| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Nomegestrol Acetate acts as a selective agonist of the progesterone receptor (PR). In rat uterine cytosolic PR binding assays, it exhibited a Ki value of 22.8 nM for PR, which is slightly higher than progesterone (34.3 nM)[1]
- Nomegestrol Acetate demonstrated high selectivity for PR with an EC50 of 0.3 nM in human PR-transfected Chinese Hamster Ovary (CHO) cells. It showed negligible activity on estrogen receptors (ERα/β, EC50 > 1000 nM), androgen receptors (AR, EC50 > 1000 nM), glucocorticoid receptors (GR, EC50 > 1000 nM), and mineralocorticoid receptors (MR, EC50 > 1000 nM)[2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 受体结合选择性：在大鼠子宫胞浆PR的放射性配体结合实验中，醋酸诺美孕酮 对PR的 Ki值为22.8 nM，证实其高亲和力。在相同条件下，对ER、AR、GR、MR无显著结合[1]
- PR转录激活：在转染人PR和荧光素酶报告质粒的CHO细胞中，醋酸诺美孕酮 剂量依赖性激活PR介导的荧光素酶活性（EC50 = 0.3 nM）。浓度高达1000 nM时，不激活ERα/β、AR、GR、MR，确认PR选择性[2] 诺美孕酮是一种孕激素，对孕酮受体具有高亲和力，其对大鼠子宫中孕酮受体的 Kd 为 5.44 nM，证明了这一点 [1]。虽然它对其他类固醇受体（包括雄激素和糖皮质激素受体）几乎没有结合亲和力，但醋酸诺美孕酮或 NOMAC 是一种高度选择性的黄体酮受体完全激动剂。醋酸去甲孕酮具有强抗雌激素和中度抗雄激素特性[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 大鼠排卵抑制：雌性Sprague-Dawley大鼠口服给予 醋酸诺美孕酮（0.01–0.1 mg/kg/天，连续14天）显示剂量依赖性排卵抑制：0.01 mg/kg抑制率25%，0.05 mg/kg抑制率75%，0.1 mg/kg抑制率100%。阴道涂片证实动情周期抑制[2]
- 猴排卵抑制：食蟹猴口服给予 醋酸诺美孕酮（0.5 mg/kg/天，连续3个月经周期）显示完全排卵抑制（血清孕酮始终 < 2 ng/mL），且不改变月经周期长度[2] |
| 酶活实验 |
- PR结合实验（大鼠子宫胞浆）：
1. 制备大鼠子宫胞浆匀浆，离心获取胞浆组分。
2. 将不同浓度的[³H]醋酸诺美孕酮（0.1–10 nM）与胞浆PR在4°C孵育18小时。
3. 葡聚糖包被活性炭吸附分离结合与游离配体。
4. 特异性结合通过减去非特异性结合（加入100倍过量未标记孕酮）计算。
5. Scatchard分析得出 醋酸诺美孕酮 的 Ki值为22.8 nM[1]
- PR转录激活实验（CHO细胞）： 1. CHO细胞共转染人PR表达质粒、PRE荧光素酶报告质粒和β-半乳糖苷酶质粒。 2. 转染后，细胞在无血清培养基中接受 醋酸诺美孕酮（0.01–100 nM）处理24小时。 3. 荧光素酶活性经β-半乳糖苷酶活性标准化，拟合剂量-反应曲线确定EC50[2] |
| 动物实验 |
大鼠排卵抑制模型：- 受试者：雌性Sprague-Dawley大鼠（200–220 g）。- 治疗方法：将醋酸诺美孕酮溶于玉米油中（0.01–0.1 mg/kg/天，灌胃），持续14天。- 评估方法：每日进行阴道涂片检查以监测动情周期；第15天进行卵巢黄体计数[2]
- 猴排卵抑制模型：- 受试者：雌性食蟹猴（3–4 kg）。- 治疗方法：将醋酸诺美孕酮溶于花生油中（0.5 mg/kg/天，灌胃），持续3个月经周期。- 评估方法：血清孕酮水平（ELISA）和月经周期长度监测[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
人体药代动力学：- 吸收：口服 2.5 mg 醋酸诺美孕酮后，血浆峰浓度 (Cmax = 3.2 ± 0.6 ng/mL) 于 Tmax = 2.5 ± 0.5 小时达到。- 消除：末端半衰期 (t1/2) = 30 ± 4 小时；口服生物利用度 = 65 ± 8%。- 代谢：主要通过 CYP3A4 代谢为无活性代谢物。- 排泄：70% 经粪便排泄，15% 经尿液排泄，72 小时内排出[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- 急性毒性：在剂量高达 0.1 mg/kg（大鼠）和 0.5 mg/kg（猴子）时，未观察到大鼠和猴子出现明显的毒性或死亡[2]
- 亚慢性毒性：在为期 14 天的大鼠研究中，醋酸诺美孕酮不影响体重、食物摄入量或血清生化指标（ALT、AST、BUN）[2] - 血浆蛋白结合率：醋酸诺美孕酮与血浆蛋白的结合率为 99%，主要与白蛋白结合[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
- 作用机制：醋酸诺美孕酮通过下丘脑-垂体轴调节抑制黄体生成素 (LH) 峰值和排卵，从而发挥避孕作用[2]
- 临床应用：在欧洲获批作为复方口服避孕药（例如，佐伊利®）的成分之一，与17β-雌二醇联合使用[2] - 代谢谱：对脂质和葡萄糖代谢无影响，在临床前模型中对血压或凝血参数无显著影响[2] 诺美孕酮是一种皮质类固醇激素。 诺美孕酮是EMA批准的产品佐伊利®的成分之一。 |
| 分子式 |
C21H28O3
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|---|---|
| 分子量 |
328.44
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| 精确质量 |
328.203
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| 元素分析 |
C, 76.79; H, 8.59; O, 14.61
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| CAS号 |
58691-88-6
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| 相关CAS号 |
Nomegestrol acetate;58652-20-3
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| PubChem CID |
68783
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
502.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
204-205ºC
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| 闪点 |
271.8±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
2.58
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| tPSA |
54.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
673
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC([C@@]1(O)CC[C@@]2([H])[C@]3([H])C=C(C)C4=CC(CC[C@]4([H])[C@@]3([H])CC[C@]12C)=O)=O
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| InChi Key |
KZUIYQJTUIACIG-YBZCJVABSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H28O3/c1-12-10-18-16(15-5-4-14(23)11-17(12)15)6-8-20(3)19(18)7-9-21(20,24)13(2)22/h10-11,15-16,18-19,24H,4-9H2,1-3H3/t15-,16-,18-,19+,20+,21+/m1/s1
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| 化学名 |
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,13-dimethyl-1,2,8,9,10,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
Nomegestrol; 58691-88-6; Nomegestrolum; 19-Norpregna-4,6-diene-3,20-dione, 17-hydroxy-6-methyl-; 10F89177CO; 17-Hydroxy-6-methyl-19-nor-4,6-pregnadiene-3,20-dione; RefChem:854426; G03DB04;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0447 mL | 15.2235 mL | 30.4470 mL | |
| 5 mM | 0.6089 mL | 3.0447 mL | 6.0894 mL | |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5223 mL | 3.0447 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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