| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MitoEbselen-2 targets mitochondria, where it acts as a glutathione peroxidase mimic to reduce lipid hydroperoxides. By catalyzing the reduction of these reactive oxygen species, it prevents oxidative damage to mitochondrial membranes and inhibits the activation of apoptotic pathways. Its mechanism involves the selenium atom in the ebselen moiety, which is essential for its peroxidase-like activity and radiation-mitigating properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
浓度为 20 μM 时，MitoEbselen-2 氯化物（5-20 μM；30 分钟）可对小鼠胚胎细胞提供约 50% 的辐射防护/缓解作用[1]。
体外实验表明，MitoEbselen-2 是一种强效抗氧化剂，可通过减少线粒体膜中的脂质过氧化物发挥作用。它能预防氧化应激诱导的细胞凋亡。细胞实验已证实其活性，可保护细胞免受辐射损伤和氧化损伤。此外，它还能有效预防细胞凋亡并降低脂质过氧化物水平。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
接受全身γ射线照射的小鼠，在静脉注射mitoEbselen-2氯化物（100 μL，4 mg/mL）后，存活率显著提高[1]。体内研究表明，mitoEbselen-2具有辐射防护作用。它能延长接受全身照射24小时后小鼠的存活时间。其线粒体靶向特性使其能够在线粒体中积累，从而有效减少氧化损伤并防止细胞死亡。这些发现支持其作为放射防护剂的潜力。
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| 酶活实验 |
体外检测MitoEbselen-2通常测量其还原脂质氢过氧化物的能力。这些无细胞检测使用纯化的线粒体膜或含有脂质氢过氧化物的脂质体，并通过比色法或荧光法测量氢过氧化物水平的降低。其谷胱甘肽过氧化物酶样活性则使用合适的底物，通过标准过氧化物酶活性测定法进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估MitoEbselen-2的细胞保护和抗氧化作用。细胞经MitoEbselen-2处理后，暴露于氧化应激或辐射。检测细胞活力、线粒体膜电位和凋亡标志物（例如caspase-3活化）。此外，还使用脂质过氧化测定法评估其降低细胞内脂质氢过氧化物的能力。
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| 动物实验 |
已在全身照射小鼠模型中开展了MitoEbselen-2的体内动物研究。小鼠在接受辐射治疗前后分别给予MitoEbselen-2，并监测其存活情况。其他终点指标包括组织氧化损伤、细胞凋亡标志物和线粒体功能。这些研究表明该化合物具有辐射防护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于MitoEbselen-2的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种线粒体靶向化合物，它预计会在线粒体中积累，并发挥其抗氧化作用。其药代动力学特性对于开发其作为辐射防护剂至关重要，但目前尚无半衰期和生物利用度等具体参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于MitoEbselen-2的具体毒性数据并不详尽。作为一种靶向线粒体的抗氧化剂，其毒性特征可能与其作用机制相关。然而，其在延长受辐射小鼠生存期方面的疗效表明其具有良好的治疗指数。该产品仅供研究用途，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MitoEbselen-2（CAS 1638973-78-0），又名 MitoPeroxidase-2，是一种靶向线粒体的依布硒啉衍生物，也是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物。它通过减少线粒体脂质氢过氧化物并阻止细胞凋亡，发挥强效的辐射防护作用。研究表明，它可以延长接受全身照射小鼠的存活时间。目前，它是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C35H30CLN2O2PSE
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|---|---|
| 分子量 |
656.011667728424
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| 精确质量 |
656.089
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| 元素分析 |
C, 64.08; H, 4.61; Cl, 5.40; N, 4.27; O, 4.88; P, 4.72; Se, 12.04
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| CAS号 |
1638973-78-0
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| 相关CAS号 |
1638973-78-0; 1639112-57-4 (cation);
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| PubChem CID |
154730924
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
49.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
813
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)[P+](CCNC(=O)CC2=CC=C(C=C2)N3C(=O)C4=CC=CC=C4[Se]3)(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6.[Cl-]
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| InChi Key |
RWZPPTYDYPSPOY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H29N2O2PSe.ClH/c38-34(26-27-20-22-28(23-21-27)37-35(39)32-18-10-11-19-33(32)41-37)36-24-25-40(29-12-4-1-5-13-29,30-14-6-2-7-15-30)31-16-8-3-9-17-31;/h1-23H,24-26H2;1H
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| 化学名 |
2-[[2-[4-(3-oxo-1,2-benzoselenazol-2-yl)phenyl]acetyl]amino]ethyl-triphenylphosphanium;chloride
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| 别名 |
MitoEbselen 2; MitoPeroxidase 2; MitoEbselen-2; MitoPeroxidase-2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5244 mL | 7.6218 mL | 15.2437 mL | |
| 5 mM | 0.3049 mL | 1.5244 mL | 3.0487 mL | |
| 10 mM | 0.1524 mL | 0.7622 mL | 1.5244 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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