| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Novobiocin (1 mM) 通过竞争性抑制 ATP 与旋转酶 B 的结合来破坏核苷酸结合。它还会干扰辅助伴侣与 Hsp90（即 Hsc70 和 p23）的连接[1]。 Novobiocin（200 µM；24 小时）通过抑制顺式 DDP 和 BCNU 诱导的 DNA 链间交联的修复率来降低人多形性胶质母细胞瘤细胞的克隆存活率[2]。在依赖于 caspase-3/7 酶的 K562、HL60 和 Mutz-2 实验中，新生霉素（0.3 mM；48 小时）导致凋亡细胞增加约三到五倍[5]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
新生霉素（25、50、100 和 200 mg/kg；皮下注射；感染后 1、5、24 和 48 小时四次）已在感染对阿莫西林耐药的肺炎链球菌的小鼠中显示出抗感染活性[3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 30 g 成年雌性瑞士小鼠（由青霉素敏感菌株 (AR33118) 诱导的脓毒症）[3]
剂量： 25、50、100、200 mg/kg 给药途径： 皮下注射；感染后 1、5、24 和 48 小时给药 实验结果： 证明对感染阿莫西林耐药肺炎链球菌的小鼠具有抗感染活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服生物利用度可忽略不计。 在一项 I 期临床试验中，难治性癌症患者于第 1、3 和 5 天接受 VP-16 治疗。在给予 VP-16 前 60 分钟给予止吐药，包括昂丹司琼和地塞米松。在给予 VP-16 前 30 分钟口服新生霉素，并根据标准剂量递增方案，在连续的患者组中逐步增加剂量。治疗周期每 4 周重复一次。在第一个治疗周期中，采用高效液相色谱法测定血浆中新生霉素的浓度。共 33 例患者接受了 69 个治疗周期的治疗。其中 11 例患者接受了 120 mg/m² 的 VP-16 起始剂量，这 11 例患者中有 3 例出现中性粒细胞减少性发热。 VP-16 的剂量减少至 100 mg/m2，并额外纳入了 22 例患者。诺维霉素的剂量范围为 3 至 9 g。当诺维霉素剂量至少为 5.5 g 时，血浆浓度至少维持在 150 μM 以上，持续 24 小时。 生物半衰期 6 小时诺维霉素口服给药 96 小时；48 小时后静脉注射环磷酰胺 750 mg/m²。34 例患者接受了 65 个疗程的治疗。……19 例每日接受 ≥ 4 g 治疗的患者中，有 18 例在稳态时血清浓度 ≥ 100 μg/ml，该浓度与体外实验和体内实验所见的浓度相符，其中小鼠诺维霉素的半衰期为 82 分钟，远低于人体的半衰期（6.0 小时）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
95% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
诺维霉素是一种从白链霉菌（Streptomyces niveus）中提取的香豆素类抗生素。它具有抗菌、抑制DNA拓扑异构酶（ATP水解酶）活性、作为大肠杆菌代谢产物和保肝剂的双重作用。它是一种己糖苷、单羧酸酰胺、单糖衍生物、羟基香豆素、醚、氨基甲酸酯和酚类化合物。它是诺维霉素(1-)的共轭酸。
诺维霉素是一种源自白链霉菌的抗生素化合物。它的化学结构与香豆素相似。诺维霉素与DNA促旋酶结合，抑制三磷酸腺苷酶（ATPase）的活性。 （摘自雷诺兹《马丁代尔药典》，第30版，第189页）诺维霉素钠是诺维霉素的盐形式，最初于1964年9月获批，用于治疗由敏感金黄色葡萄球菌菌株引起的严重感染，尤其是在无法使用其他毒性较低的抗生素时。2009年，美国食品药品监督管理局（FDA）认定诺维霉素钠因安全性和有效性问题而停止销售。 据报道，诺维霉素存在于链霉菌属、白黄链霉菌以及其他有相关数据的微生物中。 诺维霉素是一种氨基香豆素类抗生素，由放线菌尼文链霉菌产生，具有抗菌活性。诺维霉素与其他氨基香豆素类抗生素一样，通过靶向细菌DNA促旋酶及其相关酶DNA拓扑异构酶IV来抑制细菌DNA合成。这种抗生素曾用于治疗革兰氏阳性菌感染。 一种源自链霉菌（Streptomyces niveus）的抗生素化合物。其化学结构与香豆素类似。诺维霉素与DNA促旋酶结合，并阻断腺苷三磷酸酶（ATPase）的活性。（摘自《雷诺兹马丁代尔药典》，第30版，第189页） 另见：诺维霉素钠（有盐形式）；诺维霉素钙（有盐形式）。 适应症 用于治疗葡萄球菌和其他敏感菌引起的感染。 作用机制 诺维霉素是一种氨基香豆素，其作用机制是通过抑制细菌DNA促旋酶的GyrB亚基，该酶参与能量转导。与其他氨基香豆素类抗生素类似，它作为 GyrB 催化的 ATPase 反应的竞争性抑制剂发挥作用。 |
| 分子式 |
C31H36N2O11
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|---|---|
| 分子量 |
612.63
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| 精确质量 |
612.231
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| CAS号 |
303-81-1
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| 相关CAS号 |
Novobiocin sodium;1476-53-5
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| PubChem CID |
54675769
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
848.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
170-172°C (lit.)
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| 闪点 |
466.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.640
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| LogP |
2.37
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| tPSA |
200.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1150
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1=C(C=CC2=C1OC(=O)C(=C2O)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)O)CC=C(C)C)O[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](C(O4)(C)C)OC)OC(=O)N)O
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| InChi Key |
YJQPYGGHQPGBLI-KGSXXDOSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H36N2O11/c1-14(2)7-8-16-13-17(9-11-19(16)34)27(37)33-21-22(35)18-10-12-20(15(3)24(18)42-28(21)38)41-29-23(36)25(43-30(32)39)26(40-6)31(4,5)44-29/h7,9-13,23,25-26,29,34-36H,8H2,1-6H3,(H2,32,39)(H,33,37)/t23-,25+,26-,29-/m1/s1
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| 化学名 |
[(3R,4S,5R,6R)-5-hydroxy-6-[4-hydroxy-3-[[4-hydroxy-3-(3-methylbut-2-enyl)benzoyl]amino]-8-methyl-2-oxochromen-7-yl]oxy-3-methoxy-2,2-dimethyloxan-4-yl] carbamate
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| 别名 |
U-6391 U 6391 NovobiocinCathomycin,U6591, U-6591, Inabiocin, Albadry, Streptonivicin, Albamycin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6323 mL | 8.1615 mL | 16.3231 mL | |
| 5 mM | 0.3265 mL | 1.6323 mL | 3.2646 mL | |
| 10 mM | 0.1632 mL | 0.8162 mL | 1.6323 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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