Pentosan Polysulfate

别名: 4-O-甲基-alpha-D-葡糖酸基-beta-D-木聚糖; 4-O-甲基-ALPHA-D-葡糖酸基-BETA-D-木聚糖
目录号: V28832 纯度: ≥98%
4-O-甲基-α-D-葡萄糖醛酸-β-D-木聚糖是一种生化化合物,可用作生物医学研究的生物材料或有机/化学试剂。
Pentosan Polysulfate CAS号: 9062-57-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • Pentosan Polysulfate Sodium (W/W 43%)
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产品描述
4-O-甲基-α-D-葡糖醛酸-β-D-木聚糖是一种生化化合物,可用作生物材料或生物医学研究中的有机/化学试剂。戊聚糖硫酸酯(CAS:9062-57-1)是一种半合成的硫酸化寡糖,用于治疗多种疾病,包括血栓和间质性膀胱炎。研究表明,戊聚糖硫酸酯在MT-4细胞中能抑制HIV-1活性,其ED50值为0.19 μg/mL。此外,戊聚糖硫酸酯还能调节NF-κB并降低TNFα的促炎作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Pentosan Polysulfate is a potent and selective anti-HIV agent in vitro. It also targets inflammatory pathways, regulating NF-κB and reducing TNFα's proinflammatory effects, as well as reducing MCP-1 production triggered by high glucose. In the kidneys, it preserves renal function, lowers albuminuria, and lessens renal lesions, particularly tubulointerstitial inflammation.
体外研究 (In Vitro)
戊聚糖硫酸酯在MT-4细胞中以0.19 μg/mL的ED50抑制HIV-1活性。它以0.02 μg/mL的ED50降低HUT-78细胞中HIV-1抗原的表达,并在4.0 μg/mL时达到完全抑制[2]。戊聚糖硫酸酯已被证明可以调节NF-κB,降低TNFα的促炎作用,并减少高葡萄糖和晚期糖基化终产物(AGEs)诱导的MCP-1产生[3]。
体外实验表明,戊聚糖硫酸酯在MT-4细胞中表现出强效的抗HIV活性,ED50为0.19 μg/mL。它还通过调节NF-κB和降低TNFα的促炎作用发挥抗炎活性。它还能减少高葡萄糖诱导的MCP-1产生。这些活性使其成为HIV和炎症性疾病研究的热点化合物。
体内研究 (In Vivo)
在5/6肾切除大鼠模型中,戊聚糖硫酸酯已被证实能够减轻肾小球硬化和间质炎症。戊聚糖硫酸酯治疗可保护肾功能,显著降低蛋白尿,并大幅减轻肾脏损伤,尤其是肾小管间质炎症。在老年糖尿病肾脏中,戊聚糖硫酸酯还能降低促炎基因和TNFα的激活[3]。
体内实验表明,戊聚糖硫酸酯可用于治疗间质性膀胱炎和血栓。它已被证实能够保护肾功能,显著降低蛋白尿,并减轻老年糖尿病肾脏的肾脏损伤,尤其是肾小管间质炎症。其抗炎和抗凝血活性有助于发挥治疗作用。
酶活实验
戊聚糖硫酸酯的体外抗病毒活性测定包括检测其在MT-4细胞中对HIV-1的活性。将细胞感染病毒后,用不同浓度的化合物处理。通过评估病毒蛋白的产生或测量细胞病变效应来衡量病毒复制情况。ED50值由剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验
戊聚糖硫酸酯的体外细胞培养研究利用MT-4细胞来研究其抗HIV活性。其抗炎作用可在巨噬细胞或内皮细胞系中进行研究。用该化合物处理细胞,并用炎症诱导剂刺激细胞,然后通过ELISA检测细胞因子和趋化因子的产生。
动物实验
戊聚糖硫酸酯的体内动物实验在间质性膀胱炎、血栓形成和糖尿病肾病模型中进行。在糖尿病肾病模型中,给予该化合物后,通过测量蛋白尿和血清肌酐来评估肾功能。对肾脏组织进行组织病理学检查以评估肾脏病变。
药代性质 (ADME/PK)
戊聚糖硫酸酯是一种硫酸化低聚糖,其分子量因来源而异。它是一种可溶于水的固体化合物。通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。在推荐的储存条件下,其稳定性得以维持。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
戊聚糖硫酸酯的毒理学数据显示,在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适、头痛和脱发。它具有抗凝血作用,可能增加出血风险。患有出血性疾病或正在服用抗凝血药物的患者禁用戊聚糖硫酸酯。
其他信息
戊聚糖硫酸酯在一些国家被批准用于治疗间质性膀胱炎,也可用作抗凝血剂。但它尚未获准用于治疗艾滋病。戊聚糖硫酸酯有口服剂型和注射剂型。其抗炎和抗凝血特性使其成为多种疾病研究的重点化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
9062-57-1
相关CAS号
Pentosan Polysulfate Sodium (W/W 43%);140207-93-8
外观&性状
Off-white to light brown solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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