| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NBI-27914 targets the corticotropin-releasing factor 1 (CRF1) receptor, a G protein-coupled receptor that mediates the effects of corticotropin-releasing factor (CRF). CRF1 receptors are involved in the stress response, anxiety, depression, and seizure susceptibility. NBI-27914 is a selective, non-peptide antagonist at CRF1 receptors with no activity at CRF2 receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
NBI-27914 是一种强效的 CRF1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 1.7 nM。它对 CRF1 受体的选择性远高于 CRF2 受体。该化合物在体内可阻断行为性癫痫发作，证实了其作为 CRF1 受体拮抗剂的功能活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在吲哚美辛治疗后4小时和24小时，NBI 27914（3~30 mg/kg；腹腔注射）盐酸盐在研究的最高剂量下均可减轻牵涉性腹部不适[1]。NBI 27914（1~10 mg/kg；腹腔注射）盐酸盐可剂量依赖性地减轻弗氏完全佐剂诱导的机械性痛觉过敏。盐酸盐药物NBI 27914（10 mg/kg）可逆转热痛觉过敏。NBI 27914盐酸盐分别以5 mg/kg和10 mg/kg的最小有效剂量可减轻脊神经结扎引起的机械性痛觉过敏和触觉异常性疼痛[1]。在同步记录的杏仁核脑电图中，较高剂量的盐酸NBI 27914可抑制行为性癫痫发作并阻止癫痫放电[2]。
NBI-27914可在体内阻断行为性癫痫发作。在癫痫或癫痫易感动物模型中，NBI-27914可降低癫痫发作的频率或严重程度。该化合物还被用于研究促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）系统在应激诱导行为和焦虑中的作用。 |
| 酶活实验 |
使用放射性配体结合试验，以表达人 CRF1 受体的细胞膜制备物评估 CRF1 受体的结合亲和力。竞争性结合实验采用 [¹²⁵I]-sauvagine 或 [³H]-CRF 作为放射性配体。将 NBI-27914 以不同浓度孵育，并根据置换曲线计算 Ki 值。使用适当的试验验证其对 CRF2 受体的选择性。
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| 细胞实验 |
CRF1受体拮抗作用的评估可通过功能性检测进行，例如CRF刺激的cAMP积累（CRF1与Gs蛋白偶联并刺激腺苷酸环化酶）。表达人CRF1的细胞在有或无NBI-27914存在的情况下用CRF处理。测定该化合物阻断CRF诱导的cAMP积累的能力，并计算IC50或Kb值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性CD-1小鼠（20~25 g）[1]
剂量：3~30 mg/kg 给药途径：腹腔注射 实验结果：在最高测试剂量下，引起的腹痛在4小时和24小时后减轻，与吲哚美辛剂量相当。 NBI-27914用于应激、焦虑、抑郁或癫痫模型动物。在癫痫模型中，通常在诱发癫痫发作前腹腔注射或口服该化合物。监测癫痫发作的频率、潜伏期和严重程度。在应激模型中，评估焦虑样行为（例如，高架十字迷宫、旷场实验）等行为终点。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
NBI-27914 HCl 的分子量为 470.65，分子式为 C18H21Cl5N4。其 IUPAC 名称为 5-氯-4-N-(环丙基甲基)-2-甲基-4-N-丙基-6-N-(2,4,6-三氯苯基)嘧啶-4,6-二胺盐酸盐。纯度通常 >99%。该化合物可溶于乙醇和 DMSO。NBI-27914 是一种选择性 CRF1 受体拮抗剂，在神经科学和精神病学领域被用作研究工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NBI-27914 的临床前毒性研究尚未得到广泛报道。该化合物已在动物研究中以不同剂量使用，未见明显不良反应报道。作为一种 CRF1 受体拮抗剂，其机制性毒性可能包括对下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和应激反应的影响。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
NBI-27914 HCl（CAS号：1215766-76-9）是一种选择性非肽类CRF1受体拮抗剂，Ki值为1.7 nM。它对CRF2受体无活性。该化合物可阻断体内行为性癫痫发作，是研究CRF系统在应激、焦虑、抑郁和癫痫中作用的重要研究工具。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C18H21CL5N4
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|---|---|
| 分子量 |
470.65113902092
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| 精确质量 |
468.02
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| CAS号 |
1215766-76-9
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| 相关CAS号 |
NBI-27914;184241-44-9
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| PubChem CID |
45073446
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
441
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCN(CC1CC1)C2=NC(=NC(=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3Cl)Cl)Cl)C.Cl
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| InChi Key |
CPMGENCTAWBLNW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20Cl4N4.ClH/c1-3-6-26(9-11-4-5-11)18-15(22)17(23-10(2)24-18)25-16-13(20)7-12(19)8-14(16)21;/h7-8,11H,3-6,9H2,1-2H3,(H,23,24,25);1H
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| 化学名 |
5-chloro-4-N-(cyclopropylmethyl)-2-methyl-4-N-propyl-6-N-(2,4,6-trichlorophenyl)pyrimidine-4,6-diamine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1247 mL | 10.6236 mL | 21.2472 mL | |
| 5 mM | 0.4249 mL | 2.1247 mL | 4.2494 mL | |
| 10 mM | 0.2125 mL | 1.0624 mL | 2.1247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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