| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
莫昔普利对血小板功能影响很小，并且没有抗炎作用[2]。当莫西普利水解时，会产生莫西普利拉，它能抑制兔肺和豚鼠血清中的 ACE，IC50 值分别为 2.6 nM 和 4.9 nM [2]。莫昔普利 (0.01 nM-0.1 mM) 的 IC50 值分别为 1.75 nM 和 2.1 nM，对大鼠血浆中的 ACE 和兔肺中的纯 ACE 表现出强大的功效 [3]。莫昔普利 (0-100 μM) 以剂量依赖性方式显着降低 24 小时内受损神经元的百分比 [4]。 moexipril（0-100 μM，24 小时）可显着降低 Fe2+/3+ 产生的神经毒性[4]。凋亡神经元的比例不受莫昔普利剂量的显着影响[4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
莫昔普利不能渗透血脑屏障[1]。莫昔普利以 3 mg/kg、30 mg/kg 和 10 mg/kg 的剂量每天口服一次，连续五天，具有抗高血压作用和剂量依赖性作用[3]。莫昔普利（0.3 mg/kg，腹腔注射）可显着减少 NMRI 小鼠脑表面的梗塞面积[4]。在 Long-Evans 大鼠中，腹腔注射莫昔普利 (0.1 mg/kg) 可以显着减少皮质梗塞体积 [4]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：自发性高血压大鼠[3]
剂量：30 mg/kg 给药途径：po（灌胃）；每日一次；5天 实验结果：治疗前平均血压为180±7 mmHg，治疗后第三天降至最低值127±4 mmHg。该药物呈剂量依赖性地降低动脉血压，并抑制血浆和组织ACE活性。 动物/疾病模型：肾性高血压大鼠[3] 剂量：0.03-10 mg/kg 给药途径：po（灌胃）；每日一次； 5天 实验结果： 血压呈剂量依赖性下降，阈值剂量为0.3 mg/kg。平均血压在3 mg/kg剂量下下降至约70 mmHg。 动物/疾病模型： 肾周炎高血压犬[3] 剂量： 10 mg/kg 给药途径： 口服（灌胃）；每日一次；5天 实验结果： 由于起效迅速且作用持续时间长，与治疗前对照组相比，平均血压下降了25 mmHg，持续24小时。 动物/疾病模型： NMRI小鼠（雄性，永久性局灶性缺血） |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
莫昔普利吸收不完全，其代谢产物莫昔普利拉的生物利用度约为静脉注射莫昔普利的13%（两者均以代谢产物莫昔普利拉为指标），且受食物影响显著。摄入低脂早餐后，莫昔普利的Cmax和AUC分别降低约70%和40%；摄入高脂早餐后，Cmax和AUC分别降低约80%和50%。 莫昔普利拉经肾脏排泄。 183 L 441 mL/min 代谢/代谢产物 迅速转化为活性代谢产物莫昔普利拉。转化为活性代谢物被认为需要羧酸酯酶，并且可能发生在除胃肠道以外的、存在羧酸酯酶的器官或组织中。肝脏被认为是转化部位之一，但并非主要部位。 生物半衰期 莫昔普利消除半衰期约为1小时。莫昔普利拉消除半衰期为2至9小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
与其他ACE抑制剂一样，莫昔普利与血清转氨酶升高发生率较低相关（ 可能性评分：E（不太可能，但怀疑是临床上明显的肝损伤的罕见原因））。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于尚无关于哺乳期使用莫昔普利的信息，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 莫昔普利拉的蛋白结合率约为50%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
莫昔普利是一种肽类药物。
莫昔普利是活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂莫昔普利拉的前体，不含巯基。它用于治疗高血压。其作用机制是通过放松血管，使其扩张。降低高血压有助于预防中风、心脏病发作和肾脏疾病。 莫昔普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂。莫昔普利的作用机制是作为血管紧张素转换酶抑制剂。 莫昔普利是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，用于治疗高血压。莫昔普利与短暂性血清转氨酶升高发生率较低相关，但尚未发现与急性肝损伤病例相关。 莫昔普利是一种不含巯基的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，具有抗高血压活性。莫昔普利作为一种前药，水解后转化为其活性形式莫昔普利拉，后者可竞争性抑制血管紧张素转换酶（ACE），从而阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II。这可抑制强效血管收缩剂血管紧张素II的作用，导致血管舒张。它还能抑制肾上腺皮质分泌血管紧张素II诱导的醛固酮，从而促进利尿和钠排泄。 另见：氢氯噻嗪；盐酸莫昔普利（注释已移至）。 适应症 用于治疗高血压。 作用机制 莫昔普利是莫昔普利拉的前药，莫昔普利拉可抑制人和动物体内的血管紧张素转换酶（ACE）。莫昔普利拉降低血压的机制被认为主要是通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）活性来实现的。血管紧张素转换酶（ACE）是一种肽基二肽酶，催化无活性的十肽血管紧张素I转化为血管收缩物质血管紧张素II。血管紧张素II是一种强效的外周血管收缩剂，它还能刺激肾上腺皮质分泌醛固酮，并对肾素分泌产生负反馈作用。ACE与激肽酶II相同，后者是一种降解缓激肽（一种内皮依赖性血管舒张剂）的酶。莫昔普利拉抑制ACE和激肽酶II的效力约为莫昔普利的1000倍。ACE抑制导致血管紧张素II生成减少，进而导致血管收缩减弱、血浆肾素活性升高和醛固酮分泌减少。后者导致利尿和钠排泄增加，以及血清钾浓度轻微升高（单独使用莫昔普利时，平均升高约0.25 mEq/L）。缓激肽（一种强效血管舒张肽）水平升高是否在莫昔普利的治疗作用中发挥作用，仍有待阐明。尽管莫昔普利降低血压的主要机制被认为是通过肾素-血管紧张素-醛固酮系统，但即使在表观低肾素性高血压中，ACE抑制剂也对血压有一定的影响。 药效学 莫昔普利是活性血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂莫昔普利拉的非巯基前体。它用于治疗高血压。其作用机制是放松血管，使其扩张。降低高血压有助于预防中风、心脏病发作和肾脏疾病。 |
| 分子式 |
C27H34N2O7
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|---|---|
| 分子量 |
498.56806
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| 精确质量 |
498.236
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| CAS号 |
103775-10-6
|
| 相关CAS号 |
Moexipril hydrochloride;82586-52-5;Moexipril-d5;1356929-49-1
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| PubChem CID |
91270
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
709.3±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
382.8±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.565
|
| LogP |
4.05
|
| tPSA |
114.4
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
742
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCOC([C@@H](N[C@H](C(N1CC2=CC(=C(C=C2C[C@H]1C(=O)O)OC)OC)=O)C)CCC1C=CC=CC=1)=O
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| InChi Key |
UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H34N2O7/c1-5-36-27(33)21(12-11-18-9-7-6-8-10-18)28-17(2)25(30)29-16-20-15-24(35-4)23(34-3)14-19(20)13-22(29)26(31)32/h6-10,14-15,17,21-22,28H,5,11-13,16H2,1-4H3,(H,31,32)/t17-,21-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0057 mL | 10.0287 mL | 20.0574 mL | |
| 5 mM | 0.4011 mL | 2.0057 mL | 4.0115 mL | |
| 10 mM | 0.2006 mL | 1.0029 mL | 2.0057 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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