| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Obestatin (rat) TFA has been reported as an endogenous ligand for the orphan G protein-coupled receptor 39 (GPR39). Early studies demonstrated that obestatin binding to GPR39 stimulates cAMP production and regulates downstream signaling pathways. However, it should be noted that the ligand-receptor relationship between obestatin and GPR39 remains highly controversial in the scientific community, as multiple subsequent independent studies have failed to replicate this finding, failing to detect specific binding or functional activation of GPR39 by obestatin. Therefore, the true physiological target remains to be identified.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外研究中，Obestatin（大鼠）TFA表现出多种生物学活性。在生化水平上，该肽与GPR39过表达细胞膜的结合亲和力Kd值约为1 nM，并可刺激cAMP产生。在组织水平上，Obestatin可抑制饥饿素诱导的离体小鼠空肠肌条收缩。在细胞水平上，Obestatin还显示出促进细胞存活和抑制凋亡的作用，以及抗氧化特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Obestatin（大鼠）TFA在动物体内最经典的作用是抑制摄食和减轻体重。早期研究表明，在禁食小鼠中，Obestatin以时间依赖性和剂量依赖性方式抑制摄食，并减少胃排空。在正常大鼠中，Obestatin可抑制空肠收缩并减少体重增长。此外，Obestatin还显示出抗心肌梗死和抗炎作用。需要说明的是，这些早期研究结论在后续独立研究中受到挑战，多项实验未能复现Obestatin的食欲抑制效应。
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| 酶活实验 |
Obestatin的受体结合研究通常采用放射性配体结合分析法。简而言之，从过表达GPR39的细胞（如CHO或HEK293细胞）中制备细胞膜匀浆，将膜蛋白与¹²⁵I标记的Obestatin（示踪剂）在结合缓冲液中共同孵育，同时加入不同浓度的未标记Obestatin进行竞争结合。室温孵育60-90分钟后，通过快速真空过滤终止反应，并用冰冷缓冲液洗涤滤膜。干燥后，通过γ计数器测定滤膜上保留的放射性，计算特异性结合百分比，并拟合竞争结合曲线获得Kd值和IC₅₀值。阴性对照可使用不表达GPR39的细胞膜。
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| 细胞实验 |
将过表达GPR39的CHO或HEK293细胞接种于24孔或96孔培养板，在含10%胎牛血清的培养基中培养至70-80%融合度。换用无血清培养基同步化12-24小时后，加入不同浓度的Obestatin（大鼠）TFA（如0.1-1000 nM）处理。对于cAMP检测，在IBMX存在下刺激细胞15-30分钟，然后裂解细胞，通过竞争性ELISA或放射性免疫分析法测定细胞内cAMP积累量。对于钙流检测，可使用钙敏感染料（如Fluo-4 AM）负载细胞后，用荧光酶标仪监测加入Obestatin后的钙信号变化。
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| 动物实验 |
选用6-8周龄雄性C57BL/6小鼠或Sprague-Dawley大鼠。实验前禁食过夜（16-18小时），自由饮水。将Obestatin（大鼠）TFA溶于生理盐水，通过腹腔注射给药，剂量范围为12.5-1000 nmol/kg，注射体积为0.1-0.2 mL/10g体重。给药后，在特定时间点（如1、2、4、6、12小时）测量累积摄食量和饮水量。对于胃排空测定，可灌胃给予含酚红的测试餐，15-30分钟后处死动物，取胃测量残留的酚红量。每组动物数通常为8-12只。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Obestatin作为肽类分子，具有典型的多肽药物药代动力学特征。研究表明，Obestatin在体内的生物半衰期较短，可被快速降解。该肽的口服生物利用度极低，通常需通过注射途径（腹腔、皮下或静脉）给药。TFA盐形式旨在提高冻干肽的稳定性，便于储存和实验操作。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Obestatin在实验剂量范围内（如12.5-1000 nmol/kg腹腔注射）未报告明显的急性毒性反应或行为异常。研究动物在实验期间一般状况和体重正常。由于Obestatin尚未进入人体临床试验阶段，其长期毒性、遗传毒性、生殖毒性和致癌性等安全性数据完全缺失。相关产品明确声明仅供科研使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C116H175F3N34O33
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|---|---|
| 分子量 |
2630.83
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| CAS号 |
1312186-27-8
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| 相关CAS号 |
Obestatin(rat);869705-22-6
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 别名 |
Obestatin (rat) trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3801 mL | 1.9005 mL | 3.8011 mL | |
| 5 mM | 0.0760 mL | 0.3801 mL | 0.7602 mL | |
| 10 mM | 0.0380 mL | 0.1901 mL | 0.3801 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GHRF, mouse TFA
CP-464709
AZ-GHS-38
Ghrelin receptor full agonist-3
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