| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MitoTam(0.5 μM-56 μM;24 小时)的 IC50 范围为 0.65 μM 至 55.9 μM,可杀死非恶性细胞和乳腺癌细胞系[1]。与模拟 MCF7 细胞相比,MitoTam(2.5 μM;2-24 小时)会更大程度地激活 MCF7 Her2 high 细胞中的凋亡途径[1]。乳腺癌细胞接触 MitoTam(0.05 μM-1 μM;3 天)后会经历浓度依赖性的细胞凋亡激活;非恶性乳腺上皮细胞不受影响[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与对照小鼠相比,MitoTam(腹膜内注射;2 μg/g;每周一次;4 周)减少了接受治疗的小鼠肺部的 β-gal 染色量。这伴随着衰老标记物 p16Ink4a、p21waf1 和 PAI 表达的抑制 [2]。 MitoTam 是一种腹腔注射剂,每周两次,持续两周,剂量为 0.54 μmol/只小鼠,可减少 80% 的同基因肿瘤生长[1]。 MitoTam 是一种腹腔注射剂,每周两次,持续两周,浓度为 0.25 μmol/只小鼠,可抑制 Her2high 癌,使其缩小至初始大小的三倍并最终消失[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型:乳腺癌 细胞类型: BT474、MCF7、MCF7 Her2high、MCF7 Her2low、MDA-MB-231、 MDA-MB-436、MDA-MB-453、SK-BR-3、T47D; NeuTL 细胞;非恶性细胞:A014578、H9c2 细胞 测试浓度: 0.5 μM-56 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果:杀死乳腺癌细胞MCF7、MCF7 Her2high、MCF7 Her2low,IC50值分别为1.25 μM、0.65 μM和1.45 μM。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: MCF7 模拟细胞、MCF7 Her2high 细胞 测试浓度: 2.5 μM 孵化持续时间:2小时、4小时、8小时、16小时、24小时 实验结果:揭示了 procaspase-9、Parp1/2 和促凋亡 Bax 的加速裂解,减少了 Her2high 细胞中的抗凋亡 Bcl-2 蛋白。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型: MCF-7 细胞、4T1 细胞和 MCF-10a 细胞 测试浓度: 0.05 μM-1 μM 孵育时间: 3 天 实验结果: 导致 MCF7 和 4T1 细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 18月龄或2月龄FVB/N小鼠[2]
剂量: 2 μg/g 给药途径: 腹腔注射;2 μg/g;每周一次;持续4周 实验结果: 体内也清除了衰老细胞。 动物/疾病模型: FVB/N c-neu小鼠[1] 剂量: 0.54 μmol/只 给药途径: 腹腔注射;0.54 μmol/只;每周两次;持续2周 实验结果: 抑制了Her2高表达乳腺癌。 动物/疾病模型: Balb/c 裸鼠,接种 MCF7 模拟肿瘤或 MCF7 Her2high 细胞[1] 剂量: 0.25 μmol/只/剂量 给药途径: 腹腔注射;0.25 μmol/只/剂量;每周两次;持续 2 周 实验结果: 在所有情况下均阻止了达到伦理终点,减缓了 MCF7 模拟肿瘤的生长,并抑制了 Her2high 癌的减少。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C52H59BRNOP
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|---|---|
| 分子量 |
824.908734560013
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| 精确质量 |
905.275
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| CAS号 |
1634624-73-9
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| 相关CAS号 |
MitoTam iodide, hydriodide;1634624-74-0
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| PubChem CID |
86304737
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
12.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
984
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[P+](C1C=CC=CC=1)(C1C=CC=CC=1)(C1C=CC=CC=1)CCCCCCCCCC/C(/C1C=CC=CC=1)=C(\C1C=CC=CC=1)/C1C=CC(OCCN(C)C)=CC=1.[Br-]
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| InChi Key |
LKYHAJFFVLTBRB-DRFCFMONSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C52H59NOP.2BrH/c1-53(2)41-42-54-47-39-37-46(38-40-47)52(45-28-16-10-17-29-45)51(44-26-14-9-15-27-44)36-24-7-5-3-4-6-8-25-43-55(48-30-18-11-19-31-48,49-32-20-12-21-33-49)50-34-22-13-23-35-50;;/h9-23,26-35,37-40H,3-8,24-25,36,41-43H2,1-2H3;2*1H/q+1;;/p-1/b52-51-;;
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| 化学名 |
[(Z)-12-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]-11,12-diphenyldodec-11-enyl]-triphenylphosphanium;bromide;hydrobromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~240 mg/mL (~264.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2123 mL | 6.0613 mL | 12.1225 mL | |
| 5 mM | 0.2425 mL | 1.2123 mL | 2.4245 mL | |
| 10 mM | 0.1212 mL | 0.6061 mL | 1.2123 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。