| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Novobiocin targets multiple molecular targets. Its primary antibacterial target is DNA gyrase (bacterial topoisomerase II), specifically binding to the GyrB subunit and inhibiting ATP-dependent DNA supercoiling. This disrupts bacterial DNA replication and leads to cell death. Novobiocin also targets eukaryotic topoisomerase II. Additionally, it is a heat shock protein 90 (Hsp90) antagonist, binding at a second ATP-binding site in the C-terminal domain of Hsp90 and disrupting the interaction of p23 and Hsp70 co-chaperones with the Hsp90 complex. This Hsp90 inhibition contributes to its potential anticancer activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
诺维霉素 (1 mM) 通过竞争性抑制 ATP 与 DNA 回旋酶 B 的结合来破坏核苷酸结合。它还会干扰辅助伴侣蛋白（即 Hsc70 和 p23）与 Hsp90 的连接[1]。诺维霉素 (200 µM；24 小时) 通过抑制顺铂 (cis-DDP) 和 BCNU 诱导的 DNA 链间交联的修复速率，降低人胶质母细胞瘤细胞的克隆形成存活率[2]。诺维霉素 (0.3 mM；48 小时) 可使 K562、HL60 和 Mutz-2 细胞的凋亡细胞数量增加约 3 至 5 倍，且该过程依赖于 caspase-3/7 酶[5]。体外实验表明，诺维霉素具有广谱革兰氏阳性菌抗菌活性。它是一种有效的抗葡萄球菌药物，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 也有效。它还对表皮葡萄球菌具有活性。作为一种DNA促旋酶抑制剂，它能干扰细菌DNA合成。作为一种Hsp90拮抗剂，它展现出研究Hsp90相关生物学的潜力。现有文献中鲜有关于其体外抗菌活性IC50值的详细报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在感染耐阿莫西林肺炎链球菌的小鼠中，已证实诺维霉素（25、50、100 和 200 mg/kg；皮下注射；分别于感染后 1、5、24 和 48 小时给药四次）具有抗感染活性[3]。
体内，诺维霉素是一种口服有效的抗生素。它已用于临床治疗感染，并已被研究用于治疗高耐药性肺炎球菌感染。它还显示出抗正痘病毒活性。现有文献中关于动物模型体内疗效的详细数据报道较少。 |
| 酶活实验 |
诺维霉素的非细胞酶活性测定采用纯化的DNA促旋酶。将该化合物与酶、DNA底物和ATP在不同浓度下孵育。通过凝胶电泳或荧光法检测DNA超螺旋程度来测定DNA促旋酶活性。测定酶抑制的IC50值。Hsp90结合测定可使用纯化的Hsp90蛋白和标记的ATP，或使用表面等离子共振技术进行。
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| 细胞实验 |
诺维霉素的细胞活性测定利用细菌培养物来评估其抗菌活性。采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其对多种细菌菌株（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌）的最低抑菌浓度 (MIC)。在 Hsp90 抑制研究中，用该化合物处理癌细胞系，并评估细胞增殖、凋亡和 Hsp90 底物蛋白水平。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 30 g 成年雌性瑞士小鼠（由青霉素敏感菌株 (AR33118) 诱导的脓毒症）[3]
剂量： 25、50、100、200 mg/kg 给药途径： 皮下注射；分别于感染后 1、5、24 和 48 小时给药 实验结果： 证实了其对感染耐阿莫西林肺炎链球菌的小鼠具有抗感染活性。 诺维霉素的体内动物模型包括标准感染模型，例如小鼠细菌感染模型。该化合物可口服或肠外给药，疗效评估指标包括存活率、靶器官细菌载量和感染的临床症状。对于 Hsp90 抑制研究，可使用异种移植模型。现有文献中未广泛报道详细的实验方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服生物利用度可忽略不计。在一项 I 期临床试验中，难治性癌症患者于第 1、3 和 5 天接受 VP-16 治疗。在 VP-16 给药前 60 分钟给予止吐药，包括昂丹司琼和地塞米松。新霉素在 VP-16 给药前 30 分钟口服，并根据标准剂量递增方案，在连续的患者组中逐步增加剂量。治疗周期每 4 周重复一次。在第一个治疗周期中，采用高效液相色谱法测定血浆新霉素浓度。共有 33 例患者接受了 69 个治疗周期。11 例患者接受了 120 mg/m² 的 VP-16 初始剂量，其中 3 例出现中性粒细胞减少性发热。 VP-16剂量减至100 mg/m²，并额外纳入22例患者。诺维霉素的剂量范围为3至9 g。当诺维霉素剂量至少为5.5 g时，血浆浓度在24小时内维持在至少150 μM。 生物半衰期 6小时 诺维霉素口服给药96小时；48小时后静脉注射环磷酰胺750 mg/m²。34例患者共接受了65个治疗周期。……在每日接受≥4 g诺维霉素的19例患者中，18例在稳态时血清浓度达到≥100 μg/ml，与体外和体内实验中观察到的浓度一致。诺维霉素在小鼠体内的半衰期为 82 分钟，显著短于人体的半衰期（6.0 小时）。 诺维霉素的药代动力学特性包括分子量为 612.62 g/mol，分子式为 C31H36N2O11。CAS 编号为 303-81-1。该化合物可口服。它在 DMSO 中的溶解度为 100 mg/mL (163.23 mM)。纯度未明确，但为研究级。储存条件：-20°C，密封保存，防潮。详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，尚未见广泛报道。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
95% 诺维霉素是一种临床应用安全性良好的抗生素。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和其他革兰氏阳性菌有效。现有文献中关于其毒理学的详细数据报道较少。作为一种抗生素，其潜在副作用包括胃肠道不适和过敏反应。该化合物仅供研究使用，不得用于研究环境下的人体服用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
诺维霉素是一种从白链霉菌（Streptomyces niveus）中提取的香豆素类抗生素。它具有双重功能：抗菌活性、抑制DNA拓扑异构酶（ATP水解酶）活性（作为大肠杆菌的代谢产物）以及保肝作用。它是一种己糖苷、单羧酸酰胺、单糖衍生物、羟基香豆素、醚、氨基甲酸酯和酚类化合物。它是诺维霉素(1-)的共轭酸。诺维霉素是一种源自白链霉菌的抗生素化合物，其化学结构与香豆素相似。诺维霉素与DNA促旋酶结合，抑制三磷酸腺苷（ATPase）的活性。 （摘自雷诺兹《马丁代尔药典》第30版，第189页）诺维霉素钠是诺维霉素的盐形式，最初于1964年9月获批用于治疗由敏感金黄色葡萄球菌菌株引起的严重感染，尤其适用于其他毒性较低的抗生素不可用的情况。2009年，美国食品药品监督管理局（FDA）因安全性和有效性问题暂停了诺维霉素钠的销售。据报道，诺维霉素存在于链霉菌属、白翅链霉菌以及其他有相关数据的微生物中。诺维霉素是一种氨基香豆素类抗生素，由放线菌白链霉菌产生，具有抗菌活性。与其他氨基香豆素类抗生素一样，诺维霉素通过靶向细菌DNA促旋酶及其相关酶DNA拓扑异构酶IV来抑制细菌DNA合成。这种抗生素曾用于治疗革兰氏阳性菌感染。诺维霉素是一种源自链霉菌（Streptomyces niveus）的抗生素化合物。其化学结构与香豆素类化合物相似。诺维霉素与DNA促旋酶结合，阻断腺苷三磷酸酶（ATPase）的活性。（摘自《雷诺兹·马丁代尔药典》，第30版，第189页）另见：诺维霉素钠（盐形式）；诺维霉素钙（盐形式）。适应症：诺维霉素用于治疗由葡萄球菌和其他敏感细菌引起的感染。作用机制：诺维霉素是一种氨基香豆素类化合物，其作用机制是通过抑制细菌DNA促旋酶的GyrB亚基，该酶参与能量转换。与其他氨基香豆素类抗生素类似，它作为GyrB催化的ATPase反应的竞争性抑制剂发挥作用。
诺维霉素（Novobiocin）又名白霉素（Albamycin）和卡托霉素（Cathomycin），CAS号为303-81-1。它是一种由白链霉菌（Streptomyces niveus）产生的氨基香豆素类抗生素，是一种DNA促旋酶抑制剂，可与GyrB亚基结合。它也是Hsp90拮抗剂。它具有广谱革兰氏阳性菌抗菌活性，已用于临床治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染。它还具有抗正痘病毒活性，目前主要用于科研用途。 |
| 分子式 |
C31H36N2O11
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|---|---|
| 分子量 |
612.63
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| 精确质量 |
612.231
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| CAS号 |
303-81-1
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| 相关CAS号 |
Novobiocin sodium;1476-53-5
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| PubChem CID |
54675769
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
848.2±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
170-172°C (lit.)
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| 闪点 |
466.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.640
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| LogP |
2.37
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| tPSA |
200.01
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1150
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1=C(C=CC2=C1OC(=O)C(=C2O)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)O)CC=C(C)C)O[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](C(O4)(C)C)OC)OC(=O)N)O
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| InChi Key |
YJQPYGGHQPGBLI-KGSXXDOSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H36N2O11/c1-14(2)7-8-16-13-17(9-11-19(16)34)27(37)33-21-22(35)18-10-12-20(15(3)24(18)42-28(21)38)41-29-23(36)25(43-30(32)39)26(40-6)31(4,5)44-29/h7,9-13,23,25-26,29,34-36H,8H2,1-6H3,(H2,32,39)(H,33,37)/t23-,25+,26-,29-/m1/s1
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| 化学名 |
[(3R,4S,5R,6R)-5-hydroxy-6-[4-hydroxy-3-[[4-hydroxy-3-(3-methylbut-2-enyl)benzoyl]amino]-8-methyl-2-oxochromen-7-yl]oxy-3-methoxy-2,2-dimethyloxan-4-yl] carbamate
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| 别名 |
U-6391 U 6391 NovobiocinCathomycin,U6591, U-6591, Inabiocin, Albadry, Streptonivicin, Albamycin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6323 mL | 8.1615 mL | 16.3231 mL | |
| 5 mM | 0.3265 mL | 1.6323 mL | 3.2646 mL | |
| 10 mM | 0.1632 mL | 0.8162 mL | 1.6323 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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