| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| 200g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methylthioninium chloride hydrate targets multiple enzymes: guanylyl cyclase (sGC), monoamine oxidase A (MAO-A), and nitric oxide synthase (NOS). By inhibiting sGC and NOS, it reduces NO-cGMP signaling pathways. Inhibition of MAO-A affects monoamine neurotransmitter metabolism. The compound is a redox cycling compound capable of generating reactive oxygen species and modulating cellular redox balance. It crosses the blood-brain barrier and has been studied for neuroprotective effects. As a vasopressor, it restores vascular tone and normalizes mean arterial pressure.
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| 体外研究 (In Vitro) |
亚甲蓝（1、5 和 25 μg/只大鼠）以剂量依赖的方式显著降低雄性 Sprague-Dawley 大鼠（7 周龄，200-250 g）脑内环磷酸鸟苷 (cGMP) 含量和七氟烷最小肺泡麻醉浓度 (MAC)[2]。亚甲蓝用作染色内镜检查的染料，喷洒在胃肠道黏膜上以识别发育不良或癌前病变[2]。亚甲蓝能够恢复血管张力，使平均动脉压 (MAP) 正常化，并减少血管加压药的使用[3]。体外实验表明，氯化甲硫铵水合物可抑制 sGC、MAO-A 和 NOS。它可用作染色内镜检查的染料，喷洒于胃肠道黏膜上以识别发育不良和癌前病变。该化合物在多种体外试验中表现出抗焦虑、抗抑郁、镇痛和抗疟疾特性。它还可用作研究应用中的氧化还原指示剂和生物染色剂。酶活性测定已证实其对NOS和sGC的抑制作用呈浓度依赖性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
亚甲蓝（1、5 和 25 μg/只大鼠）以剂量依赖的方式显著降低雄性 Sprague-Dawley 大鼠（7 周龄，200-250 g）脑内环磷酸鸟苷 (cGMP) 含量和七氟烷最小肺泡麻醉浓度 (MAC)[2]。在染色内镜检查中，亚甲蓝被喷洒到胃肠道黏膜上作为染料，用于检测发育不良或癌前病变[2]。亚甲蓝能够降低血管加压药的需求，使平均动脉压（MAP）正常化，并恢复血管张力[3]。 |
| 酶活实验 |
甲基硫铵氯化物水合物的体外酶/受体结合研究包括对可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）、单胺氧化酶A（MAO-A）和一氧化氮合酶（NOS）的抑制试验。sGC活性通过测量在化合物浓度递增的情况下cGMP的生成量来评估。MAO-A活性使用重组MAO-A与底物（如犬尿胺或5-羟色胺）孵育，并通过荧光法检测产物生成来测定。NOS活性通过监测L-精氨酸转化为L-瓜氨酸来评估。IC50值根据剂量反应曲线计算。标准方案使用纯化酶或组织匀浆。
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| 细胞实验 |
甲基硫铵氯化物水合物的体外细胞活性测定包括培养各种细胞类型（神经元、内皮细胞、癌细胞）并加入一系列稀释度的化合物。细胞活力采用 MTT 或刃天青法进行评估。活性氧（ROS）的产生采用荧光探针（例如 DCFH-DA）进行测量。酶抑制作用通过测量下游产物（例如，鸟苷酸环化酶的 cGMP 水平、MAO-A 的单胺水平）进行评估。神经保护作用在氧化应激或兴奋性毒性模型中进行评估。化合物的氧化还原循环特性通过测量细胞氧化还原状态的变化进行研究。
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| 动物实验 |
甲基硫铵氯化物水合物的体内动物研究包括神经退行性疾病、高铁血红蛋白血症和血管麻痹性休克模型。动物可通过静脉注射、腹腔注射或口服给药。在大鼠研究中，已使用 1、5 和 25 μg/只大鼠的剂量来评估其对脑内 cGMP 含量和七氟烷最小肺泡浓度 (MAC) 的影响。研究终点包括行为学测试、氧化应激标志物的生化分析、组织学检查和生理参数（血压、心率）。标准方案包括剂量反应评估以及与赋形剂或对照治疗的比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯化甲硫铵水合物的药代动力学特性包括良好的生物利用度和分布，并能穿过血脑屏障。该化合物的分子式为C₁₆H₂₄ClN₃O₃S，分子量为373.90。它以固体粉末形式供应。亚甲蓝吸收迅速，分布于全身。它在肝脏中经多种酶代谢，包括N-去甲基化生成无色亚甲蓝，主要经尿液排泄。其半衰期约为5-6小时。临床上可使用口服和静脉注射两种剂型。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲基硫铵氯化物水合物在治疗剂量下通常是安全的。常见副作用包括尿液和皮肤呈蓝绿色、恶心、呕吐和头痛。高剂量时，它可引起5-羟色胺综合征（由于MAO-A抑制）、G6PD缺乏症患者的溶血性贫血以及神经毒性。G6PD缺乏症患者禁用。过量服用可导致严重的高铁血红蛋白血症、呼吸窘迫和心律失常。因此，使用时需要谨慎用药和监测。由于其作为亚甲蓝的广泛临床应用，已有长期安全性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化亚甲蓝水合物是亚甲蓝的水合物，亚甲蓝是一种用途广泛的化合物，具有悠久的医学应用历史。它也被称为碱性蓝9、氯化四甲基硫堇和TRx-014。其CAS号为7220-79-3（水合物）。它可用作血管加压药、染料，并用于治疗高铁血红蛋白血症和神经退行性疾病。它还用于染色内镜检查以检测胃肠道病变。由于其具有多种酶靶点和能够穿过血脑屏障的特性，它已成为神经退行性疾病研究的热点。目前，它可用于科研和临床应用。
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| 分子式 |
C16H24CLN3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
373.896
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| 精确质量 |
373.12
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| 元素分析 |
C, 51.40; H, 6.47; Cl, 9.48; N, 11.24; O, 12.84; S, 8.57
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| InChi Key |
XQAXGZLFSSPBMK-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N3S.ClH.3H2O/c1-18(2)11-5-7-13-15(9-11)20-16-10-12(19(3)4)6-8-14(16)17-13;;;;/h5-10H,1-4H3;1H;3*1H2/q+1;;;;/p-1
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| 化学名 |
3,7-bis(dimethylamino)phenothiazin-5-ium chloride trihydrate
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| 别名 |
3,7-bis(Dimethylamino)phenazathionium chloride, Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride; Methylthioninium Chloride; Methylene blue; TRx-014
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6745 mL | 13.3726 mL | 26.7451 mL | |
| 5 mM | 0.5349 mL | 2.6745 mL | 5.3490 mL | |
| 10 mM | 0.2675 mL | 1.3373 mL | 2.6745 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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