| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Midodrine targets the α1-adrenergic receptor as a selective agonist. α1-adrenergic receptors are G protein-coupled receptors located on vascular smooth muscle cells. Activation of these receptors by midodrine's active metabolite leads to vasoconstriction, increased peripheral vascular resistance, and elevation of blood pressure. Midodrine is a prodrug of the α1-adrenergic receptor agonist, 1-(2',5'-dimethoxyphenyl)-2-aminoethanol. It is a direct-acting sympathomimetic drug with selective α-adrenergic agonist activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸米多君是一种α1受体激动剂。其活性代谢产物去甘氨酸米多君可与血管平滑肌上的α1肾上腺素能受体结合并激活这些受体，从而引起血管收缩。米多君对α1受体的选择性高于α2受体，这使其在对中枢神经系统刺激作用极小的情况下即可发挥血管加压作用。该化合物的体外活性已通过受体结合和功能测定得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸米多君作为一种外周血管收缩剂，用于治疗低血压。临床上，它用于治疗自主神经功能障碍和体位性低血压。该药通过激活血管中的α1-肾上腺素能受体来升高血压，从而增加血管张力并升高血压。米多君可改善慢性低血压患者的临床预后。它口服给药，吸收良好。
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| 酶活实验 |
在非细胞受体结合试验中，米多君与α1-肾上腺素能受体的亲和力通过放射性配体竞争结合实验进行评估。将表达重组人α1-肾上腺素能受体的细胞膜制备物与放射性标记的α1选择性配体以及不同浓度的米多君或其活性代谢物孵育。孵育后，分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。生成竞争曲线以确定IC50和Ki值，从而确认该化合物的α1-肾上腺素能受体激动剂活性。
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| 细胞实验 |
米多君的体外细胞活性测定包括测量其在培养细胞中对α1-肾上腺素能受体的激动活性。表达重组α1-肾上腺素能受体的细胞用米多君或其活性代谢物处理，并通过测量下游信号通路（例如钙动员或肌醇磷酸盐积累）来评估受体激活情况。这些功能性测定证实米多君的活性代谢物可作为α1-肾上腺素能受体激动剂发挥作用。
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| 动物实验 |
米多君已在低血压模型中进行了体内动物研究。该化合物通常采用口服或静脉注射给药，并测量其对血压和血管张力的影响。动物模型和临床研究均已证实米多君能够升高血压。公开资料中关于特定动物模型的详细方案和数据有限，但与该药作为血管加压药的临床应用相符。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸米多君口服后吸收良好，并转化为其活性代谢物去甘氨酸米多君，后者发挥血管加压作用。该药半衰期较短，主要经肾脏排泄。为维持血压控制，需每日多次给药。该化合物在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度为53 mg/mL（182.29 mM）。粉末的储存条件为-20°C，可保存3年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
米多君最常见的副作用包括高血压（尤其是在仰卧位时）、竖毛、尿潴留和感觉异常。由于它会升高血压，因此高血压、心力衰竭或肾功能不全患者应谨慎使用。给药方式应尽量降低仰卧位高血压的风险。患有严重器质性心脏病、急性肾病或嗜铬细胞瘤的患者禁用米多君。
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| 其他信息 |
盐酸米多君是由等摩尔量的米多君和氯化氢结合而成的盐酸盐。米多君是一种直接作用的拟交感神经药物，具有选择性α-肾上腺素能激动剂活性。该盐酸盐用作外周血管收缩剂，用于治疗某些低血压疾病。其主要活性成分是其主要代谢产物去甘氨酸米多君。去甘氨酸米多君具有α-肾上腺素能激动剂、拟交感神经药物和血管收缩剂的作用。它含有米多君（1+）。盐酸米多君是米多君的盐酸盐形式，米多君是一种直接作用的前体药物和具有降压作用的拟交感神经药物。米多君通过脱甘氨酸反应转化为其活性代谢产物去甘氨酸米多君。去甘氨酸碘君选择性地结合并激活小动脉和小静脉中的α1-肾上腺素能受体。这会导致平滑肌收缩，从而升高血压。去甘氨酸碘君难以穿过血脑屏障，因此不会影响中枢神经系统。它是一种乙醇胺衍生物，属于α1-肾上腺素能激动剂类药物。它用作血管收缩剂治疗低血压。另见：米多君（含有活性成分）。
盐酸米多君获准用于治疗体位性低血压和自主神经功能障碍。它以多种商品名销售，包括Amatine、Orvaten和Pro-Amatine。米多君是一种前药，可转化为其活性代谢物去甘氨酸碘君，后者是一种选择性α1-肾上腺素能受体激动剂。该药物的血管加压作用是通过外周血管收缩介导的，从而导致血压升高。它是一种直接作用的拟交感神经药。 |
| 分子式 |
C12H19CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
290.74
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| 精确质量 |
290.103
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| CAS号 |
43218-56-0
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| 相关CAS号 |
Midodrine-d6 hydrochloride;1188265-43-1;Midodrine;42794-76-3
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| PubChem CID |
18340
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 沸点 |
529.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
274.3ºC
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| LogP |
1.705
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| tPSA |
93.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
263
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MGCQZNBCJBRZDT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H18N2O4.ClH/c1-17-8-3-4-11(18-2)9(5-8)10(15)7-14-12(16)6-13;/h3-5,10,15H,6-7,13H2,1-2H3,(H,14,16);1H
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| 化学名 |
2-Amino-N-(2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxyethyl)acetamide monohydrochloride
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| 别名 |
Midodrine HCl Pro-Amatine Amatine OrvatenMidodrine hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~343.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4395 mL | 17.1975 mL | 34.3950 mL | |
| 5 mM | 0.6879 mL | 3.4395 mL | 6.8790 mL | |
| 10 mM | 0.3439 mL | 1.7197 mL | 3.4395 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| Completed | NCT03129542 | Drug: Midodrine Hydrochloride 10 milligrams
Drug: Placebo capsule |
Blood Pressure Sepsis |
Mayo Clinic | 2017-08-30 | Phase 1 |
| NCT00650013 | Completed | Drug: Midodrine HCl Tablets 5 mg Drug: ProAmatine® Tablets 5 mg |
Healthy | Mylan Pharmaceuticals Inc | 2002-07 | Phase 1 |
| NCT00648440 | Completed | Drug: Midodrine HCl Tablets 5 mg Drug: ProAmatine® Tablets 5 mg |
Healthy | Mylan Pharmaceuticals Inc | 2002-10 | Phase 1 |
| NCT00650364 | Completed | Drug: Midodrine HCl Tablets 5 mg Drug: ProAmatine® Tablets 5 mg |
Healthy | Mylan Pharmaceuticals Inc | 2002-08 | Phase 1 |
| Completed WITH RESULTS | NCT00426842 | Drug: Midodrine Hydrochloride | Orthostatic Hypotension Spinal Cord Injury |
James J. Peters Veterans Affairs Medical Center | 2007-01 | Phase 2 |
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