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Obestatin (rat)

别名: Obestatin (rat); 869705-22-6; Obestatin, rat, mouse; orb1296338; Obestatin mouse, rat, synthetic; L-苯丙氨酰-L-天冬氨酰胺酰-L-丙氨酰-L-脯氨酰-L-苯丙氨酰-L-alpha-天冬氨酰-L-缬氨酰甘氨酰-L-异亮氨酰-L-赖氨酰-L-亮氨酰-L-丝氨酰甘氨酰-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺酰-L-酪氨酰-L-谷氨酰胺酰-L-谷氨酰胺酰-L-组氨酰甘氨;大鼠肥胖抑制素
目录号: V36609 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Obestatin（大鼠）是一种由23个氨基酸组成的肽化合物，具有抗炎、抗心肌梗塞和抗氧化活性。
Obestatin (rat) CAS号: 869705-22-6
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Obestatin (rat):

  • Obestatin(rat) TFA
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产品描述
胃饥饿素（大鼠）是一种由23个氨基酸组成的肽类化合物，具有抗炎、抗心肌梗死和抗氧化活性。胃饥饿素（大鼠）是G蛋白偶联受体39 (GPR39) 的内源性配体，由生长素释放肽基因编码，能够抑制食物摄入、抑制空肠收缩并减少体重增加。胃饥饿素（大鼠）（CAS：869705-22-6）是大鼠胃内产生的内源性肽类激素的合成形式，来源于生长素释放肽前体。它作为一种厌食激素，通过选择性地结合并激活GPR39受体（G蛋白偶联受体39）来调节食欲和胃肠动力，从而发挥与生长素释放肽相反的作用。
大鼠胃饥饿素（Obestatin）是一种由23个氨基酸组成的肽，来源于生长素释放肽原（proghrelin）的蛋白水解切割，而生长素释放肽也是生长素释放肽的前体。它是一种厌食激素，通过抑制食物摄入、抑制空肠收缩和减少体重增加，与生长素释放肽的作用相反。其序列为：Phe-Asn-Ala-Pro-Phe-Asp-Val-Gly-Ile-Lys-Leu-Ser-Gly-Ala-Gln-Tyr-Gln-Gln-His-Gly-Arg-Ala-Leu-NH2。
生物活性&实验参考方法
靶点
GPR39 (G protein-coupled receptor 39). Rat obestatin shows high affinity binding to GPR39 expressing cells (Kd ≈ 1 nM).
Obestatin is an endogenous ligand of the G-protein coupled receptor 39 (GPR39). It binds to GPR39 with high affinity (Kd ≈ 1 nM). GPR39 is an orphan GPCR that is encoded by the ghrelin gene and is involved in the regulation of appetite, gastrointestinal motility, and energy homeostasis.
体外研究 (In Vitro)
奥贝斯汀能拮抗生长素释放肽诱导的离体空肠肌条收缩，有效阻断生长素释放肽对胃肠动力的刺激作用。它在基于细胞的检测中也显示出活性，例如刺激表达GPR39的细胞产生cAMP。
体外实验表明，胃饥饿素能拮抗离体空肠肌条中胃饥饿素诱导的收缩，有效阻断胃饥饿素对胃肠动力的刺激作用。它还能刺激过表达人GPR39的CHO细胞和HEK293细胞中cAMP的产生。此外，该肽还具有抗炎、抗心肌梗死和抗氧化活性。
体内研究 (In Vivo)
在动物模型中，胃饥饿素以剂量依赖的方式抑制食物摄入，减少体重增加，并抑制空肠收缩和胃排空。这些作用与胃饥饿素刺激食欲的作用相反。
在体内，胃饥饿素以剂量依赖的方式抑制食物摄入，减少体重增加，并抑制啮齿动物模型的空肠收缩和胃排空。这些作用与胃饥饿素的促食欲作用相反。该肽通常通过腹腔注射给药，剂量范围为12.5至1000 nmol/kg。
酶活实验
通过放射性配体结合试验测定 Obestatin(rat) 与 GPR39 的结合亲和力。将过表达 GPR39 的细胞膜与碘化 Obestatin 和不同浓度的未标记肽孵育，从而计算解离常数 (Kd ≈ 1 nM)。
奥贝斯汀受体结合试验利用放射性配体与过表达 GPR39 的细胞膜结合。将膜与碘化奥贝斯汀和不同浓度的未标记肽孵育，从而计算解离常数（Kd ≈ 1 nM）。
细胞实验
通常使用 cAMP 积累测定法来检测胃抑素的功能活性，该方法在稳定或瞬时表达人 GPR39 受体的 CHO 或 HEK293 细胞系中进行。用该肽刺激细胞，并定量分析产生的细胞内 cAMP 水平以确认受体激活。
利用稳定或瞬时表达人GPR39的CHO或HEK293细胞系进行cAMP积累测定，来测量obestatin的功能活性。用该肽刺激细胞，并定量细胞内cAMP水平以确认受体激活。
动物实验
该肽通常通过腹腔注射（IP）的方式在啮齿动物模型中给药，以研究其对摄食行为的影响。常用的剂量范围为12.5-1000 nmol/kg，用于抑制食物摄入。在某些特定研究中，该肽需溶解于无菌生理盐水中进行注射。
在啮齿动物模型中，通常采用腹腔注射（IP）的方式给予奥贝斯汀，以研究其对摄食行为的影响。常用的剂量范围为12.5-1000 nmol/kg，用于抑制食物摄入。在某些特定研究中，该肽需溶解于无菌生理盐水中进行注射。
药代性质 (ADME/PK)
胃饥饿素是一种在体内迅速降解的肽。它来源于胃饥饿素原蛋白，存在于胃中。它易受血清和胃肠道酶的蛋白水解作用切割，这导致其在循环中的半衰期很短。
胃饥饿素是一种在体内迅速降解的肽。它来源于胃饥饿素原蛋白，存在于胃中。它易受血清和胃肠道酶的蛋白水解作用切割，这导致其在循环中的半衰期很短。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于奥贝斯汀的毒性数据有限。肽类研究化合物通常被认为在药理剂量下毒性较低。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献

[1].Obestatin Improve Spatial Memory Impairment in a Rat Model of Fetal Alcohol Spectrum Disorders via Inhibiting Apoptosis and Neuroinflammation. Neuropeptides. 2019 Apr;74:88-94.

[2].Science. 2005 Nov 11;310(5750):996-9. doi: 10.1126/science.1117255
其他信息
胃饥饿素（大鼠来源）是一种研究用肽，尚未获准用于治疗用途。它是大鼠胃内源性肽激素的合成形式。该化合物的分子式为C114H1₇4N34O31，分子量为2516.81。其结构与胃饥饿素相关，用于研究食欲调节和能量平衡。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C114H174N34O31
分子量
2516.81000
精确质量
2515.31
CAS号
869705-22-6
相关CAS号
Obestatin(rat) TFA;1312186-27-8
PubChem CID
71311910
序列
H-Phe-Asn-Ala-Pro-Phe-Asp-Val-Gly-Ile-Lys-Leu-Ser-Gly-Ala-Gln-Tyr-Gln-Gln-His-Gly-Arg-Ala-Leu-NH2
短序列
FNAPFDVGIKLSGAQYQQHGRAL
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.889
tPSA
1067.24
氢键供体(HBD)数目
35
氢键受体(HBA)数目
35
可旋转键数目(RBC)
82
重原子数目
179
分子复杂度/Complexity
5670
定义原子立体中心数目
21
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC=N2)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CC=C5)N
InChi Key
OJSXICLEROKMBP-FFUDWAICSA-N
InChi Code
InChI=1S/C114H174N34O31/c1-12-60(8)93(146-90(157)54-128-111(177)92(59(6)7)147-109(175)81(50-91(158)159)143-108(174)78(46-65-25-17-14-18-26-65)144-110(176)83-29-22-42-148(83)113(179)63(11)132-105(171)80(49-87(120)154)139-97(163)69(116)45-64-23-15-13-16-24-64)112(178)137-71(27-19-20-40-115)101(167)140-76(44-58(4)5)106(172)145-82(55-149)99(165)127-52-88(155)130-61(9)95(161)134-72(34-37-84(117)151)103(169)141-77(47-66-30-32-68(150)33-31-66)107(173)136-73(35-38-85(118)152)102(168)135-74(36-39-86(119)153)104(170)142-79(48-67-51-124-56-129-67)98(164)126-53-89(156)133-70(28-21-41-125-114(122)123)100(166)131-62(10)96(162)138-75(94(121)160)43-57(2)3/h13-18,23-26,30-33,51,56-63,69-83,92-93,149-150H,12,19-22,27-29,34-50,52-55,115-116H2,1-11H3,(H2,117,151)(H2,118,152)(H2,119,153)(H2,120,154)(H2,121,160)(H,124,129)(H,126,164)(H,127,165)(H,128,177)(H,130,155)(H,131,166)(H,132,171)(H,133,156)(H,134,161)(H,135,168)(H,136,173)(H,137,178)(H,138,162)(H,139,163)(H,140,167)(H,141,169)(H,142,170)(H,143,174)(H,144,176)(H,145,172)(H,146,157)(H,147,175)(H,158,159)(H4,122,123,125)/t60-,61-,62-,63-,69-,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,92-,93-/m0/s1
化学名
(3S)-4-[[(2S)-1-[[2-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
别名
Obestatin (rat); 869705-22-6; Obestatin, rat, mouse; orb1296338; Obestatin mouse, rat, synthetic;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3973 mL 1.9866 mL 3.9733 mL
5 mM 0.0795 mL 0.3973 mL 0.7947 mL
10 mM 0.0397 mL 0.1987 mL 0.3973 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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