| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
Norfloxacin hydrochloride primarily targets bacterial enzymes, specifically DNA gyrase and topoisomerase IV. These enzymes are crucial for bacterial DNA replication, transcription, repair, and recombination. By inhibiting these enzymes, norfloxacin hydrochloride disrupts the bacterial DNA processes, leading to the death of the bacteria. The compound has a 100 times higher affinity for bacterial DNA gyrase than for mammalian. Its mode of action involves blocking bacterial DNA replication by binding to the enzyme DNA gyrase, which prevents the untwisting required to replicate one DNA double helix into two. Norfloxacin hydrochloride affects the biochemical pathways involved in bacterial DNA replication and transcription. By inhibiting DNA gyrase and topoisomerase IV, the compound disrupts these pathways, leading to the cessation of bacterial growth and multiplication. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
诺氟沙星（MK-0366）是一种合成的化学治疗抗菌药物，偶尔用于治疗单纯性和复杂性尿路感染。诺氟沙星（MK-0366）是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。其作用机制是阻断DNA促旋酶、II型拓扑异构酶和IV型拓扑异构酶，这些酶是细菌DNA分离和细胞分裂所必需的。目前，诺氟沙星在成人人群中有三种获批用途（其中一种用途受限），另一种用途因细菌耐药性而无效。体外实验表明，盐酸诺氟沙星对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌具有广谱杀菌活性。它被用作研究氟喹诺酮类抗生素及其化学性质的模型化合物。该化合物用于微生物学研究，以探究细菌耐药机制以及抗生素对细菌细胞的影响。其活性呈浓度依赖性，浓度越高，杀菌速度越快。该化合物能够抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，因此对多种细菌有效，包括对其他类型抗生素具有耐药性的细菌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸诺氟沙星在体内已被广泛研究，用于治疗细菌感染。它被用于临床试验，以评估其在不同患者群体中的疗效和安全性。该药物对尿路感染、胃肠道感染以及由敏感菌引起的其他细菌感染均有效。口服后，约30%至40%的药物被迅速吸收。服用400毫克后，血清峰浓度在1至2小时内达到1.5至2.0 pg/ml。该药物广泛分布于全身，并在肝脏代谢。约30%的给药剂量以原形药物经肾小球滤过和肾小管分泌排出体外。
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| 酶活实验 |
盐酸诺氟沙星的体外非细胞酶活性测定通常包括使用纯化酶测定其对DNA促旋酶和拓扑异构酶IV活性的抑制作用。将化合物与酶和DNA底物孵育，并通过凝胶电泳或荧光法测定DNA超螺旋或松弛的程度。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。化合物与其靶标的结合亲和力可通过表面等离子共振或等温滴定量热法进行评估。这些测定方法可提供化合物与其分子靶标直接相互作用的定量数据。
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| 细胞实验 |
诺氟沙星盐酸盐的体外细胞活性测定采用多种细菌菌株，根据CLSI指南，使用肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定其最低抑菌浓度（MIC）。该化合物针对一系列革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌进行测试，以评估其抗菌谱。进行时间-杀菌曲线测定，以评估该化合物随时间的杀菌活性。通过在亚抑制浓度的化合物存在下对细菌进行连续传代培养，开展耐药性研究。使用哺乳动物细胞系进行细胞毒性测定，以评估该化合物对细菌靶标的选择性。
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| 动物实验 |
盐酸诺氟沙星的体内动物研究采用啮齿动物细菌感染模型，例如尿路感染或脓毒症模型。该化合物通过口服或静脉注射给药，并评估血液和组织中细菌清除率、存活率以及感染症状减轻等参数。这些模型中的药代动力学研究提供有关化合物吸收、分布、代谢和排泄的信息。组织分布研究评估化合物向肾脏和前列腺等靶组织的渗透情况。毒理学研究评估化合物的安全性，包括对胃肠道、肾脏和中枢神经系统的潜在影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸诺氟沙星的分子量为355.79 g/mol，分子式为C₁₆H₁₈FN₃O₃·HCl。口服后，约30%～40%的药物被迅速吸收。400 mg剂量后，1～2小时内血清峰浓度可达1.5～2.0 pg/ml。该药物广泛分布于全身，主要经肝脏代谢。约30%的给药剂量以原形药物经肾小球滤过和肾小管分泌排出体外。该化合物的末端消除半衰期约为3小时。它能很好地渗透到肾脏和前列腺组织中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸诺氟沙星的毒性包括胃肠道紊乱，例如恶心、呕吐和腹泻，这些都是氟喹诺酮类抗生素常见的副作用。也可能出现中枢神经系统反应，包括头晕、头痛和意识混乱。该化合物可引起肌腱炎和肌腱断裂，尤其是在老年患者或接受皮质类固醇治疗的患者中。暴露于阳光或紫外线辐射下可能发生光敏反应。对氟喹诺酮类药物过敏的患者禁用该化合物。作为一种研究用化合物，盐酸诺氟沙星未经相关监管机构批准，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸诺氟沙星是一种第二代氟喹诺酮类抗生素，其作用机制是抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。它对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌具有广谱杀菌活性。该化合物因其在治疗细菌感染方面的应用价值而受到广泛研究。口服后，约30%至40%的药物被迅速吸收。服用400毫克后，1至2小时内血清药物浓度可达1.5至2.0 pg/ml的峰值。该药物广泛分布于全身，并在肝脏代谢。约30%的给药剂量以原形药物经肾小球滤过和肾小管分泌排出体外。该化合物的末端消除半衰期约为3小时。它被用作氟喹诺酮类抗生素研究的模型化合物。未经相关监管机构批准，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C16H19CLFN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
355.109894
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| 精确质量 |
355.11
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| 元素分析 |
C, 54.01; H, 5.38; Cl, 9.96; F, 5.34; N, 11.81; O, 13.49
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| CAS号 |
68077-27-0
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| 相关CAS号 |
Norfloxacin;70458-96-7
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| PubChem CID |
12733888
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
1.662
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| tPSA |
74.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
519
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=CN(CC)C2=C(C=C(F)C(N3CCNCC3)=C2)C1=O)O.Cl
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| InChi Key |
JJWDELPVPRCLQN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18FN3O3.ClH/c1-2-19-9-11(16(22)23)15(21)10-7-12(17)14(8-13(10)19)20-5-3-18-4-6-20;/h7-9,18H,2-6H2,1H3,(H,22,23);1H
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| 化学名 |
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
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| 别名 |
Norfloxacin hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8160 mL | 14.0801 mL | 28.1603 mL | |
| 5 mM | 0.5632 mL | 2.8160 mL | 5.6321 mL | |
| 10 mM | 0.2816 mL | 1.4080 mL | 2.8160 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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