规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
靶点 |
SIRT2 (EC50 = 2 μM); SIRT1 (EC50 = 50~180 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
在 A375 和 SK-MEL-28 细胞中,盐酸烟酰胺(0–50 mM,24/48 小时)以时间和剂量依赖性方式减少细胞数量 [1]。当暴露于盐酸烟酰胺 (10-50 mM) 24 小时时,A375 细胞在 G1 期积累,在 S 期减少,并在亚 G1 期上升(细胞消毒)[1]。在 A375 和 SK-MEL-28 细胞中,盐酸烟酰胺(1-50 mM,6 小时)会升高 NAD。在体外,盐酸烟酰胺(0.01–20 mM,1 小时)抑制 SIRT2 酶活性,EC50 为 2 μM[1]。 HepAD38 HBV、ATP 和 ROS 水平受到盐酸烟酰胺 (0–64 mM) 的抑制 [1]。通过抑制 CK1 和 ROCK,盐酸烟酰胺(10 mM,第 13 天)可增强人血液干细胞 (hESC) 细胞的增殖 [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
盐酸烟酰胺(腹腔注射,1500 和 1800 mg/Kg,每周 5 天)会干扰黑色素瘤动物的肿瘤生长 [1]。盐酸烟酰胺(ip,1800 mg/Kg,每日一次,转移性黑色素瘤小鼠模型)影响细胞介导的抗肿瘤免疫的关键介质IFN-γ,并增加Eotaxin和IL-5的TNF水平,降低TNF水平IL-3、IL-12、RANTES 和 IL-10 盐酸烟酰胺(静脉注射,0-200 mg/kg,5 天)可抑制 HBV 开关按钮中心的 HBV 复制 [3]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型:在 HepG2.2.15 细胞中的复制[3]。 A375、SK-MEL-28、小鼠 B16-F10 细胞 测试浓度: 0、1、20、50 mM 孵育时间: 24 小时( hrs(小时))、48 hrs(小时) 实验结果:细胞数量以剂量依赖性方式减少,20mM 和 20mM 效果强烈,50 时几乎完全抑制毫米。 细胞周期分析[1] 细胞类型: A375、SK-MEL-28 测试浓度: 10、20、50 mM 孵育持续时间:24小时 实验结果:A375细胞停滞在G1期。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6 mice (subcutaneous injection of B16-F10 cells) [1]. 1]
Doses: 1000, 1500, 1800 mg/kg. Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection, 5 days per week (followed by 2 days off) or one time/day. Experimental Results: 1500 and 1800 mg/Kg inhibited tumor growth and had no effect on body weight. Increases the frequency of IFN-γ-producing cells and modulates protein levels of cytokines and chemokines in the plasma of tumor-bearing mice. Animal/Disease Models: HBV transgenic mice [3] Doses: 0-200 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection, 5 days Experimental Results: Reduction of serum HBV DNA. |
参考文献 |
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分子式 |
C6H6N2O.HCL
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精确质量 |
158.025
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元素分析 |
C, 45.44; H, 4.45; Cl, 22.35; N, 17.66; O, 10.09
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CAS号 |
25334-23-0
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相关CAS号 |
Nicotinamide;98-92-0
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PubChem CID |
91408
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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沸点 |
334.4ºC at 760mmHg
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闪点 |
156ºC
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蒸汽压 |
0.000128mmHg at 25°C
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LogP |
1.682
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tPSA |
55.98
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氢键供体(HBD)数目 |
2
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氢键受体(HBA)数目 |
2
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可旋转键数目(RBC) |
1
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重原子数目 |
10
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分子复杂度/Complexity |
114
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
NC(C1=CN=CC=C1)=O.Cl
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InChi Key |
OBLVPWTUALCMGD-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C6H6N2O.ClH/c7-6(9)5-2-1-3-8-4-5;/h1-4H,(H2,7,9);1H
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化学名 |
pyridine-3-carboxamide;hydrochloride
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。