| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neurokinin-1 receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
Netupitant (CID-6451149) 以高亲和力结合人类 NK1 受体 (pKi=9.0)，选择性比 NK2 和 NK3 受体高 1000 倍以上（两个位点的 pKi=5.8）[2]。 Netupitant (1, 10, 100 nM) 浓度依赖性地拮抗 P 物质 (SP) 的刺激作用，在 CHO NK1 细胞中表现出难以克服的拮抗作用 (pKB=8.87)[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Netupitant（CID-6451149；1-10 mg/kg；腹膜内注射）剂量依赖性地抑制 SP 引发的小鼠典型的抓、咬和舔反应。在沙鼠中，脑室内注射 NK1 激动剂引起的足部敲击行为会被腹腔注射 (ID50 1.5mg/kg) 或口服 (ID50 0.5mg/kg) 的 Netupitant 剂量依赖性地抵消[2]。 Netupitant (0.1-3 mg/kg; iv) 对逼尿肌中 SP-甲酯 (SP-OMe) 的反应产生浓度依赖性抑制（平均 pKB=9.24）。 Netupitant 可降低反射性膀胱收缩的频率[3]。
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| 细胞实验 |
将细胞在生长培养基（对照）或含有拮抗剂的培养基中于 37°C 预孵育一小时。为了保证受体饱和，拮抗剂浓度必须至少比 Kd 值高 30 倍。为了使仍然附着在受体上的拮抗剂解离，在预孵育后从细胞中除去拮抗剂，并仅用生长培养基冲洗细胞额外一小时。然后，将等渗 HEPES 缓冲液（pH 7.4，20 mM）添加到细胞培养基中。该缓冲液含有以下浓度的 SP 和 NaCl：3 nM 至 1 mM； KCl (2 mM)、MgCl2 (1 mM)、CaCl2 (2 mM)、Fluo-4 乙酰氧基甲基 (AM) 酯 (2 mM)、pluronic 酸 (0.04%) 和 MgCl2 (1 mM)。最后一次孵育在 37°C 下进行一小时。为了将 AM 酯分子隔离到胶束中以供细胞摄取，添加普朗尼克酸作为非离子表面活性剂。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C30H32F6N4O
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|---|---|
| 分子量 |
578.59
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| 精确质量 |
578.25
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| 元素分析 |
C, 62.28; H, 5.57; F, 19.70; N, 9.68; O, 2.77
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| CAS号 |
290297-26-6
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| 相关CAS号 |
Netupitant-d6; 2070015-31-3; Netupitant metabolite N-desmethyl Netupitant; 290296-72-9; N-desmethyl Netupitant-d6; Netupitant metabolite Netupitant N-oxide; 910808-11-6; Netupitant N-oxide-d6; Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant; 910808-12-7; Monohydroxy Netupitant-d6
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| 外观&性状 |
White solid powder
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| SMILES |
CC1=CC=CC=C1C2=CC(=NC=C2N(C)C(=O)C(C)(C)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)N4CCN(CC4)C
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| InChi Key |
WAXQNWCZJDTGBU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H32F6N4O/c1-19-8-6-7-9-23(19)24-17-26(40-12-10-38(4)11-13-40)37-18-25(24)39(5)27(41)28(2,3)20-14-21(29(31,32)33)16-22(15-20)30(34,35)36/h6-9,14-18H,10-13H2,1-5H3
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| 化学名 |
2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]propanamide
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| 别名 |
AGE-94200; Ro67-3189; AGE 94200; Ro 67-3189/000; AGE94200; Ro 67-3189; Ro-67-3189; Netupitant
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 2~9.1 mg/mL (3.5~15.71 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL |
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7283 mL | 8.6417 mL | 17.2834 mL | |
| 5 mM | 0.3457 mL | 1.7283 mL | 3.4567 mL | |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.8642 mL | 1.7283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04931108 | Recruiting | Drug: Dexamethasone Drug: Olanzapine Other: Placebo |
Breast Carcinoma | University of Rochester NCORP Research Base |
May 19, 2018 | Phase 3 |
| NCT03563248 | Active Recruiting |
Drug: FOLFIRINOX Drug: Losartan |
Pancreatic Cancer | Massachusetts General Hospital | August 10, 2018 | Phase 2 |
| NCT04817189 | Recruiting | Drug: NEPA (300mg netupitant/0.5mg palonosetron) Drug: Dexamethasone, 8 mg (oral) or equivalent IV dose |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Helsinn Healthcare SA | February 1, 2021 | Phase 4 |
| NCT06102447 | Not yet recruiting | Drug: Netopitam Palonosetron capsules and dexamethasone |
Head and Neck Squamous Cell Carcinoma (HNSCC) |
Sichuan Cancer Hospital and Research Institute |
November 1, 2023 | Not Applicable |
| NCT03204279 | Completed | Drug: Netupitant Drug: Palonosetron |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting (CINV) |
Helsinn Healthcare SA | August 31, 2017 | Phase 2 |
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Neurokinin A(4-10) TFA
GR 64349 TFA
Hemokinin 1, human TFA
Substance P (5-11) (TFA)
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