| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of (±)-Norepinephrine (+)-bitartrate are adrenergic receptors, specifically α1, α2, β1, and β3 receptors. As an endogenous agonist, norepinephrine binds to and activates these receptors with varying affinities. Activation of α1 receptors mediates vasoconstriction, α2 receptors mediate feedback inhibition of norepinephrine release, β1 receptors mediate positive inotropic and chronotropic effects on the heart, and β3 receptors mediate lipolysis and thermogenesis. The compound's effects are mediated through G-protein coupled receptor signaling pathways, including the activation of phospholipase C (α1) and adenylyl cyclase (β receptors).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(±)-去甲肾上腺素(+)-酒石酸盐是一种强效的肾上腺素能受体激动剂。其活性通常通过放射性配体结合试验测定，该试验使用表达肾上腺素能受体的细胞膜；此外，还通过功能性试验测定受体介导的信号传导，例如钙动员（α1受体）、cAMP积累抑制（α2受体）或cAMP积累刺激（β受体）。EC50值由剂量-反应曲线确定。该化合物对包括血管平滑肌细胞、心肌细胞和神经元在内的多种细胞类型的影响已在体外进行研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(±)-去甲肾上腺素(+)-酒石酸盐在临床上用作血管加压药，用于治疗低血压和休克。它通过静脉注射给药，引起血管收缩并增加心输出量，从而升高血压。该化合物对心率、血压和外周血管阻力的影响已得到充分阐明。在研究中，它被用于研究交感神经系统功能和肾上腺素能受体药理学。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测(±)-去甲肾上腺素(+)-酒石酸盐，包括使用表达肾上腺素能受体（α1、α2、β1、β2、β3）的细胞膜进行放射性配体结合研究。竞争性结合试验使用选择性放射性标记配体，以确定化合物对每种受体亚型的亲和力（Ki）。功能性试验用于测量受体介导的信号传导，例如钙动员、cAMP积累或肌醇磷酸积累，以评估化合物的激动剂活性并确定EC50值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，(±)-去甲肾上腺素(+)-酒石酸盐的活性检测在表达肾上腺素能受体的细胞系中进行，例如转染了特定受体亚型的HEK293细胞，或在原代细胞中进行，例如血管平滑肌细胞、心肌细胞或神经元。细胞用不同浓度的去甲肾上腺素处理，并使用适当的检测指标（钙、cAMP等）评估受体介导的信号传导。此外，还评估了该化合物对细胞收缩、增殖或其他功能反应的影响。
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| 动物实验 |
在动物模型中开展了(±)-去甲肾上腺素(+)-酒石酸盐的体内动物研究，以研究其对心血管功能的影响。通过静脉注射给药，监测动物的血压、心率和外周血管阻力。同时，还研究了该化合物对肾功能、肺功能和其他器官系统的影响。此外，还进行了药代动力学研究，以确定该化合物的半衰期、分布容积和清除率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(±)-去甲肾上腺素(+)-酒石酸盐的药代动力学特性表明，其分子量为319.22，分子式为C12H17NO9。该化合物是一种儿茶酚胺，可被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)快速代谢。其半衰期极短（约2分钟），需通过持续静脉输注给药。该化合物口服吸收不良，且不易穿过血脑屏障。为保持稳定性，粉末应在适宜条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(±)-去甲肾上腺素(+)-酒石酸盐的毒理学信息来源于其作为血管加压药的临床应用。不良反应包括高血压、心动过速、心律失常以及外渗部位的组织缺血。使用该化合物时需要密切监测血压和心脏功能。过量服用可导致严重高血压、脑出血和心脏骤停。
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| 参考文献 |
MacGregor DA, et al. Relative efficacy and potency of beta-adrenoceptor agonists for generating cAMP in human lymphocytes. Chest. 1996 Jan;109(1):194-200. [2]. Littlejohn NK, et al. Suppression of Resting Metabolism by the Angiotensin AT2 Receptor. Cell Rep. 2016 Aug 9;16(6):1548-60. |
| 其他信息 |
(±)-去甲肾上腺素(+)-酒石酸盐是内源性儿茶酚胺类神经递质去甲肾上腺素的盐形式。临床上，它用作血管加压药，用于治疗低血压和休克。该化合物也用于研究肾上腺素能受体药理学。可从制药和科研化学品供应商处获得。
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| 分子式 |
C12H17NO9
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|---|---|
| 分子量 |
319.26468
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| 精确质量 |
319.09
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| CAS号 |
3414-63-9
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| 相关CAS号 |
108341-18-0 (bitartrate monohydrate);
51-40-1 (bitartrate) 51-41-2329-56-6 (HCl) 149-95-1
(d-isomer) 138-65-8 (dl-isomer) 55-27-6 (+ isomer HCl)
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| PubChem CID |
165118
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
442.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
221.5ºC
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| tPSA |
201.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
265
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1(C(O)CN)=CC=C(O)C(O)=C1.[C@H](O)(C(=O)O)[C@@H](O)C(=O)O
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| InChi Key |
WNPNNLQNNJQYFA-LREBCSMRSA-L
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| InChi Code |
1S/C8H11NO3.C4H6O6/c9-4-8(12)5-1-2-6(10)7(11)3-55-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-3,8,10-12H,4,9H21-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/p-2/t1-,2-/m.1/s1
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| 化学名 |
1,2-Benzenediol, 4-(2-amino-1-hydroxyethyl)-, (+-)-, (R-(R*,R*))- 2,3-dihydroxybutanedioate (1
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| 别名 |
(±)-Arterenol (+)-bitartrate saltArterenol bitartrate, Norepinephrine bitartrate salt
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1322 mL | 15.6612 mL | 31.3224 mL | |
| 5 mM | 0.6264 mL | 3.1322 mL | 6.2645 mL | |
| 10 mM | 0.3132 mL | 1.5661 mL | 3.1322 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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