| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Beta-1 and beta-2 adrenergic receptors. Penbutolol Sulfate is a non-selective beta-adrenergic receptor antagonist. It binds to both beta-1 and beta-2 adrenergic receptors, blocking the effects of catecholamines (epinephrine and norepinephrine) at these receptors. Beta-1 receptors are primarily located in the heart, where their blockade reduces heart rate and contractility. Beta-2 receptors are primarily located in the smooth muscle of blood vessels, bronchi, and other tissues. By blocking beta-adrenergic receptors, Penbutolol Sulfate reduces cardiac output, lowers blood pressure, and has anti-anginal effects. The compound is a sympathomimetic drug.
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| 体外研究 (In Vitro) |
硫酸喷布洛尔在体外表现出β受体阻滞活性。放射性配体结合试验已证实该化合物与β1和β2肾上腺素能受体的结合亲和力。功能性试验可测定其抑制异丙肾上腺素诱导的cAMP积累或其他β肾上腺素能受体介导反应的能力。硫酸喷布洛尔是一种强效的非心脏选择性β受体阻滞剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
硫酸喷布洛尔在临床上用于治疗高血压和心绞痛。该化合物是一种拟交感神经药物，用于治疗轻度至中度高血压。其抗心绞痛和降压作用已通过临床应用得到证实。硫酸喷布洛尔是一种强效的非选择性β受体阻滞剂。该化合物口服给药。
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| 酶活实验 |
β-肾上腺素能受体结合试验采用表达重组β-1和β-2受体的细胞膜或组织来源（例如心脏、肺）的膜进行。放射性配体结合研究使用[³H]-二氢阿普洛尔或[¹²⁵I]-氰基吲哚洛尔作为标记配体。将膜制备物与不同浓度的硫酸喷布洛尔和固定浓度的放射性配体在结合缓冲液中于室温下孵育60-120分钟。使用过量的普萘洛尔测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤后，用闪烁计数法测量结合的放射性。IC50和Ki值通过非线性回归计算。
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| 细胞实验 |
在表达β1或β2受体的细胞系（例如HEK-293细胞）中评估细胞β-肾上腺素能受体拮抗作用。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的硫酸喷布洛尔处理。功能性检测测量受体介导的cAMP积累（Gs偶联受体）。通过化合物抑制异丙肾上腺素诱导的cAMP生成的能力来评估其拮抗活性。使用MTT或LDH检测评估细胞活力。每个实验均包含已知的β受体阻滞剂（例如普萘洛尔）作为阳性对照和溶剂对照。
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| 动物实验 |
在动物高血压和心绞痛模型中评估体内疗效。口服硫酸喷布洛尔，剂量根据临床前研究确定。采用遥测法或尾套法测量血压。监测心率。在缺血再灌注损伤模型中评估抗心绞痛作用。每组样本量通常为 6-10 只动物。已开展高血压和心绞痛的临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
90%。代谢物主要经尿液排泄。约90%的代谢物经尿液排泄。代谢/代谢物：在肝脏中，代谢物经羟基化和葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸代谢物和半活性4-羟基代谢物。生物半衰期：血浆半衰期约为5小时；健康个体的结合半衰期约为20小时，健康老年人约为25小时，肾透析患者的结合半衰期约为100小时。 分子量：680.94。分子式：(C18H29NO2)2·H2SO4。CAS号：38363-32-5。同义词：(-)-特布洛明、HOE 39-893d、Levatol、Paginol。纯度：98.0-102.0%（无水基础）。外观：固体。溶解性：DMSO。储存：通常在室温下储存。硫酸喷布洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
服用戊丁洛芬的患者中，血清转氨酶水平轻度至中度升高的发生率低于2%，通常为短暂且无症状，继续治疗后可恢复正常。尽管戊丁洛芬应用广泛，但尚无确凿证据表明其与具有临床意义的肝损伤相关。其他β受体阻滞剂曾与罕见的急性肝损伤病例相关，潜伏期为4至24周，其特征为肝细胞血清酶升高、病程较轻、具有自限性，且无超敏反应或自身免疫反应的证据。概率评分：E（不太可能引起具有临床意义的肝损伤）。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 戊丁洛芬未在美国上市。根据其理化性质，戊丁洛芬对母乳喂养婴儿的风险似乎较低。由于目前尚无关于哺乳期使用戊巴比妥的经验发表，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在母乳喂养的新生儿或早产儿中。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到关于喷替洛尔的已发表信息。一项针对哺乳期服用β受体阻滞剂的母亲的研究发现，不良事件的数量有所增加，但差异无统计学意义。尽管婴儿的年龄与对照组相匹配，但未具体说明受影响婴儿的年龄。所有母亲均未服用喷替洛尔。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到关于β受体阻滞剂或喷替洛尔对正常母乳喂养影响的已发表信息。一项针对6名高泌乳素血症和溢乳患者的研究发现，使用普萘洛尔进行β-肾上腺素能阻滞后，血清泌乳素水平没有变化。 蛋白结合 80-98%与血浆蛋白结合。与α1-酸性糖蛋白1广泛结合。 硫酸喷布洛尔在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括心动过缓、疲劳、头晕和支气管痉挛（由于β2受体阻滞）。哮喘、心动过缓和心脏传导阻滞患者禁用。标准毒理学研究表明，其获批用途具有可接受的安全性。硫酸喷布洛尔已在许多国家获准临床使用。 |
| 其他信息 |
喷布洛尔属于乙醇胺类药物。喷布洛尔是一种β受体阻滞剂，用于治疗高血压。它能同时与β1和β2肾上腺素能受体结合，因此是一种非选择性β受体阻滞剂。作为一种拟交感神经药物，它可作为β肾上腺素能受体的部分激动剂发挥作用。喷布洛尔对5-羟色胺受体1A也具有高亲和力，并对其具有拮抗作用。目前正在研究其结合特性在抗抑郁治疗中的应用。喷布洛尔禁用于心源性休克、窦性心动过缓、二度或三度房室传导阻滞、支气管哮喘以及已知对喷布洛尔过敏的患者。喷布洛尔是一种β肾上腺素能阻滞剂，其作用机制是作为β肾上腺素能受体拮抗剂。
喷普洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂（β受体阻滞剂），用于治疗高血压。目前尚无确凿证据表明喷普洛尔与具有临床意义的肝损伤相关。 已有关于喷普洛尔对秀丽隐杆线虫影响的报道，并且已有相关数据。 喷普洛尔是一种亲脂性非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗心绞痛和降压作用。喷普洛尔与心脏中的β1-肾上腺素能受体竞争性结合并阻断其作用，从而降低心肌收缩力和心率。这会导致心输出量下降和血压降低。此外，喷普洛尔还能抑制肾素的释放，肾素是一种由肾脏分泌的激素，可引起血管收缩。 培普洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，用作抗高血压和抗心绞痛药物。 药物适应症 培普洛尔适用于治疗轻度至中度高血压。它可以单独使用，也可以与其他抗高血压药物联合使用，尤其是噻嗪类利尿剂。对于患有心源性休克、窦性心动过缓、二度或三度房室传导阻滞、支气管哮喘以及已知对戊布洛芬过敏的患者，禁用培普洛尔。 FDA标签 作用机制 戊布洛芬作用于心脏和肾脏中的β1-肾上腺素能受体。当儿茶酚胺激活β1受体时，它们会刺激偶联的G蛋白，导致三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（cAMP）。 cAMP 的增加激活蛋白激酶 A (PKA)，从而改变心肌中钙离子的运动并增加心率。喷布洛尔阻断儿茶酚胺对 β1-肾上腺素能受体的激活，降低心率，从而降低血压。 药效学 喷布洛芬是一种 β1、β2（非选择性）肾上腺素能受体拮抗剂。实验研究表明，在利血平耗竭的大鼠中静脉注射 0.25 至 1.0 mg/kg 的喷布洛芬可引起剂量依赖性的心率增加，提示喷布洛芬具有一定的内在拟交感神经活性。然而，在人体研究中，心率下降的情况与服用普萘洛尔后观察到的情况相似。 硫酸喷布洛尔也称为(-)-特布氯明、HOE 39-893d、Levatol 和 Paginol。其 IUPAC 名称为 (2S)-1-(叔丁基氨基)-3-(2-环戊基苯氧基)丙-2-醇硫酸盐。硫酸喷布洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。喷布洛尔是一种拟交感神经药物，用于治疗轻度至中度高血压。硫酸喷布洛尔用于治疗高血压和心绞痛。许多国家已批准其上市。 |
| 分子式 |
(C18H29NO2)2.H2SO4
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|---|---|
| 分子量 |
680.94
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| 精确质量 |
291.219
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| CAS号 |
38363-32-5
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| 相关CAS号 |
38363-40-5;38363-32-5 (sulfate);
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| PubChem CID |
37464
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
438.2ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
216-218℃ (Decomposition)
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| 闪点 |
218.8ºC
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| LogP |
3.862
|
| tPSA |
41.49
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
294
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)(C)NC[C@@H](COC1=CC=CC=C1C2CCCC2)O
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| InChi Key |
KQXKVJAGOJTNJS-HNNXBMFYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H29NO2/c1-18(2,3)19-12-15(20)13-21-17-11-7-6-10-16(17)14-8-4-5-9-14/h6-7,10-11,14-15,19-20H,4-5,8-9,12-13H2,1-3H3/t15-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-(tert-butylamino)-3-(2-cyclopentylphenoxy)propan-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~1.67 mg/mL (~4.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4686 mL | 7.3428 mL | 14.6856 mL | |
| 5 mM | 0.2937 mL | 1.4686 mL | 2.9371 mL | |
| 10 mM | 0.1469 mL | 0.7343 mL | 1.4686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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