规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
化合物 NP19,也称为 PD-1/PD-L1-IN-NP19(0.37-10 μM;72 小时),可显着且剂量依赖性地增加与肿瘤细胞共培养的 T 细胞产生的 IFN-γ 量。 1]。 PD-1/PD-L1-IN-NP19抑制小鼠的活性大幅降低。对人 PD1/PD-L1 连接的抑制 (IC50=12.5 nM) 小于 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制,IC50 在微摩尔范围内 (>1μM)[1]。当将 PD-1/PD-L1-IN-NP19(10 µM;48 小时)添加到 A549、MCF-7 和 B16-F10 细胞中时,没有观察到明显的细胞毒性作用[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
化合物NP19,又称PD-1/PD-L1-IN-NP19(25-100 mg/kg;每天一次灌胃,持续15天)显着抑制小鼠黑色素瘤的形成[1]。在 H22 肝癌小鼠模型中,PD-1/PD-L1-IN-NP19(25 mg/kg;每天腹腔注射,持续 14 天)表现出强大的抗癌活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 为 76.5%,且耐受性良好[1]。 PD-1显示大鼠的半衰期(t1/2=1.5±0.5 h)、清除率(CL=0.9±0.2 L/h/kg)和表观分布体积(Vss = 2.1±0.5 L/kg) /PD-L1-IN-NP19(1 毫克/千克;静脉注射)[1]。 PD-1/PD-L1-IN-证明大鼠口服吸收(Tmax=0.6±0.2 h)、长半衰期(t1/2=10.9±7.7 h)和口服生物利用度(F=5%) NP19(10 毫克/千克;口服)[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: balb/c (Bagg ALBino) mouse (6-8 weeks) with B16-F10 melanoma tumors[1]
Doses: 25 , 50, 100 mg/kg Route of Administration: intragastric (po) gavage one time/day for 15 days Experimental Results: Inhibited the growth of melanoma tumors up to 51.1, 75 and 80.9% at dose of 25, 50, 100 mg/kg, respectively. demonstrated normal physical activity and increased body weights slightly. Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats[1] Doses: 1 mg/kg for iv and 10 mg/kg for po (pharmacokinetic/PK Analysis) Route of Administration: Iv and po Experimental Results: Iv: t1/2=1.5 h; Cmax=1751 μg/L; CL=0.9 L/h/kg. Po: t1/2=10.9 h; Cmax=69.5 μg/L; CL=23.1 L/h/kg. |
参考文献 |
[1]. Cheng B, et, al. Discovery of Novel Resorcinol Dibenzyl Ethers Targeting the Programmed Cell Death-1/Programmed Cell Death-Ligand 1 Interaction As Potential Anticancer Agents. J Med Chem. 2020 Jul 15.
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分子式 |
C33H31CLN2O4
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分子量 |
555.0632
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CAS号 |
2377916-66-8
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SMILES |
CC(C)(NCC1=CC(Cl)=C(OCC2=C(C)C(C3=CC=CC=C3)=CC=C2)C=C1OCC4=CC=CC(C#N)=C4)C(O)=O
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化学名 |
2-((5-Chloro-2-((3-cyanobenzyl)oxy)-4-((2-methyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)benzyl)amino)-2-methylpropanoic acid
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别名 |
NP19 NP-19 NP 19
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~2 mg/mL (~3.60 mM)
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8016 mL | 9.0080 mL | 18.0161 mL | |
5 mM | 0.3603 mL | 1.8016 mL | 3.6032 mL | |
10 mM | 0.1802 mL | 0.9008 mL | 1.8016 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。