| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CAS# 24570-49-8. Muscarine is a prototype muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) agonist, acting as a non‑selective agonist at all five mAChR subtypes (M1, M2, M3, M4, M5). It mimics the action of acetylcholine on parasympathetic effector organs, leading to effects such as salivation, bradycardia, and smooth muscle contraction. The iodide salt enhances stability and solubility for experimental use.
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| 体外研究 (In Vitro) |
施用 100 µM 碘化毒蕈碱可引起细胞内钙信号幅度与 10 µM 乙酰胆碱 (ACh) 产生的幅度相当[1]。碘化毒蕈碱 (1-30 μM) 可诱导 NRM 神经元上表达 5-羟色胺 (5-HT) 的 NRM 细胞亚群产生剂量依赖性的超极化[2]。
体外实验表明，碘化毒蕈碱（1-30 uM）可使含有5-羟色胺（5-HT）的中缝大核（NRM）神经元亚群产生剂量依赖性的超极化。在脑微血管内皮细胞中，100 uM碘化毒蕈碱诱导的细胞内钙信号幅度与10 uM乙酰胆碱诱导的幅度相似。毒蕈碱可激活所有毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）亚型，进而导致G蛋白偶联、磷脂酶C（PLC）激活（M1、M3、M5）、Ca2+动员、腺苷酸环化酶抑制（M2、M4）以及多种下游信号通路激活。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内，碘化毒蕈碱是一种强效毒素，可刺激副交感神经系统，产生唾液分泌增多、流泪、排尿、排便、心动过缓、瞳孔缩小和支气管痉挛等效应。由于其毒性和缺乏选择性，碘化毒蕈碱不用于治疗。在动物模型中，碘化毒蕈碱用于研究非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）激活的生理和行为效应，以及测试毒蕈碱拮抗剂（例如阿托品）的疗效。
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| 酶活实验 |
对于无细胞结合实验，使用大鼠脑（皮层、纹状体或心脏）膜或表达特定毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）亚型的细胞膜。将膜（20-30 ug 蛋白）与 0.5-1 nM [3H]N-甲基莨菪碱 ([3H]NMS) 或 [3H]奎宁环苯甲酸酯 ([3H]QNB) 以及不同浓度的碘化毒蕈碱 (0.1-1000 nM) 在含有 1 mM MgCl2、5 mM EDTA 和 0.1% BSA 的 50 mM Tris-HCl 缓冲液（pH 7.4）中于 23℃ 孵育 60-90 分钟。非特异性结合用 10 uM 阿托品测定。结合的放射性配体通过预先浸泡在0.3%聚乙烯亚胺中的GF/B滤膜快速过滤分离，随后用冰冷的缓冲液洗涤三次。滤膜结合的放射性通过液体闪烁计数法测定。计算IC₅0值，并导出Ki值。在功能竞争实验中，使用毒蕈碱作为竞争剂来确定其他测试化合物的亲和力。对于[3⁵S]GTPγS结合测定，将膜与GDP (10 uM)、[3⁵S]GTPγS (0.1 nM)和毒蕈碱 (0.1-1000 nM)在30℃下孵育30分钟；过滤后定量结合的放射性。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验，将稳定表达特定mAChR亚型的CHO或HEK-293细胞接种于96孔板（每孔40,000个细胞），并在DMEM/10% FBS培养基中培养48小时。对于钙动员实验（针对M1、M3、M5亚型），将细胞在含有20 mM HEPES和2.5 mM丙磺舒的HBSS缓冲液中，用Fluo-4 AM（2.5 uM）孵育60分钟（37℃）。洗涤细胞后，用不同浓度的碘化毒蕈碱（0.01-1000 uM）刺激细胞。测量荧光强度（激发波长485 nm，发射波长525 nm）。根据浓度-反应曲线确定EC₅0值。对于 cAMP 抑制实验（M2、M4 亚型），细胞先用 0.5 mM IBMX 预孵育 15 分钟，然后在 1 uM 福斯克林存在下用毒蕈碱（0.01-1000 uM）刺激。30 分钟后，通过 HTRF 或 ELISA 法定量 cAMP 水平，并计算抑制 cAMP 生成的 EC₅0 值。对于电生理实验，对神经元或转染细胞进行全细胞膜片钳记录；施加毒蕈碱（0.1-100 uM），并测量其对膜电位、离子电流（例如钾电流、M 电流）或放电频率的影响。
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| 动物实验 |
通常在麻醉的大鼠或小鼠中进行碘化毒蕈碱的体内研究，以评估其副交感神经效应。实验动物（雄性Sprague-Dawley大鼠，200-300 g）用氨基甲酸乙酯（1.5 g/kg，腹腔注射）或戊巴比妥钠（40-50 mg/kg，腹腔注射）麻醉。经股静脉插管给药。将碘化毒蕈碱溶解于无菌生理盐水（0.9%氯化钠溶液）中，并以推注方式静脉注射（5-50 μg/kg）。记录心电图（II导联）以测量心率（心动过缓）。也可记录血压（通过动脉插管）和呼吸频率。监测效应（例如，低血压、心动过缓、流涎）的起效时间和持续时间。在逆转研究中，于注射毒蕈碱后5-10分钟静脉注射阿托品（0.1-1 mg/kg），以确认其作用的特异性。在清醒大鼠的行为学研究中，腹腔注射毒蕈碱（0.1-1 mg/kg）可诱发震颤、流涎和运动活性降低。震颤程度可通过力板活动计或目测评分进行量化。运动活性在开放式实验箱中测量。在分泌研究中，唾液分泌量通过将预先称重的滤纸插入大鼠口中收集唾液来测量；测量10-20分钟内滤纸重量的增加量（mg）。实验结束时，对动物实施安乐死。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
碘化毒蕈碱（C9H20INO2，分子量 301.17）是一种脂溶性低的季铵化合物。全身给药后，它不易穿过血脑屏障（BBB），因此除非脑室内（ICV）给药，否则其对中枢神经系统（CNS）的作用有限。它溶于水。碘化物稳定。全身给药后，毒蕈碱通过肾脏排泄（以母体化合物的形式）和肝脏代谢迅速从血液中清除（半衰期约为 5-15 分钟）。它的蛋白结合率不高（低于 30%）。碘离子不改变其药代动力学。在中枢神经系统研究中，毒蕈碱可以脑室内注射（1-10 μg/只大鼠，溶于 5-10 μL 溶液中）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
碘化毒蕈碱是一种中等毒性化合物。大鼠静脉注射后的LD₅₀约为0.23 mg/kg（230 μg/kg）。主要死因是支气管痉挛和心动过缓引起的呼吸衰竭。阿托品（一种毒蕈碱受体拮抗剂）可阻断毒蕈碱中毒症状。亚致死剂量（大鼠静脉注射5-50 μg/kg）下，毒蕈碱可引起短暂性心动过缓、低血压和流涎，动物可在30-60分钟内恢复。尚未进行慢性毒性研究。该化合物仅供研究使用，并非药物。应遵循处理有毒物质的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
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碘化毒蕈碱（CAS 24570-49-8）是一种非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）激动剂，也是一种刺激副交感神经系统的原型毒素。它被用作研究胆碱能信号传导、自主神经功能和毒蕈碱受体药理学的科研工具。该化合物尚未进入临床试验，也未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于任何治疗适应症。储存：粉末，密封，-20℃，防潮。(S)-对映体是天然存在的形式。(+)-碘化毒蕈碱是活性异构体。 |
| 分子式 |
C9H20INO2
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|---|---|
| 分子量 |
301.17
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| 精确质量 |
301.054
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| CAS号 |
24570-49-8
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| 相关CAS号 |
Muscarine-d9 iodide;Muscarine;300-54-9;Muscarine chloride;2303-35-7
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| PubChem CID |
102226
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
29.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
153
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H](C[C@H](O1)C[N+](C)(C)C)O.[I-]
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| InChi Key |
PMFYONXEPDMBPE-CTERPIQNSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H20NO2.HI/c1-7-9(11)5-8(12-7)6-10(2,3)4;/h7-9,11H,5-6H2,1-4H3;1H/q+1;/p-1/t7-,8-,9+;/m0./s1
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| 化学名 |
[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-methyloxolan-2-yl]methyl-trimethylazanium;iodide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3204 mL | 16.6019 mL | 33.2038 mL | |
| 5 mM | 0.6641 mL | 3.3204 mL | 6.6408 mL | |
| 10 mM | 0.3320 mL | 1.6602 mL | 3.3204 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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