| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA[1]
NR2B subunit of the NMDA receptor (uncompetitive antagonist). Also acts as a free radical scavenger. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
尼洛奈达兹钾（10-300 μM）在低至 30 μM 的剂量下即可表现出对 300 μM N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 的明显神经保护作用[1]。尼洛奈达兹钾（10-500 μM）以浓度依赖的方式抑制培养的皮层神经元对 300 μM NMDA 的电生理反应[1]。即使在 0.1 至 0.3 μM 的剂量下，尼洛奈达兹钾（0.1-1 μM）也能显著降低 Fe2+ 诱导的神经毒性[1]。超氧自由基（IC50=63.07±1.44 μM）、一氧化氮（IC50=155.8±4.88 μM）和羟基自由基（IC50=58.45±1.74 μM）均能被奈洛奈达钾（0-350 μM）有效清除[3]。奈洛奈达钾（0.78-12.5 μM）以剂量依赖的方式降低抗霉素A产生的活性氧/活性氮（ROS/RNS）的生成量，其IC50值为2.21±0.11 μM[3]。奈洛奈达钾（0.19-12.5 μM）以抑制丙二醛（MDA）的生成，其IC50值为2.72±0.26 μM[3]。奈洛奈达钾（0-125 μM）能有效降低抗坏血酸铁引起的脂质过氧化（IC50= 24.56±0.07 μM）[3]。
奈洛奈达钾是一种NR2B选择性非竞争性NMDA受体拮抗剂。它对NMDA和自由基诱导的细胞死亡均表现出显著的神经保护作用。与大多数纯NR2B拮抗剂不同，它既是一种中等强度的NMDA受体拮抗剂，又是一种强效的、可透过细胞膜的自由基清除剂，具有纳摩尔级的抗氧化功效。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
奈洛奈达钾（0.5–20 mg/kg；静脉注射）可显著且呈剂量依赖性地减少大脑中动脉闭塞（MCAO）60分钟后24小时内发生的脑梗死[1]。奈洛奈达钾（5 mg/kg；静脉注射）可保护灰质和白质（包括轴突和髓鞘）免受缺血性脑损伤[1]。体内研究正在兴奋性毒性和氧化应激模型中对奈洛奈达钾的神经保护作用进行研究。其双重作用机制——NMDA受体拮抗和自由基清除——可提供广泛的神经保护作用。目前已对其在治疗中风、创伤性脑损伤和神经退行性疾病方面的潜力进行了研究。
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| 酶活实验 |
进行Nelonemdaz钾的体外受体结合试验，以评估其与NMDA受体NR2B亚基的亲和力。利用表达NMDA受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。通过测定该化合物置换特定放射性标记配体（例如[3H]-MK-801）的能力来计算其结合亲和力。采用功能性试验（例如测定NMDA诱导的钙离子内流）来验证其非竞争性拮抗活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达NMDA受体的神经元或细胞系进行。在有或无奈洛奈达兹钾的情况下，用NMDA处理细胞，并评估细胞活力以衡量其神经保护作用。通过测量其清除自由基和保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡的能力来评估其抗氧化活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（260至300克）（夹闭模型）[1]
剂量：0.5-20 mg/kg 给药途径：再灌注后5分钟静脉注射 实验结果：产生显著的神经保护作用，在2.5至5 mg/kg剂量下，梗死体积最大减少66%。在5 mg/kg剂量下，未观察到最易受损的皮质区域的神经元损伤。 动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（260至300克）（管腔内线栓塞模型）[1] 剂量：5 mg/kg 给药途径：再灌注后30分钟静脉给药 实验结果：未改变动脉血pH值、PCO2、PO2和血细胞比容等生理指标。显著减少了皮质和纹状体梗死体积。显著减少了纹状体和外囊白质损伤。 在卒中、创伤性脑损伤和神经退行性疾病模型中开展了体内动物研究，以评估奈洛奈达钾的神经保护作用。该化合物通过多种途径给药，并评估其对梗死体积、神经功能缺损和认知功能的影响。还评估了它降低大脑氧化应激和兴奋性毒性的能力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的奈洛奈达钾的详细药代动力学数据。作为一种研究化合物，其ADME特性将在标准的临床前研究中进行表征，以指导体内实验。该化合物能否穿过血脑屏障是其用于中枢神经系统研究的关键参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于奈洛奈达钾的具体毒性数据公开。作为一种NMDA受体拮抗剂和抗氧化剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。NMDA受体拮抗剂可能引起精神症状，而抗氧化剂通常耐受性良好。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
内罗美达钾（Salfaprodil；Neu2000钾）是一种NR2B选择性和非竞争性的NMDA受体拮抗剂，同时也是一种自由基清除剂。它对由NMDA和自由基引起的细胞死亡具有神经保护作用。与大多数纯NR2B拮抗剂不同，它既作为一种中等强度的NMDA受体拮抗剂，又作为一种强效的自由基清除剂。它是一种研究化合物，尚未获得人类治疗使用的批准。
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| 分子式 |
C15H8F7KNO3
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|---|---|
| 分子量 |
422.316049575806
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| 精确质量 |
420.995
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| CAS号 |
916214-57-8
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| 相关CAS号 |
Nelonemdaz;640290-67-1
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| PubChem CID |
23684338
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
72.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
496
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[K].O=C(C1C(O)=CC=C(NCC2C(F)=C(F)C(C(F)(F)F)=C(F)C=2F)C=1)O
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| InChi Key |
KLOANMLPWLPVSW-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H8F7NO3.K/c16-10-7(11(17)13(19)9(12(10)18)15(20,21)22)4-23-5-1-2-8(24)6(3-5)14(25)26;/h1-3,23-24H,4H2,(H,25,26);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
potassium;2-hydroxy-5-[[2,3,5,6-tetrafluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]methylamino]benzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 200 mg/mL (474.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3679 mL | 11.8394 mL | 23.6787 mL | |
| 5 mM | 0.4736 mL | 2.3679 mL | 4.7357 mL | |
| 10 mM | 0.2368 mL | 1.1839 mL | 2.3679 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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