| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
>90%。 代谢物主要经尿液排泄。 约90%的代谢物经尿液排泄。 代谢/代谢物 在肝脏中经羟基化和葡萄糖醛酸结合代谢，形成葡萄糖醛酸苷代谢物和半活性4-羟基代谢物。 生物半衰期 血浆半衰期约为5小时；结合型半衰期在健康人中约为20小时，在健康老年人中约为25小时，在肾透析患者中约为100小时。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
服用喷布洛尔的患者中，血清转氨酶水平轻度至中度升高的发生率低于2%，通常为短暂且无症状，即使继续治疗也能恢复正常。尽管喷布洛尔应用广泛，但尚未有确凿证据表明其与临床上明显的肝损伤病例相关。其他β受体阻滞剂与罕见的急性肝损伤病例相关，其潜伏期为4至24周，血清酶升高呈肝细胞型，且病程较轻，具有自限性，无超敏反应或自身免疫反应的证据。 可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤的原因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 喷布洛尔未在美国上市。根据其理化性质，喷布洛尔对母乳喂养的婴儿风险似乎较低。由于目前尚无关于母乳喂养期间使用喷布洛尔的已发表经验，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到关于喷布洛尔的相关已发表信息。一项针对哺乳期服用β受体阻滞剂的母亲的研究发现，服用任何β受体阻滞剂的母亲出现不良反应的例数在数值上有所增加，但未达到统计学意义。尽管婴儿的年龄与对照组婴儿相匹配，但未说明受影响婴儿的年龄。所有母亲均未服用喷布洛尔。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到关于β受体阻滞剂或喷布洛尔对正常哺乳期影响的相关已发表信息。一项针对 6 名高泌乳素血症和溢乳患者的研究发现，使用普萘洛尔进行β-肾上腺素能阻滞后，血清泌乳素水平没有变化。 蛋白质结合 80-98% 与血浆蛋白结合。广泛与α1-酸性糖蛋白1结合。 |
| 其他信息 |
喷布洛尔属于乙醇胺类药物。
喷布洛尔是一种β受体阻滞剂，用于治疗高血压。喷布洛尔可同时与β1和β2肾上腺素能受体结合，因此是一种非选择性β受体阻滞剂。由于喷布洛尔是一种拟交感神经药物，因此它可作为β肾上腺素能受体的部分激动剂发挥作用。喷布洛尔还对5-羟色胺受体1A具有高亲和力，并具有拮抗作用。目前正在研究喷布洛尔的这种结合特性在抗抑郁治疗中的应用。喷布洛尔禁用于心源性休克、窦性心动过缓、二度或三度房室传导阻滞、支气管哮喘以及已知对喷布洛尔过敏的患者。 喷布洛尔是一种β肾上腺素能阻滞剂。喷布洛尔的作用机制是作为β-肾上腺素能受体拮抗剂。 喷布洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂（β受体阻滞剂），用于治疗高血压。目前尚未有确凿证据表明喷布洛尔与临床上明显的肝损伤相关。 已有关于喷布洛尔在秀丽隐杆线虫中作用的报道，并有相关数据可供参考。 喷布洛尔是一种亲脂性、非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗心绞痛和抗高血压作用。喷布洛尔与心脏中的β1肾上腺素能受体竞争性结合并阻断其作用，从而降低心肌收缩力和心率。这会导致心输出量减少并降低血压。此外，喷布洛尔还能抑制肾素的释放，肾素是一种由肾脏分泌的激素，可引起血管收缩。 喷布洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，用作抗高血压药和抗心绞痛药。 药物适应症 喷布洛尔适用于治疗轻度至中度高血压。它可以单独使用，也可以与其他抗高血压药联合使用，尤其是噻嗪类利尿剂。喷布洛尔禁用于心源性休克、窦性心动过缓、二度或三度房室传导阻滞、支气管哮喘以及已知对喷布洛尔过敏的患者。 FDA标签 作用机制 喷布洛尔作用于心脏和肾脏中的β1肾上腺素能受体。当儿茶酚胺激活β1受体时，会刺激一种偶联的G蛋白，导致三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（cAMP）。cAMP水平的升高会激活蛋白激酶A（PKA），从而改变心肌细胞中钙离子的流动，并加快心率。喷布洛尔可阻断儿茶酚胺对β1肾上腺素能受体的激活，降低心率，进而降低血压。 |
| 分子式 |
C18H29NO2
|
|---|---|
| 分子量 |
291.42836
|
| 精确质量 |
291.22
|
| CAS号 |
38363-40-5
|
| 相关CAS号 |
(+)-Penbutolol;38363-41-6
|
| PubChem CID |
37464
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.03g/cm3
|
| 沸点 |
438.2ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
218.8ºC
|
| 折射率 |
1.527
|
| LogP |
3.862
|
| tPSA |
41.49
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
294
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
O[C@H](COC1=CC=CC=C1C1CCCC1)CNC(C)(C)C
|
| InChi Key |
KQXKVJAGOJTNJS-HNNXBMFYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H29NO2/c1-18(2,3)19-12-15(20)13-21-17-11-7-6-10-16(17)14-8-4-5-9-14/h6-7,10-11,14-15,19-20H,4-5,8-9,12-13H2,1-3H3/t15-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-1-(tert-butylamino)-3-(2-cyclopentylphenoxy)propan-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4314 mL | 17.1568 mL | 34.3136 mL | |
| 5 mM | 0.6863 mL | 3.4314 mL | 6.8627 mL | |
| 10 mM | 0.3431 mL | 1.7157 mL | 3.4314 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05585125 | Recruiting | Drug: Beta blocker | Heart Failure Heart Failure, Diastolic |
Weill Medical College of Cornell University |
February 7, 2024 | Phase 4 |
| NCT00684489 | Completed | Drug: clinical hypertension specialist-no specific med. Any anti-hypertension meds. |
Hypertension | Medical University of South Carolina | September 2003 | Not Applicable |
| NCT05019027 | Recruiting | Drug: Beta blocker | Cardiac Amyloidosis Heart Diseases |
Weill Medical College of Cornell University |
January 31, 2024 | Phase 4 |
| NCT04767061 | Completed Has Results | Drug: Beta blockers | Heart Failure Heart Failure, Diastolic |
Weill Medical College of Cornell University |
April 1, 2021 | Phase 4 |
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