| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
With MICs ranging from 0.008 to 4 mg/L, ozenoxacin (OZN) exhibits strong antibacterial activity against clinical isolates of Gram-positive microorganisms. When it comes to MRSA, MSSA, MSSE, and MRSE strains that have two, three, or four mutations in the gyrA and grlA (parC) genes, ozenoxacin exhibits good activity[1]. MSSA and S. agalactiae strains are inhibited by ozenoxacin, with resistance rates of >10−10 and 5.3 × 10−10, respectively. Zeenoxacin's maximum MIC value for mutant strains is 8 mg/L[2]. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
奥泽诺沙星 (OZN) 的 MIC 范围为 0.008 至 4 mg/L，对临床分离的革兰氏阳性微生物表现出强大的抗菌活性。对于 gyrA 和 grlA (parC) 基因有两个、三个或四个突变的 MRSA、MSSA、MSSE 和 MRSE 菌株，奥泽诺沙星表现出良好的活性[1]。 MSSA 和无乳链球菌菌株受 Ozenoxacin 抑制，耐药率分别 >10−10 和 5.3 × 10−10。泽诺沙星对突变株的最大 MIC 值为 8 mg/L[2]。
奥泽沙星对50株喹诺酮敏感（QS）和喹诺酮耐药（QR）的革兰氏阳性临床分离株表现出强效的体外活性。最低抑菌浓度（MIC）值范围为0.008至4 mg/L。[1] 对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）QS菌株，奥泽沙星的MIC为0.008 mg/L。对MSSA QR菌株（具有GyrA Ser84Leu突变且对其他喹诺酮高度耐药），奥泽沙星的MIC范围为0.12至2 mg/L。[1] 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）QR菌株（具有GyrA Ser84Leu突变），奥泽沙星的MIC在0.06至0.12 mg/L之间。对一株具有四个突变（GyrA: Ser84Leu, Glu88Lys; ParC: Ser80Phe, Glu84Val）的MRSA菌株，MIC为2 mg/L。[1] 对化脓性链球菌，MIC范围为0.03 mg/L（QS菌株）至0.25 mg/L（具有GyrA Ser81Phe和ParC Ser79Phe突变的QR菌株）。[1] 对无乳链球菌，MIC范围为0.03 mg/L（QS菌株）至1 mg/L（具有GyrA Ser81Leu和ParC Ser79Phe突变的QR菌株）。[1] 对屎肠球菌，MIC范围为0.06 mg/L（QS菌株）至4 mg/L（具有GyrA Ser83Ile和ParC Ser80Ile突变的QR菌株）。[1] 与莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星相比，奥泽沙星对测试菌株的活性高出3至321倍。其对GyrA和ParC基因中具有多达4个突变的菌株仍保持活性。[1] 在大多数菌株中，外排泵抑制剂利血平（25 mg/L）的存在不影响奥泽沙星的MIC，表明其不是这些细菌中常见的利血平抑制型外排泵的底物。[1] |
| 细胞实验 |
主要的基于细胞的实验是用于测定最低抑菌浓度（MICs）的肉汤微量稀释法。细菌菌株在37°C有氧条件下于脑心浸出液（BHI）肉汤中培养。根据CLSI标准进行奥泽沙星和对照喹诺酮类药物（莫西沙星、左氧氟沙星、环丙沙星）的敏感性试验。MIC定义为孵育后抑制可见生长的最低抗生素浓度。[1]
为了评估外排泵的影响，还在存在和不存在25 mg/L外排泵抑制剂利血平的情况下测定了MIC。[1] 此外，为了表征耐药机制，使用先前描述的引物通过聚合酶链式反应（PCR）扩增了gyrA、gyrB、parC和parE基因的喹诺酮耐药决定区（QRDRs）。随后对扩增产物进行测序，以鉴定与喹诺酮耐药相关的氨基酸取代。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
共进行了四项研究，对110名患者使用了不同浓度的奥沙星乳膏，浓度最高达2%（是市售制剂浓度的两倍）。其中三项研究考察了健康受试者和脓疱疮患者的全身吸收情况。研究中，受试者单次或多次将高达1克的奥沙星乳膏涂抹于完整或破损的皮肤上（皮肤面积最大可达200平方厘米）。86名受试者中有84名未观察到全身吸收，另有2名受试者的全身吸收量极低，达到检测限（0.489纳克/毫升）。 由于临床研究中观察到的全身吸收量极低，因此尚未在人体中开展关于消除和排泄的研究。 奥沙星局部用药后，全身吸收量极低。随后，由于临床研究中观察到奥沙星的全身吸收可忽略不计，因此也未对人体内的组织分布进行研究。 奥沙星局部给药后全身吸收可忽略不计。 代谢/代谢物 研究表明，奥沙星在新鲜人皮肤圆片存在下不发生代谢，在人肝细胞中代谢也极少。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用奥沙星乳膏的信息。由于奥沙星局部用药后吸收不良，因此不太可能进入婴儿血液循环，也不会在母亲将药物涂抹于远离乳房的部位后对哺乳婴儿造成任何不良影响。虽然喹诺酮类药物通常可以全身使用，但应避免将奥沙星涂抹在乳头上，因为婴儿可能通过舔舐摄入药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 [14C]-奥沙星的血浆蛋白结合率中等，约为80-85%，且似乎与浓度无关。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
奥沙星属于喹诺酮类药物。
迄今为止，奥沙星已用于脓疱疮治疗的临床试验。截至2017年12月11日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了Ferrer Internacional SA公司的Xepi（1%奥沙星）乳膏，用于治疗由金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的脓疱疮，适用于2个月及以上成人和儿童患者。尽管脓疱疮是一种常见且传染性极强的细菌性皮肤感染，每年在美国影响着数百万儿童和成人，但奥沙星乳膏是一种新型的非氟喹诺酮类药物，已证实其对成人和儿童患者均具有安全有效的治疗作用。 奥沙星是一种喹诺酮类抗菌药物。 药物适应症 奥沙星乳膏适用于局部治疗由金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的脓疱疮，适用于2个月及以上患者。 FDA标签 脓疱疮的治疗 作用机制 奥沙星是一种喹诺酮类抗生素。与大多数喹诺酮类药物一样，奥沙星的主要作用机制是通过进入细菌细胞，抑制细菌DNA复制酶DNA促旋酶A和拓扑异构酶IV。由于DNA促旋酶A和拓扑异构酶IV对细菌DNA复制活动（包括超螺旋、超螺旋松弛、染色体凝聚、染色体解链等）至关重要，因此抑制它们是奥沙星的主要作用机制，并且已被证明对金黄色葡萄球菌和链球菌具有杀菌作用。化脓性链球菌。 药效学 虽然尚未研究局部应用奥沙星后的暴露-反应关系，但由于已测得局部应用奥沙星后的全身暴露量可忽略不计，因此不太可能存在正式的关系。 奥沙星（1-环丙基-8-甲基-7-[5-甲基-6-(甲氨基)-3-吡啶基]-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸）是一种新型非氟化局部用喹诺酮类抗菌剂，其C-7位带有吡啶基。[1] 该药最初是为局部治疗皮肤感染而开发的，截至本文发表时，已成功完成成人和儿童脓疱疮的III期临床试验。 [1] 该研究得出结论，奥沙星对引起皮肤和软组织感染（SSTI）的主要病原体，包括耐甲氧西林和耐喹诺酮类菌株，均表现出优异的体外活性。[1] |
| 分子式 |
C21H21N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
363.42
|
| 精确质量 |
363.158
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| 元素分析 |
C, 69.41; H, 5.82; N, 11.56; O, 13.21
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| CAS号 |
245765-41-7
|
| 相关CAS号 |
Ozenoxacin-d3
|
| PubChem CID |
9863827
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| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
573.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
300.7±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.694
|
| LogP |
3.41
|
| tPSA |
87.45
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
645
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(C1=CN(C2CC2)C3=C(C=CC(C4=CC(C)=C(NC)N=C4)=C3C)C1=O)O
|
| InChi Key |
XPIJWUTXQAGSLK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21N3O3/c1-11-8-13(9-23-20(11)22-3)15-6-7-16-18(12(15)2)24(14-4-5-14)10-17(19(16)25)21(26)27/h6-10,14H,4-5H2,1-3H3,(H,22,23)(H,26,27)
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| 化学名 |
1-cyclopropyl-8-methyl-7-(5-methyl-6-(methylamino)pyridin-3-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
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| 别名 |
GF-001001-00; M 5120; GF-001001-00; M-5120; M-5120; GF001001-00; M5120; GF-001001 00; T-3912; GF-00100100; Ozenoxacin; trade name: Xepi
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 2.86 ~5 mg/mL (7.87~ 13.75 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7516 mL | 13.7582 mL | 27.5164 mL | |
| 5 mM | 0.5503 mL | 2.7516 mL | 5.5033 mL | |
| 10 mM | 0.2752 mL | 1.3758 mL | 2.7516 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
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