| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Niacin binds to the G-protein coupled receptor GPR109A (also known as HM74A, HCA2, niacin receptor), a Gi-coupled receptor. Through this receptor, niacin increases arachidonic acid levels and prostaglandin synthesis, leading to cutaneous vasodilation and flushing. Niacin also decreases surface expression of hepatic ATP synthase β (reducing HDL catabolism and increasing serum HDL levels) and inhibits hepatic diacylglycerol acyltransferase-2 (inhibiting triglyceride synthesis and decreasing VLDL/LDL secretion).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸烟酸（0-900 μM，42 小时）会改变与脂质代谢和细胞凋亡相关的基因表达，并显着提高 GSH 水平并降低 ROS 水平 [1]。小剂量的盐酸烟酸（0-40 μM，24小时）可以抑制癌症的侵袭活性，但不能抑制增殖[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
雄性C57BL/6小鼠皮下注射盐酸烟酸（一次3-300 mg/kg），几分钟内就会以剂量依赖性方式诱导血管舒张[3]。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型：青春期前母猪的卵丘细胞和卵母细胞 测试浓度： 600 μM 孵育时间： 42小时 实验结果：上调抗凋亡基因BCL2和脂质代谢基因ACACA的相对表达量，下调促凋亡基因BCL2和脂质代谢基因ACACA的相对表达量。基因 凋亡基因 BAX。细胞增殖实验[2] 细胞类型： AH109A大鼠腹水肝癌细胞系 测试浓度： 0-40 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：2.5 μM至40 μM对AH109A细胞增殖没有影响，但抑制细胞侵袭。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 C57BL/6 小鼠 [3]
剂量：3-300 mg/kg 给药途径：皮下注射； 实验结果：以剂量依赖的方式诱导血管舒张。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
烟酸从胃肠道快速且完全吸收，普通剂型的口服生物利用度接近100%（缓释剂型相对于普通剂型为60-76%）。口服后30-60分钟达到血药浓度峰值。药物广泛分布于全身组织，包括肝、肾、脂肪组织，并可分泌至乳汁中。血浆蛋白结合率小于20%。消除半衰期较短，约15-45分钟。烟酸在肝脏代谢，主要代谢产物为烟尿酸、N-甲基烟酰胺和吡啶酮衍生物。约三分之二的剂量以原形经尿液排出；过量部分主要通过肾脏排泄。
对于缓释制剂，其独特的释放特性使药物主要通过酰胺化途径代谢，与普通剂型相比潮红发生率较低。 在动物研究中（Mtmr2 KO小鼠），比较了烟酸缓释制剂（960 mg/kg口服）、纯烟酸（120 mg/kg腹腔注射）和纯烟酸（240 mg/kg口服）在神经组织中的药代动力学特征。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
烟酸在药理剂量（通常500-3000 mg/天）下会引起若干可预测的不良反应。潮红（皮肤血管扩张，表现为发红、发热和瘙痒）是最常见的副作用，发生率高达20-50%，由前列腺素释放介导，随持续用药通常会减轻。潮红在普通剂型中更常见，可通过饭后服药、从低剂量（如50 mg每日三次）开始缓慢增加剂量或服用烟酸前30-45分钟预服阿司匹林（325 mg）来减轻。
肝毒性：每日剂量超过500 mg时，高达20%的患者出现无症状的暂时性血清转氨酶升高，但很少超过正常值上限的3倍。严重肝毒性不常见但已有报道，尤其与缓释制剂相关；病例可表现为黄疸、恶心、呕吐、乏力和转氨酶升高；肝活检可显示小叶中心坏死伴轻微炎症。建议每6-8周监测肝功能（ALT、AST）直至剂量稳定。 其他不良反应：高血糖（血糖升高）和糖尿病恶化、高尿酸血症和诱发痛风、胃肠道不适（消化不良、恶心）、与他汀类药物联用时肌病风险增加、罕见视力模糊、黄疸和腹部不适。 禁忌症：已知过敏、活动性肝病、活动性消化性溃疡、动脉出血，以及妊娠期和哺乳期妇女（慎用）。该药可能导致尿儿茶酚胺（荧光法）和尿糖（铜还原法）假阳性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种水溶性B族维生素，存在于多种动植物组织中。人体需要它来合成辅酶NAD和NADP。它具有治疗糙皮病、扩张血管和降血脂的功效。
烟酸（nicotinic acid，维生素B3，吡啶-3-甲酸）分子式为C6H5NO2，分子量123.11，熔点236.6°C。为白色结晶性粉末，溶于水（16 mg/mL）、乙醇（10 mg/mL）和DMSO（25 mg/mL）。烟酸于1937年由Conrad Elvehjem首次发现，名称“niacin”源自“nicotinic acid + vitamin”，以避免与尼古丁混淆。 烟酸缺乏导致糙皮病，表现为“三D”症状：皮炎、腹泻和痴呆，若不治疗可致命。作为维生素，存在于干酵母、肝脏、红肉、禽肉、鱼类、豆类以及全谷物或强化谷物制品中。 在药理剂量（远高于营养需求，通常1-3 g/天）下，烟酸获FDA批准用于治疗血脂异常，包括原发性高脂血症和混合型血脂异常。有普通剂型（非处方）、缓释剂型（处方）和延长释放剂型（处方）可供选择。普通剂型通常可作为非处方膳食补充剂获得。 受体GPR109A是烟酸药理作用的主要分子靶点。特征性的潮红副作用由前列腺素介导，阿司匹林预服可减轻但不能消除。关于烟酸是否能降低冠状动脉疾病和中风风险的证据不一；一些大型临床试验未显示在他汀类药物治疗基础上加用烟酸的额外获益。 |
| 分子式 |
C6H5NO2.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
159.57034
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| 精确质量 |
159.009
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| 元素分析 |
C, 45.16; H, 3.79; Cl, 22.22; N, 8.78; O, 20.05
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| CAS号 |
636-79-3
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| 相关CAS号 |
Niacin;59-67-6
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| PubChem CID |
71558
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
292.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
236.6ºC
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| 闪点 |
130.7ºC
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| LogP |
1.581
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| tPSA |
50.19
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
114
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=NC=CC=C1)O.[H]Cl
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| InChi Key |
IBTWUVRCFHJPKN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H5NO2.ClH/c8-6(9)5-2-1-3-7-4-5;/h1-4H,(H,8,9);1H
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| 化学名 |
pyridine-3-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
Niacin hydrochloride; 636-79-3; 3-Pyridinecarboxylic acid, hydrochloride; NSC-15010; 6C7S2KVE4G;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.2668 mL | 31.3342 mL | 62.6684 mL | |
| 5 mM | 1.2534 mL | 6.2668 mL | 12.5337 mL | |
| 10 mM | 0.6267 mL | 3.1334 mL | 6.2668 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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