| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-04991532 是一种强效肝脏选择性葡萄糖激酶激活剂，属于 2 期临床候选药物，在人类中的 EC50 为 80 nM，在大鼠中为 100 nM。对最近获得的用 PF-04991532 处理 60 分钟的原代大鼠肝细胞进行的机制研究表明，2-[14C]-脱氧葡萄糖 (EC50 = 1.261 µM) 的摄取和葡萄糖氧化 (EC50 = 5.769 µM) 增强。此外，PF-04991532 减少了 1-[14C]-乳酸产生的葡萄糖量，其方式取决于剂量 (EC50 = 0.626 µM)。与单独用 100 nM 胰高血糖素处理的细胞相比，PF-04991532 增强了分离的大鼠肝细胞中的 G6Pase 表达。 25 mM 葡萄糖和 100 nM 胰高血糖素的组合使 G6Pase mRNA 表达增加最大。在本例中为胰高血糖素和 PF-04991532[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了维持高血糖，施用一次 PF-04991532，增加葡萄糖输注速度。值得注意的是，给予 PF-04991532 19 天的大鼠的肝甘油三酯与给予媒介物的 GK 大鼠相同，但血浆甘油三酯较高。发现给予PF-04991532和媒介物的大鼠的肝脏脂质含量与接受治疗28天的另一组相同（媒介物：9.89±0.31；PF-04991532 100mg/kg：9.91±0.31）。脂肪生成基因，包括乙酰辅酶A羧化酶（ACC）、ATP柠檬酸裂解酶（ACLY）和脂肪酸合酶（FAS），在接受PF-04991532治疗的大鼠中表达更频繁[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Erion DM, et al. The hepatoselective glucokinase activator PF-04991532 ameliorates hyperglycemia without causing hepatic steatosis in diabetic rats. PLoS One. 2014 May 23;9(5):e97139
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| 分子式 |
C18H19F3N4O3
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| 分子量 |
396.363674402237
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| CAS号 |
1215197-37-7
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| 相关CAS号 |
(R)-PF-04991532
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| SMILES |
O=C(O)C1=CN=C(NC([C@@H](N2C=C(C(F)(F)F)N=C2)CC3CCCC3)=O)C=C1
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| InChi Key |
GKMLFBRLRVQVJO-ZDUSSCGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19F3N4O3/c19-18(20,21)14-9-25(10-23-14)13(7-11-3-1-2-4-11)16(26)24-15-6-5-12(8-22-15)17(27)28/h5-6,8-11,13H,1-4,7H2,(H,27,28)(H,22,24,26)/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-6-(3-Cyclopentyl-2-(4-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-1-yl)propanamido)nicotinic Acid
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| 别名 |
PF-04991532; PF 04991532; PF04991532; PF-4991532; PF4991532; PF 4991532.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~125 mg/mL (~315.37 mM)
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5230 mL | 12.6148 mL | 25.2296 mL | |
| 5 mM | 0.5046 mL | 2.5230 mL | 5.0459 mL | |
| 10 mM | 0.2523 mL | 1.2615 mL | 2.5230 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 PF-04991532 regulates glucose metabolism in primary rat hepatocytes.
PF-04991532 effects on lipid metabolism and downstream hepatic metabolites. |
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 PF-04991532 increased hepatic futile cycling.The effect of hepatic glucokinase activation on G6Pase (A) and the loss of positional labeling (B) in primary rat hepatocytes. (C). The increased substrate cycling decreased hepatic ATP concentrations as assessed by NMR (n = 6/group) (D) which in turn increased hepatic pAMPK/AMPK ratio (E) (n = 5/group).PLoS One.2014 May 23;9(5):e97139. |
 PF-04991532 improves glucose metabolism in rats.PF-04991532 increased the rate of glucose infusion in order to maintain hyperglycemia in Goto-Kakizaki rats (n = 6/group) (A) which can be attributed to the increased glucose disposal and decreased glucose production (n = 6/group) during steady state (B). PF-04991532 decreased plasma glucose in Goto-Kakizaki rats over 28 days of dosing (n = 6–8/group) (C) which was accompanied by an increase in plasma triglycerides at the highest dose (D).PLoS One.2014 May 23;9(5):e97139. |
α-Glucosidase-IN-42
α-Glucosidase-IN-36
α-Glucosidase-IN-33
α-Glucosidase-IN-41
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