| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MitoTam iodide, hydriodide targets the mitochondrial electron transport chain (ETC), specifically inhibiting respiratory complex I (CI-respiration) and disrupting respiratory supercomplexes (SCs) formation in breast cancer cells. By inhibiting ETC function, the compound disrupts mitochondrial bioenergetics and induces mitochondrial dysfunction. This mitochondrial targeting is achieved through the triphenylphosphonium moiety that facilitates accumulation in mitochondria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MitoTam 的 IC50 范围为 0.65 μM 至 55.9 μM（0.5 μM-56 μM；24 小时），可杀死非恶性细胞和乳腺癌细胞系[1]。与对照组 MCF7 细胞相比，MitoTam（2.5 μM；2-24 小时）可更显著地激活 MCF7 Her2high 细胞的凋亡通路[1]。对于乳腺癌细胞，MitoTam（0.05 μM-1 μM；3 天）以浓度依赖的方式诱导细胞凋亡；非恶性乳腺上皮细胞未见反应[2]。
MitoTam碘化物和氢碘化物在体外表现出强效的抗癌活性。它能抑制乳腺癌细胞中的呼吸复合物（CI呼吸）并破坏呼吸超复合物的形成。与对照组MCF7细胞相比，该化合物能更强烈地激活MCF7 Her2high细胞的凋亡通路。MitoTam能有效杀伤乳腺癌细胞系。该化合物在0.5-56 uM的浓度范围内均显示出活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与对照组小鼠相比，MitoTam（腹腔注射；2 μg/g；每周一次；持续4周）可降低小鼠肺部β-半乳糖苷酶染色强度。同时，衰老标志物p16Ink4a、p21waf1和PAI的表达也受到抑制。MitoTam以0.54 μmol/只的剂量，每周两次腹腔注射，持续两周，可使同源肿瘤生长减少80%[1]。MitoTam以0.25 μmol/只的浓度，每周两次腹腔注射，持续两周，可抑制Her2高表达癌，使其缩小至初始大小的三倍，最终消失[1]。
在体内，MitoTam碘化物和氢碘化物作为一种线粒体靶向治疗药物，展现出抗癌活性。该化合物的作用机制涉及破坏癌细胞的线粒体功能，从而抑制肿瘤生长。作为他莫昔芬衍生物，它可能与他莫昔芬具有一些相似的药理学特性，同时增强了对线粒体的靶向性。该化合物目前正被用于线粒体代谢和癌症治疗的研究。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验中，MitoTam碘化物和氢碘化物的活性测定通常包括线粒体呼吸链复合物活性的评估。复合物I（NADH：泛醌氧化还原酶）活性通过分光光度法测定，方法是追踪NADH的氧化。呼吸链超复合物的形成通过蓝相天然聚丙烯酰胺凝胶电泳（BN-PAGE）进行评估，随后进行凝胶内活性染色或蛋白质印迹分析。线粒体膜电位使用荧光探针（例如JC-1或TMRM）进行测定。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 乳腺癌细胞 细胞类型： BT474、MCF7、MCF7 Her2high、MCF7 Her2low、MDA-MB-231、MDA-MB-436、MDA-MB-453、SK-BR-3、T47D；NeuTL 细胞；非恶性细胞：A014578、H9c2 细胞 测试浓度： 0.5 μM-56 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 可杀死乳腺癌细胞 MCF7、MCF7 Her2high 和 MCF7 Her2low，IC50 值分别为 1.25 μM、0.65 μM 和 1.45 μM。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： MCF7 mock 细胞和 MCF7 Her2high 细胞 测试浓度： 2.5 μM 孵育时间： 2 小时、4 小时、8 小时、16 小时、24 小时 实验结果： 揭示了 Her2high 细胞中 procaspase-9、Parp1/2 和促凋亡蛋白 Bax 的加速裂解以及抗凋亡蛋白 Bcl-2 的减少。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： MCF-7、4T1 和 MCF-10a 细胞 测试浓度： 0.05 μM-1 μM 孵育时间： 3 天 实验结果： 导致 MCF7 和 4T1 细胞凋亡。 体外细胞试验中，MitoTam碘化物和氢碘化物的作用包括用不同浓度（通常为0.5-56微摩尔/升）的药物处理癌细胞系（例如MCF7、MCF7 Her2high），处理时间为24-72小时。检测指标包括：通过MTT或类似方法测定细胞活力；通过膜联蛋白V/PI染色或caspase活性测定评估细胞凋亡；使用荧光探针测量线粒体膜电位；以及通过显微镜分析线粒体形态。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 18月龄或2月龄FVB/N小鼠[1]
剂量： 2 μg/g 给药途径： 腹腔注射；2 μg/g；每周一次；持续4周 实验结果： 体内也能清除衰老细胞。 动物/疾病模型： 18月龄或2月龄FVB/N小鼠[2] 剂量： 0.54 μmol/只 给药途径： 腹腔注射；0.54 μmol/只；每周两次；持续2周 实验结果： 抑制Her2高表达乳腺癌。 动物/疾病模型： 18 月龄或 2 月龄 FVB/N 小鼠 [1] 剂量： 0.25 μmol/只小鼠 给药途径： 腹腔注射；0.25 μmol/只小鼠；每周两次；持续 2 周 实验结果： 在所有情况下均未达到伦理终点，减缓了 MCF7 模拟肿瘤的生长，并抑制了 Her2high 癌的减少。 MitoTam碘化物和氢碘化物的体内动物研究通常采用携带乳腺癌肿瘤的异种移植小鼠模型。将化合物通过适当途径（例如静脉注射、腹腔注射）以不同剂量水平给予荷瘤小鼠。在2-4周内监测肿瘤生长情况，终点指标包括肿瘤体积测量、体重监测和生存分析。肿瘤组织中的线粒体功能可在体外进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
MitoTam碘化物和氢碘化物的药代动力学特性具有线粒体靶向化合物的特征。三苯基膦基团促进其在线粒体中的蓄积，这可能影响其分布和消除。该化合物通常在4℃氮气保护下保存，并避免受潮。溶液状态下，可在-80℃氮气保护下保存6个月，或在-20℃氮气保护下保存1个月。药代动力学参数将通过液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MitoTam碘化物和氢碘化物的毒理学数据表明，它是一种研究级化合物。作为一种他莫昔芬类似物和电子传递链抑制剂，其潜在毒性可能包括线粒体功能障碍相关效应。操作过程中应遵守标准安全预防措施，包括佩戴合适的个人防护装备并在通风橱内操作。该化合物应在氮气保护下储存，并防潮。目前尚无公开的全面毒理学研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MitoTam碘化物、氢碘化物（CAS号：1634624-74-0）是一种靶向线粒体的他莫昔芬类似物。它也被称为MitoTam，是一种新型抗癌药物。该化合物旨在选择性地破坏癌细胞中的线粒体功能。它被用于线粒体代谢、癌症治疗和细胞衰老的研究。碘化物、氢碘化物盐形式具有特定的药理特性。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C52H77INOP
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|---|---|
| 分子量 |
890.05
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| 精确质量 |
999.25
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| CAS号 |
1634624-74-0
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| 相关CAS号 |
MitoTam bromide, hydrobromide;1634624-73-9
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| PubChem CID |
86304739
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| tPSA |
12.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
984
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC(CCC1)[P+](CCCCCCCCCC/C(=C(/C1=CC=C(C=C1)OCCN(C)C)\C1C=CC=CC=1)/C1=CC=CC=C1)(C1CCCCC1)C1CCCCC1.[I-]
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| InChi Key |
LVHTWQRJWNCPET-DRFCFMONSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C52H59NOP.2HI/c1-53(2)41-42-54-47-39-37-46(38-40-47)52(45-28-16-10-17-29-45)51(44-26-14-9-15-27-44)36-24-7-5-3-4-6-8-25-43-55(48-30-18-11-19-31-48,49-32-20-12-21-33-49)50-34-22-13-23-35-50;;/h9-23,26-35,37-40H,3-8,24-25,36,41-43H2,1-2H3;2*1H/q+1;;/p-1/b52-51-;;
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| 化学名 |
[(Z)-12-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]-11,12-diphenyldodec-11-enyl]-triphenylphosphanium;iodide;hydroiodide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~100.02 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1235 mL | 5.6177 mL | 11.2353 mL | |
| 5 mM | 0.2247 mL | 1.1235 mL | 2.2471 mL | |
| 10 mM | 0.1124 mL | 0.5618 mL | 1.1235 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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