| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
p110α (IC50 = 15 nM); p110β (IC50 = p110 nM); p110δ (IC50 = 13900 nM); p110γ (IC50 = 1900 nM); mTOR (IC50 = 1670 nM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Serabelisib (MLN1117) 抑制 PIK3CA 突变乳腺癌细胞中的 Akt 磷酸化和生长，IC50 约为 2 μM，但对缺乏 PTEN 的细胞没有影响。 BCR 刺激的 B 细胞接受 1 mM 剂量。通过使用细胞内流式细胞术，serabelisib (MLN1117) 表现出磷酸化 Akt (p-Akt) 信号强度的显着降低（高达 50%）。 Serabelisib 具有剂量依赖性作用[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
用 30 和 60 mg/kg Serabelisib (MLN1117) 治疗几乎不会导致 TNP 特异性 IgG3 减少。值得注意的是，在较高剂量的 Serabelisib (MLN1117) (120 mg/kg) 下观察到 TNP 特异性 IgG3 的减少，这与抗 IgM 刺激前用 Serabelisib 处理的 B 细胞中细胞分裂的部分减少一致。然而，120 mg/kg 高于 Serabelisib (MLN1117) 抑制肿瘤生长的有效剂量 (30-60 mg/kg)[1]。
|
| 酶活实验 |
在 PIK3CA 突变肿瘤细胞系中施用 TAK-117 会导致有效的 PI3K 通路抑制、细胞增殖和细胞凋亡的阻断。 INK1117 可有效抑制 PI3K，并且相对于其他 I 类 PI3K 家族成员和 mTOR 具有超过 100 倍的选择性，并且对大量蛋白激酶具有高度选择性。 INK1117 阻断携带 PIK3CA 突变的肿瘤细胞系的增殖，并抑制细胞磷酸化和 AKT 活性。然而，INK1117 在 PTEN 缺陷的肿瘤细胞中表现出的活性要低得多，这些细胞通常表现出独立于 PI3Kα 的组成型 PI3K 通路激活。
|
| 细胞实验 |
将总共 5000 个 SK-OV-3 和 U87MG 细胞系接种在 96 孔平底培养板的三孔中，并在低血清培养基 (0.2% FBS) 中粘附 18 小时。吸出培养基后，将 0.2% FBS 培养基中的抑制剂以指定浓度添加到每个孔中。利用 MTS 测定（Cell Titer 96 Aqueous One 溶液细胞增殖测定试剂盒），48 小时后评估细胞活力，同时在微孔板分光光度计中测量吸光度 (490 nm)[1]。
|
| 动物实验 |
Mice: For all experiments, wild-type Balb/cJ mice aged 8 weeks are used. Using a sterile, one-time-use 1.5′ feeding needle, patients are administered serabelisib and GDC-0941 via oral gavage. Intraperitoneal injection is used to administer IC87114. In the non-immunization experiment, two mice from each of the three groups (Vehicle, GDC-0941, and Serabelisib (MLN1117)) receive the prescribed medications for nine days before being sacrificed on day ten. Two separate studies contrasting Serabelisib (MLN1117) with GDC-0941 or IC87114 were conducted for the immunization experiment using four mice per group. The vehicle group always receives both vehicles that were used to create the two unique drugs. From day one to day thirteen, mice are given the medications. All mice receive the NP-OVA vaccine, precipitated in alum, on day 0. On day 13, the drug treatment is stopped, and mice are killed for the purpose of collecting their spleens and serum.
|
| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H17N5O3
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
363.37
|
|
| 精确质量 |
363.1331
|
|
| 元素分析 |
C, 62.80; H, 4.72; N, 19.27; O, 13.21
|
|
| CAS号 |
1268454-23-4
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| 外观&性状 |
Brown solid powder
|
|
| SMILES |
C1COCCN1C(=O)C2=CN=C3N2C=C(C=C3)C4=CC5=C(C=C4)OC(=N5)N
|
|
| InChi Key |
BLGWHBSBBJNKJO-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H17N5O3/c20-19-22-14-9-12(1-3-16(14)27-19)13-2-4-17-21-10-15(24(17)11-13)18(25)23-5-7-26-8-6-23/h1-4,9-11H,5-8H2,(H2,20,22)
|
|
| 化学名 |
[6-(2-amino-1,3-benzoxazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-morpholin-4-ylmethanone
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7520 mL | 13.7601 mL | 27.5202 mL | |
| 5 mM | 0.5504 mL | 2.7520 mL | 5.5040 mL | |
| 10 mM | 0.2752 mL | 1.3760 mL | 2.7520 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05300048 | Recruiting | Drug: Serabelisib Drug: Nab paclitaxel |
PIK3CA Mutation Advanced Solid Tumor |
Faeth Therapeutics | April 22, 2022 | Phase 1 |
| NCT02625259 | Completed | Drug: TAK-117 Drug: Lansoprazole |
Neoplasm, Advanced | Millennium Pharmaceuticals, Inc. |
January 8, 2016 | Phase 1 |
| NCT01449370 | Completed | Drug: TAK-117 | Metastatic Solid Tumors | Millennium Pharmaceuticals, Inc. |
October 2011 | Phase 1 |
| NCT02724020 | Completed | Drug: MLN1117 Drug: MLN0128 |
Clear-cell Metastatic Renal |
Millennium Pharmaceuticals, Inc. |
June 30, 2016 | Phase 2 |
| NCT03193853 | Completed | Drug: Tak-228 & Tak-117 | Triple Negative Breast Cancer |
Joyce O'Shaughnessy | July 18, 2017 | Phase 2 |
Expression of TAZ and Osterix, markers of commitment to osteoblastogenesis in human ADSC. Toxicol Appl Pharmacol. 2013 Oct 15;272(2):399-407 |
Time course of serum bone turnover biomarkers and femur histopathology changes with AZD2858 dosed orally for 3, 7, 14, 21 or 28 days |
PI3Kδ-IN-12
PITCOIN4
PI3K-IN-41
PI3Kδ-IN-14
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号