| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pheniramine Maleate specifically targets the histamine H1 receptor, acting as an antagonist. By binding to H1 receptors, it competes with histamine and blocks its pharmacological effects, which include vasodilation and increased vascular permeability. This action is responsible for its antihistaminic and antipruritic effects. It also inhibits phospholipase A2 and the production of endothelium-derived relaxing factor, nitric oxide.
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| 体外研究 (In Vitro) |
马来酸苯尼拉敏通过抑制CYP2D6（一种特定的P450同工酶）来减缓代谢并延长抗组胺药的作用[1]。马来酸苯尼拉敏的IC50值为1.01 mM，它能抑制组胺，从而改变细胞内Ca2+的跨膜效应，并阻止Ca2+流入BC3H-1细胞[2]。用马来酸苯尼拉敏（0.5 mM和1.0 mM）处理24小时后，人T细胞急性淋巴细胞白血病细胞系发生凋亡[3]。苯尼拉敏马来酸盐（1 μM-1 mM；12-48 小时）对 CCRF-CEM 细胞的 IC50 值为 550 μM，对 Jurkat 细胞的 IC50 值为 420 μM，表明其对细胞生长具有时间依赖性抑制作用 [3]。
体外实验表明，苯尼拉敏马来酸盐是一种组胺 H1 受体拮抗剂。它还具有抗肿瘤作用，并能诱导白血病细胞凋亡。其活性特征在于能够抑制组胺诱导的反应，并调节癌细胞中的细胞信号通路。此外，它还具有抗胆碱能特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，马来酸苯尼拉敏（1.75 μM）可导致脊髓阻滞和局部麻醉[4]。
在体内，马来酸苯尼拉敏用作抗组胺药，用于治疗过敏症状。它通过口服给药，作用于多种组织中的H1受体。它也可用作安全有效的局部用药，可抑制或缓解疼痛。其体内作用呈剂量依赖性，并与其抗组胺和抗胆碱能活性相关。 |
| 酶活实验 |
利用放射性配体结合试验进行苯尼拉明马来酸盐的体外酶/受体结合研究。在这些试验中，将表达组胺H1受体的细胞膜制备物与放射性标记的H1拮抗剂和不同浓度的苯尼拉明马来酸盐一起孵育。通过测量放射性配体的置换情况来确定其对受体的亲和力（Ki）。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： 人类T细胞急性淋巴细胞白血病 细胞类型： CCRF-CEM和Jurkat ALL 测试浓度： 0.5、1.0 mM 孵育时间： 24小时 实验结果： 诱导细胞凋亡、染色质浓缩和边缘化，以及核碎片扩散到细胞质中。 细胞活力检测[3] 细胞类型： 人T细胞急性淋巴细胞白血病 细胞类型： CCRF-CEM 和 Jurkat ALL 测试浓度： 1 μM-1 mM 孵育时间： 12、24、48 小时 实验结果： 细胞增殖和存活的抑制呈剂量依赖性。 体外细胞实验用于研究马来酸苯尼拉明对细胞的影响。在免疫细胞中，可以检测其抑制组胺诱导的钙动员或细胞因子产生的能力。在癌细胞中，评估其对细胞活力、凋亡和信号通路的影响。这些实验证实了其作为H1受体拮抗剂的作用机制及其潜在的抗肿瘤活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： Sprague-Dawley 大鼠（300-350 g；雄性）[4]
剂量： 0.30、0.60、0.90、1.50、1.75 μM 给药途径： 鞘内注射；主要 实验结果： 产生脊髓阻滞，且剂量依赖性效应。在 1.75 μM 时，运动功能、本体感觉和伤害感受均被 100% 阻滞，完全恢复所需时间分别约为 41、56 和 88 分钟。 苯尼拉明马来酸盐的体内动物研究是在过敏反应模型中进行的，例如组胺诱导的风团形成或过敏性休克。动物接受该化合物治疗，并测量这些反应的减轻情况。这些研究证实了其在体内的抗组胺功效。此外，研究人员还在动物模型中研究了其镇痛和止痒作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
马来酸苯尼拉敏的药代动力学特性包括分子量为356.42 g/mol，分子式为C₁₆H₂₀N₂·C₄H₄O₄。它易溶于水，是一种白色粉末，略带胺类气味，熔点为107℃。作为第一代抗组胺药，它可以穿过血脑屏障，从而产生镇静作用。其半衰期和其他药代动力学参数与其他同类抗组胺药一致。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
马来酸苯尼拉敏的毒理学数据显示，在治疗剂量下通常是安全的。常见副作用包括嗜睡、视力模糊和口干。它也可能在某些个体中引起欣快感、紧张、失眠和震颤。过量服用可导致严重的抗胆碱能作用。患有闭角型青光眼和前列腺肥大的患者禁用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
马来酸苯尼拉敏是一种白色粉末，略带胺味。熔点：107℃。pH值（1%溶液）：4.5-5.5。它是一种抗组胺药。马来酸苯尼拉敏是一种有机分子实体。它是苯尼拉敏的马来酸盐形式，苯尼拉敏是一种烷基胺衍生物，具有抗组胺和血管舒张作用。马来酸苯尼拉敏与组胺H1受体结合，从而抑制磷脂酶A2和内皮舒张因子（一氧化氮）的产生。随后，由于一氧化氮无法激活鸟苷酸环化酶，环磷酸鸟苷（cGMP）水平降低，从而抑制平滑肌组织收缩，降低毛细血管通透性，减轻组胺激活的过敏反应。它是一种具有弱镇静作用的组胺H1受体拮抗剂。它用于治疗花粉症、鼻炎、过敏性皮炎和瘙痒。
马来酸苯尼拉明是一种第一代抗组胺药，用于治疗过敏症状。其CAS号为132-20-7。它也被称为三甲氧基苯尼拉明和马来酸丙吡达明。除了抗组胺特性外，它还被证实具有抗肿瘤作用并能诱导白血病细胞凋亡，使其成为癌症研究领域的一种重要化合物。它可用于研究和临床用途。 |
| 分子式 |
C20H24N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
356.4156
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| 精确质量 |
356.173
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| CAS号 |
132-20-7
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| 相关CAS号 |
Pheniramine;86-21-5
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| PubChem CID |
5282139
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
348.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
104-108°C
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| 闪点 |
164.5ºC
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| 蒸汽压 |
5.07E-05mmHg at 25°C
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| LogP |
2.877
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| tPSA |
90.73
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
340
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CCC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
SSOXZAQUVINQSA-BTJKTKAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20N2.C4H4O4/c1-18(2)13-11-15(14-8-4-3-5-9-14)16-10-6-7-12-17-16;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-10,12,15H,11,13H2,1-2H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;N,N-dimethyl-3-phenyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 38 mg/mL (~106.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8057 mL | 14.0284 mL | 28.0568 mL | |
| 5 mM | 0.5611 mL | 2.8057 mL | 5.6114 mL | |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.4028 mL | 2.8057 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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