| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nelonemdaz targets N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors, specifically the NR2B subunit, and acts as a free radical scavenger. It is an NR2B-selective and uncompetitive NMDA receptor antagonist. By selectively blocking NR2B-containing NMDA receptors, Nelonemdaz reduces excitotoxicity, a key mechanism of neuronal injury. Additionally, its free radical scavenging activity reduces oxidative stress. This dual mechanism provides neuroprotection against both NMDA- and free radical-induced cell death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
奈洛奈达兹（10-300 μM）在低至 30 μM 的剂量下即可表现出显著的神经保护作用，对抗 300 μM 的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 损伤 [1]。奈洛奈达兹（10-500 μM）以浓度依赖的方式抑制培养的皮层神经元对 300 μM NMDA 的电生理反应 [1]。奈洛奈达兹（0.1-1 μM）即使在低至 0.1-0.3 μM 的剂量下也能显著减轻 Fe2+ 诱导的神经毒性 [1]。奈洛奈达兹（0.1-1 μM）可阻止皮层细胞培养物中神经元和胶质细胞的降解 [1]。研究表明，尼洛奈达兹（0-350 μM）能有效清除一氧化氮（IC50=155.8±4.88 μM）、羟自由基（IC50=58.45±1.74 μM）和超氧自由基（IC50=63.07±1.44 μM）[3]。尼洛奈达兹（0.78-12.5 μM）的IC50值为2.21±0.11 μM，并能以剂量依赖的方式降低抗霉素A产生的活性氧/活性氮（ROS/RNS）的生成[3]。尼洛奈达兹（0.19-12.5 μM）还能抑制丙二醛（MDA）的生成，其IC50值为2.72±0.26 μM[3]。 Nelonemdaz（0-125 μM）能有效降低抗坏血酸铁引起的脂质过氧化（IC50=24.56±0.07 μM）[3]。
体外实验表明，Nelonemdaz是一种NR2B选择性NMDA受体拮抗剂和强效ROS清除剂。它对NMDA和自由基诱导的细胞死亡具有优异的神经保护作用。该化合物是一种双重作用的神经保护剂。详细的体外实验数据可在相关文献中找到。Nelonemdaz是神经保护研究的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Nelonemdaz（0.5–20 mg/kg；静脉注射）可在60分钟大脑中动脉闭塞（MCAO）后24小时内以剂量依赖的方式减少脑梗死[1]。Nelonemdaz（5 mg/kg；静脉注射）可保护灰质和白质（包括轴突和髓鞘）免受缺血性脑损伤[1]。
在体内，Nelonemdaz已被评估为一种研究性神经保护剂。它显示出对NMDA和自由基诱导的细胞死亡的神经保护作用。该化合物是一种具有双重作用的NR2B选择性NMDA受体拮抗剂和自由基清除剂。需要进一步的体内研究来全面表征其疗效和安全性。该化合物是一种研究性药物。 |
| 酶活实验 |
体外NMDA受体拮抗试验通常使用原代神经元培养物或表达NR2B亚基NMDA受体的细胞。细胞在适宜的培养基中培养，并在暴露于NMDA之前用不同浓度（0.1-100 μM）的Nelonemdaz处理。细胞死亡通过LDH释放或MTT法进行评估。钙离子内流使用钙敏感染料进行测量。自由基清除活性通过DPPH、ABTS或ROS检测进行评估。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。对照组包括溶剂和已知的NMDA拮抗剂。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将原代神经元培养物或神经元细胞系培养于合适的培养基中。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度（0.1-100 μM）的Nelonemdaz预处理30-60分钟。然后将细胞暴露于NMDA或氧化应激诱导剂。通过LDH释放、MTT法或碘化丙啶染色评估细胞死亡。使用荧光探针测量ROS水平。所有处理均包含溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（260至300克）（钳夹闭塞模型）[1]
剂量：0.5-20 mg/kg 给药途径：再灌注后5分钟静脉注射 实验结果：产生显著的神经保护作用，在2.5至5 mg/kg剂量下，梗死体积最大减少66%。在5 mg/kg剂量下，在最易受损的皮质区域未观察到神经元损伤。 动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（260至300克）（腔内导丝闭塞模型）[1] 剂量：5 mg/kg 给药途径：再灌注后30分钟静脉注射 实验结果：生理指标无变化，例如动脉血pH值、PCO2、PO2和血细胞比容。皮质和纹状体梗死体积显著减少。纹状体和外囊白质损伤显著减少。 在体内，Nelonemdaz可通过腹腔注射（IP）或静脉注射（IV）给药于啮齿动物。该化合物配制于合适的溶剂中，例如DMSO、PEG或生理盐水。对于神经保护模型（例如，中风、创伤性脑损伤、神经退行性疾病模型），动物接受不同剂量方案的给药。终点指标包括梗死体积、神经功能缺损评分和组织学检查。采集血液和组织样本进行药代动力学和药效学分析。所有操作均遵循机构动物护理指南。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Nelonemdaz（分子量 383.22，C₁₅H₈F₇NO₃）是一种NR2B选择性NMDA受体拮抗剂和自由基清除剂。它可溶于DMSO（≥112.5 mg/mL）。该化合物是一种在研的神经保护剂。详细的药代动力学参数可从临床前研究中获得。该化合物通常储存于-20°C。仅供研究用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Nelonemdaz的毒理学数据来自临床前研究。作为一种NMDA受体拮抗剂，应考虑其对正常谷氨酸能信号传导的潜在影响。该化合物为研究性药物，仅供研究使用。已开展标准的安全性药理学和毒理学研究。操作该化合物时应遵循标准的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Nelonemdaz（Neu2000，沙法普罗地尔游离碱）是一种研究级神经保护剂。其主要应用领域包括神经科学、神经保护研究和药物研发。该化合物尚未获准用于临床，也未完成临床试验。目前仅供研究用途，可从多家化学品供应商处购买。其作用机制涉及双重作用：NR2B选择性NMDA受体拮抗和自由基清除。
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| 分子式 |
C15H8F7NO3
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|---|---|
| 分子量 |
383.22
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| 精确质量 |
383.039
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| CAS号 |
640290-67-1
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| 相关CAS号 |
Nelonemdaz potassium;916214-57-8
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| PubChem CID |
9951955
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.35
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| tPSA |
69.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
490
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HABROHXUHNHQMY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H8F7NO3/c16-10-7(11(17)13(19)9(12(10)18)15(20,21)22)4-23-5-1-2-8(24)6(3-5)14(25)26/h1-3,23-24H,4H2,(H,25,26)
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| 化学名 |
2-hydroxy-5-[[2,3,5,6-tetrafluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]methylamino]benzoic acid
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| 别名 |
Neu2000; Neu-2000-KL; Neu-2000
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 112.5 mg/mL (~293.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6095 mL | 13.0473 mL | 26.0947 mL | |
| 5 mM | 0.5219 mL | 2.6095 mL | 5.2189 mL | |
| 10 mM | 0.2609 mL | 1.3047 mL | 2.6095 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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