒张，但α肾上腺素能效应占主导地位。/酒石酸氢盐/ 给兔子静脉注射1.5 mg/kg后，血浆药物浓度与其血管加压作用呈正相关。该药物显然是一种直接作用的拟交感胺，其作用可能因其在体液中的稀释和组织吸收而终止。 治疗用途 肾上腺素能α激动剂；肾上腺素能药物；拟交感神经药；血管收缩剂 药物（兽用）：用于治疗犬的低血压状态，例如内毒素休克或巴比妥类麻醉引起的低血压。曾与苯肾上腺素或安非他明联合使用。可能适用于心肌梗死相关的休克。 ……用于……某些急性低血压情况，例如过敏性休克（在初始使用肾上腺素治疗后）或继发于心肌梗死、创伤、败血症、革兰氏阴性菌内毒素和药物不良反应的休克。酒石酸氢钾（简称“酒石酸氢钾”）几乎专门用于治疗低血压状态。它具有直接和间接作用，其总体效果与去甲肾上腺素相似，但效力远低于去甲肾上腺素，且作用时间更长。它不具有中枢神经系统兴奋作用。 有关间羟胺（共12种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 兽医：持续使用可能会耗尽去甲肾上腺素储备。 不建议用于低血容量性休克。酒石酸氢钾/ ……间羟胺长时间输注可引起休克，一些权威机构不愿在除过敏性休克以外的任何类型的休克中使用间羟胺。间羟胺外渗可导致组织坏死。酒石酸氢钾/ 应避免皮下注射，因为可能发生组织坏死。 有关间羟胺（共14条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 间羟胺是一种强效拟交感神经胺，可升高血压。间羟胺适用于预防和治疗脊髓麻醉引起的急性低血压。它还可用于辅助治疗出血、药物反应、手术并发症以及创伤或肿瘤引起的脑损伤相关的休克所致的低血压。间羟胺作用于α1-肾上腺素能受体，但似乎对β-肾上腺素能受体没有影响。其作用机制是通过增强心脏泵血能力和收缩周围血管。 |
| 分子式 |
C9H13NO2
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|---|---|
| 分子量 |
167.207
|
| 精确质量 |
167.095
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| CAS号 |
54-49-9
|
| 相关CAS号 |
33402-03-8 (tartrate);
|
| PubChem CID |
5906
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.198g/cm3
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| 沸点 |
357.9ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
107.5°C
|
| 闪点 |
170.3ºC
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| 折射率 |
1.4760 (estimate)
|
| LogP |
1.473
|
| tPSA |
66.48
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
141
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
C[C@@H]([C@@H](C1=CC=CC(O)=C1)O)N
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| InChi Key |
WXFIGDLSSYIKKV-RCOVLWMOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO2/c1-6(10)9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-6,9,11-12H,10H2,1H3/t6-,9-/m0/s1
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| 化学名 |
3-[(1R,2S)-2-amino-1-hydroxypropyl]phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9805 mL | 29.9025 mL | 59.8050 mL | |
| 5 mM | 1.1961 mL | 5.9805 mL | 11.9610 mL | |
| 10 mM | 0.5981 mL | 2.9903 mL | 5.9805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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