| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Muscarine chloride targets muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs). There are five subtypes of muscarinic receptors (M1-M5), which are widely distributed in the central and peripheral nervous systems and in various peripheral tissues. Muscarine acts as a non-selective agonist, activating all five subtypes. This leads to a variety of physiological effects, including decreased heart rate, increased glandular secretions, and smooth muscle contraction.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在脑微血管内皮细胞和模拟脑微血管内皮细胞中，氯化毒蕈碱 (100 µM) 诱导的细胞内信号幅度低于 10 µM 心脏胆碱激活的信号幅度 [1]。在表达 5-羟色胺 (5-HT) 的中缝大核 (NRM) 神经元亚群中，氯化毒蕈碱 (1-30 μM；2 分钟) 可诱导产生模拟的超最大值。EC50 值为 2.7 µM [2]。
在体外，氯化毒蕈碱被用作研究毒蕈碱受体功能的标准激动剂。它用于受体结合试验，以确定其他化合物对毒蕈碱受体的亲和力。在功能性检测中，毒蕈碱用于激活毒蕈碱受体并测量下游信号事件，例如肌醇磷酸酯的积累或腺苷酸环化酶的抑制。其作用可被阿托品等毒蕈碱拮抗剂阻断。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氯化毒蕈碱会产生一系列毒蕈碱受体激活的特征性效应，包括心动过缓（心率减慢）、低血压、流涎、流泪、排尿、排便和胃肠道不适。这些效应是由于副交感神经系统受到刺激所致。毒蕈碱是一种强效毒素，摄入后可能危及生命。它常用于研究毒蕈碱受体的生理功能。
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| 酶活实验 |
体外毒蕈碱氯化物受体结合试验采用表达毒蕈碱受体的组织或细胞的膜制备物进行。放射性标记的拮抗剂，例如[³H]-N-甲基莨菪碱或[³H]-奎宁环苯甲酸酯（QNB），用作示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的毒蕈碱孵育。测量结合的放射性配体的量，并确定化合物的亲和力（Ki）。功能性试验测量毒蕈碱受体的激活情况。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，表达毒蕈碱受体的细胞在标准培养基中培养。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的氯化毒蕈碱处理。通过评估下游信号事件来测量毒蕈碱受体的激活，例如钙动员（针对 M1、M3、M5 亚型）或福斯克林刺激的 cAMP 积累的抑制（针对 M2、M4 亚型）。使用标准方法评估细胞活力。所有实验均包含适当的对照。
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| 动物实验 |
体内研究通常在动物模型中进行，使用氯化毒蕈碱来研究毒蕈碱受体激活的生理效应。该化合物可通过静脉注射 (IV) 或腹腔注射 (IP) 等途径给药。测量的生理参数包括心率、血压和唾液分泌。使用毒蕈碱受体拮抗剂阿托品进行预处理可以阻断毒蕈碱的作用，从而验证受体特异性。所有操作必须符合机构指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……在胃肠道吸收极差……/毛霉/ 氯化毒蕈碱是一种季铵化合物，因此带电荷，在胃肠道的吸收很差。肠外给药时，它能迅速分布和代谢。该化合物通常用于研究。其药代动力学特性在药理学文献中已有详细描述。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
毒蕈碱乙酰胆碱是一种竞争性抑制剂。它模拟神经递质乙酰胆碱对乙酰胆碱受体的作用。(L1011) 氯化毒蕈碱是一种强效毒素。其毒性作用是由于毒蕈碱受体过度激活，导致副交感神经过度兴奋。中毒症状包括流涎、流泪、排尿、排便、胃肠道不适和呼吸衰竭。目前尚无特效解毒剂，但可使用阿托品阻断其作用。该化合物仅供研究使用，禁止人类服用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
作用机制
毒蕈碱生物碱几乎完全作用于毒蕈碱受体……毒蕈碱生物碱刺激肠道平滑肌……增加输尿管、膀胱、胆囊和胆管的张力和蠕动……毒蕈碱生物碱是一种强效利尿剂。全身给药后，它比真正的副交感神经激动剂乙酰胆碱更能真实地模拟副交感神经兴奋。因此，由于其作用时间优先性，毒蕈碱生物碱一直是拟副交感神经药物的经典原型，拟副交感神经药物的神经系统效应也被称为毒蕈碱样效应。/毒蕈碱酸/ 氯化毒蕈碱是一种经典的药理学工具，其主要应用是研究胆碱能神经系统。它是一种强效且选择性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂。该化合物并非获批药物，也未用于临床治疗。它仅供研究用途，可从多家化学品供应商处购买。它的发现和应用对我们理解胆碱能信号传导至关重要。 |
| 分子式 |
C9H20CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
209.71
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| 精确质量 |
209.118
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| CAS号 |
2303-35-7
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| 相关CAS号 |
Muscarine iodide;24570-49-8;Muscarine;300-54-9
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| PubChem CID |
16817
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
180-181 °C
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| LogP |
1.032
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| tPSA |
29.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
153
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H](C[C@H](O1)C[N+](C)(C)C)O.[Cl-]
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| InChi Key |
WUFRNEJYZWHXLC-CTERPIQNSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H20NO2.ClH/c1-7-9(11)5-8(12-7)6-10(2,3)4;/h7-9,11H,5-6H2,1-4H3;1H/q+1;/p-1/t7-,8-,9+;/m0./s1
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| 化学名 |
[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-methyloxolan-2-yl]methyl-trimethylazanium;chloride
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| 别名 |
(+)-Muscarine chloride; L-(+)-Muscarine chloride; Muscarine chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7685 mL | 23.8424 mL | 47.6849 mL | |
| 5 mM | 0.9537 mL | 4.7685 mL | 9.5370 mL | |
| 10 mM | 0.4768 mL | 2.3842 mL | 4.7685 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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