| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Perospirone targets dopamine D2 receptors, serotonin 5-HT2A receptors, and 5-HT1A receptors. The compound is an orally active antagonist of the 5-HT2A receptor with a Ki of 0.6 nM and dopamine D2 receptor with a Ki of 1.4 nM. It is also a partial agonist of the 5-HT1A receptor with a Ki of 2.9 nM. By blocking dopamine D2 receptors, perospirone reduces dopaminergic neurotransmission, which is thought to contribute to its antipsychotic effects. By antagonizing 5-HT2A receptors, the compound may improve negative symptoms and reduce extrapyramidal side effects compared to typical antipsychotics. The partial agonist activity at 5-HT1A receptors may contribute to its efficacy in treating anxiety and depression associated with schizophrenia. Perospirone's multi-receptor profile is characteristic of atypical antipsychotics.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，哌罗匹隆对多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体具有强效拮抗活性，对5-HT1A受体具有部分激动活性。该化合物与5-HT2A受体的Ki值为0.6 nM，与多巴胺D2受体的Ki值为1.4 nM。它与5-HT1A受体的Ki值为2.9 nM，表现为部分激动剂。受体结合实验表明，哌罗匹隆对这些受体具有高亲和力。功能实验表明，该化合物可拮抗表达这些受体的细胞中多巴胺和5-羟色胺诱导的反应。哌罗匹隆的体外活性支持其作为非典型抗精神病药物的用途。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，哌罗匹隆对治疗精神分裂症有效。该化合物于2001年在日本首次上市，用于治疗精神分裂症。哌罗匹隆是一种非典型抗精神病药物，常用于精神分裂症的研究。16毫克哌罗匹隆在接近峰值时可使多巴胺D2受体占有率超过70%，22小时后则降至约一半。受体占有率和血浆浓度的时间进程差异显著。哌罗匹隆在治疗精神分裂症方面的体内疗效及其与典型抗精神病药物相比良好的副作用特征，支持其临床应用。该化合物是一种非典型抗精神病药物。
|
| 酶活实验 |
体外受体结合试验采用放射性配体置换技术，使用表达多巴胺D2、5-HT2A或5-HT1A受体的细胞膜制备物。对于D2受体结合试验，使用表达D2受体的细胞膜，并加入放射性配体，例如[³H]-螺哌隆或[³H]-雷氯必利。对于5-HT2A受体结合试验，使用[³H]-酮色林。对于5-HT1A受体结合试验，使用[³H]-8-OH-DPAT。该试验包括将不同浓度的哌哌隆与细胞膜制备物和放射性配体一起孵育。孵育后，通过快速过滤分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。在高浓度未标记竞争剂存在下测定非特异性结合。结合亲和力(Ki)值通过非线性回归分析从竞争曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
体外细胞试验中，哌罗匹隆的活性检测采用表达多巴胺D2、5-HT2A或5-HT1A受体的细胞系。将细胞培养于合适的培养基中，并在有或无受体激动剂的情况下，用不同浓度的哌罗匹隆处理细胞。对于D2受体研究，检测指标可能包括抑制福斯克林刺激的cAMP积累。对于5-HT2A受体研究，检测指标可能包括抑制激动剂诱导的钙离子内流。对于5-HT1A受体研究，检测指标可能包括抑制福斯克林刺激的cAMP积累（激动剂活性）。该化合物对细胞活力和增殖的影响可通过标准细胞毒性试验进行评估。
|
| 动物实验 |
哌罗匹隆的体内动物实验采用精神分裂症和其他行为障碍模型。抗精神病药物研究中，则使用安非他明诱导的多动症或阿扑吗啡诱导的攀爬等动物模型。哌罗匹隆可通过口服或腹腔注射给药，并对动物行为进行量化。受体占有率研究中，动物服用哌罗匹隆后，通过正电子发射断层扫描（PET）或离体结合试验测定受体占有率。药代动力学研究中，在不同时间点采集血样，并通过高效液相色谱（HPLC）或质谱法测定哌罗匹隆浓度。给药方案根据实验目的而有所不同。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
已对哌罗匹隆在人体内的药代动力学特性进行了表征。哌罗匹隆吸收迅速，消除也迅速。在健康受试者中，哌罗匹隆及其活性代谢物ID-15036的血浆浓度在给药后1小时达到峰值，半衰期分别为2.2小时和1.9小时。哌罗匹隆的消除半衰期约为1-3小时，并在1-2小时内达到血浆峰浓度。哌罗匹隆主要通过CYP3A4代谢为ID-15036。伊曲康唑可显著抑制哌罗匹隆的代谢，而坦度匹隆则无此作用，提示CYP3A4在其代谢中起着重要作用。年龄、性别和合并用药等因素会影响哌罗匹隆的药代动力学。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌罗匹隆的毒性特征与非典型抗精神病药物一致。常见不良反应包括嗜睡、静坐不能和锥体外系症状。由于D2受体拮抗作用，可能出现高催乳素血症。虽然可能出现体重增加和代谢紊乱，但其风险可能低于某些其他非典型抗精神病药物。有心血管疾病史、癫痫病史或肝功能损害的患者应谨慎使用该药。哌罗匹隆在日本获准用于治疗精神分裂症。该药在妊娠期和哺乳期的安全性尚未确定，其使用应遵循临床判断。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
另见：哌罗匹隆（注：已移至此处）。
盐酸哌罗匹隆是一种口服有效的非典型抗精神病药物，具有多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂以及5-HT1A受体激动剂的特性。它与5-HT2A受体的Ki值为0.6 nM，与多巴胺D2受体的Ki值为1.4 nM，与5-HT1A受体的Ki值为2.9 nM。哌罗匹隆用于治疗精神分裂症，于2001年在日本首次上市。在健康受试者中，给药后1小时血浆浓度达到峰值，哌罗匹隆及其代谢物ID-15036的半衰期分别为2.2小时和1.9小时。哌罗匹隆的分子量为 463.04，分子式为 C₂₃H₃₀N₄O₂S·HCl。它也被称为 SM-9018。 |
| 分子式 |
C23H30N4O2S.HCL
|
|---|---|
| 分子量 |
463.03584
|
| 精确质量 |
462.185
|
| CAS号 |
129273-38-7
|
| 相关CAS号 |
Perospirone;150915-41-6
|
| PubChem CID |
115367
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
667.4ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
95-970ºC
|
| 闪点 |
357.4ºC
|
| LogP |
4.116
|
| tPSA |
84.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
615
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
C1CC[C@@H]2[C@H](C1)C(=O)N(CCCCN3CCN(CC3)C4=NSC5=CC=CC=C54)C2=O.Cl
|
| InChi Key |
HIZFAPMOZFYELI-GNXQHMNLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H30N4O2S.ClH/c28-22-17-7-1-2-8-18(17)23(29)27(22)12-6-5-11-25-13-15-26(16-14-25)21-19-9-3-4-10-20(19)30-24-21;/h3-4,9-10,17-18H,1-2,5-8,11-16H2;1H/t17-,18+;
|
| 化学名 |
(3aR,7aS)-2-[4-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]butyl]-3a,4,5,6,7,7a-hexahydroisoindole-1,3-dione;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~269.96 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1596 mL | 10.7982 mL | 21.5964 mL | |
| 5 mM | 0.4319 mL | 2.1596 mL | 4.3193 mL | |
| 10 mM | 0.2160 mL | 1.0798 mL | 2.1596 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
