| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
H1 Receptor 1.01 mM (IC50)
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了延长抗组胺作用的持续时间并延迟代谢时间，苯那敏抑制 CYP2D6（一种特殊的 P450 同工酶）[1]。通过以 1.01 mM 的 IC50 值阻断组胺，pheniramine 可防止 Ca2+ 流入 BC3H-1 细胞并控制细胞内 Ca2+ 跨膜的活性[2]。在人 T 细胞急性淋巴细胞白血病细胞系中，pheniramine (0.5, 1.0 mM；24 小时）诱导细胞凋亡[3]。苯那敏（1 μM-1 mM；12-48 h）对细胞增殖的时间依赖性抑制作用对 CCRF-CEM 细胞和 Jurkat 细胞的抑制浓度 IC50 分别为 550 μM 和 420 μM[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，苯那敏 (1.75 μM) 会引起脊髓阻滞和局部麻醉作用[4]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [3]
细胞类型： 人 T 细胞急性淋巴细胞白血病 细胞类型： CCRF-CEM 和 Jurkat ALL 测试浓度： 0.5、1.0 mM 孵育时间： 24 小时 实验结果：染色质浓缩和边缘化诱导细胞凋亡，核碎片扩散到细胞质中。 细胞活力测定[3] 细胞类型： 人类 T 细胞急性淋巴细胞白血病 细胞类型： CCRF-CEM 和 Jurkat所有 测试浓度： 1 μM-1 mM 孵育持续时间：12、24、48 小时 实验结果： 以时间和剂量依赖性方式抑制细胞增殖和存活。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： Sprague-Dawley 大鼠（300-350 g；雄性）[4]
剂量： 0.30、0.60、0.90、1.50、1.75 μM 给药途径： 鞘内注射；单次 实验结果： 实现了脊髓阻滞，并表现出剂量依赖性效应。在 1.75 μM 浓度下，运动功能、本体感觉和伤害感受均被完全阻滞，作用完全恢复时间分别约为 41、56 和 88 分钟。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
静脉注射30.5 mg游离碱苯尼拉明后，血药浓度峰值（Cmax）为173-294 ng/L，达峰时间（Tmax）为1-2.5 h。 苯尼拉明主要通过代谢和肾脏排泄消除。尿液中约有24.3%的苯尼拉明以原药形式存在。 代谢/代谢物 苯尼拉明经N-去烷基化生成N-二去甲基苯尼拉明和N-去甲基苯尼拉明。 生物半衰期 静脉注射苯尼拉明的终末半衰期为8-17 h。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
孕期和哺乳期用药的影响
◈ 什么是苯尼拉明？ 苯尼拉明是一种抗组胺药，获准用于治疗过敏症状，例如鼻塞和眼睛肿胀。它也曾用于治疗皮炎（皮肤炎症）和晕动病。苯尼拉明在药品标签上可能被列为马来酸苯尼拉明。苯尼拉明存在于非处方复方药物中。有时，当人们发现自己怀孕时，她们会考虑改变服药方式，甚至完全停药。然而，在改变服药方式之前，务必咨询您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者可以与您讨论治疗您病情的益处以及孕期疾病未治疗的风险。 ◈ 我正在服用苯尼拉明。服用苯海拉明会影响怀孕吗？ 目前尚无研究表明苯海拉明会影响怀孕。 ◈ 服用苯海拉明会增加流产的风险吗？ 任何妊娠都可能发生流产。目前尚无研究表明苯海拉明会增加流产的风险。 ◈ 服用苯海拉明会增加胎儿畸形的风险吗？ 每次妊娠都有3-5%的胎儿畸形风险。这被称为基础风险。根据已审查的研究，尚不清楚苯海拉明是否会增加出生缺陷的风险，使其高于背景风险。 ◈ 孕期服用苯海拉明是否会增加其他妊娠相关问题的风险？ 根据已审查的研究，尚不清楚苯海拉明是否会导致其他妊娠相关问题，例如早产（妊娠37周前分娩）或低出生体重（出生体重低于5磅8盎司[2500克]）。 ◈ 孕期服用苯海拉明是否会影响孩子未来的行为或学习？ 目前尚无研究探讨苯海拉明是否会导致孩子出现行为或学习问题。 ◈ 服用苯海拉明期间哺乳： 目前尚无关于苯海拉明在哺乳期使用的研究。苯海拉明可能导致成人嗜睡，高剂量服用时也可能对哺乳婴儿产生同样的影响。如果您怀疑宝宝出现嗜睡（比平时更嗜睡）、喂养困难、呼吸困难或四肢无力等症状，请联系儿科医生。因此，这种抗组胺药可能不适合哺乳期长期服用。如果您在哺乳期需要定期服用抗组胺药，请咨询您的医生，选择最适合您的药物。早产儿或不足一个月大的婴儿的胃肠道发育不如较大的婴儿成熟。这可能导致更多药物进入他们的血液。抗组胺药可能会减少母乳分泌量，但尚未证实。请务必就所有哺乳相关问题咨询您的医生。 ◈ 如果男性服用苯海拉明，是否会影响生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险？ 目前尚无研究探讨苯海拉明是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的风险。一般来说，父亲或精子捐赠者接触到的有害物质不太可能增加怀孕的风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的《父亲接触有害物质》情况说明书，网址为 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N,N-二甲基-3-苯基-3-(2-吡啶基)-1-丙胺是一种叔胺化合物，属于吡啶类化合物。苯尼拉明是烷基胺类第一代抗组胺药，与溴苯尼拉明和氯苯尼拉明类似。它常与其他药物联合用于一些非处方抗过敏药以及感冒和流感药中。苯尼拉明作为抗过敏药物的用途已基本被第二代抗组胺药（如西替利嗪和氯雷他定）所取代。苯尼拉明是一种组胺H1受体拮抗剂，镇静作用较弱。它用于治疗花粉症、鼻炎、过敏性皮肤病和瘙痒。
另见：马来酸苯尼拉明（注释已移至）。 药物适应症 苯尼拉明常用于非处方药中，以治疗季节性过敏或感冒和流感症状。 FDA标签 作用机制 苯尼拉明与组胺竞争组胺H1受体，一旦结合，便作为反向激动剂发挥作用。H1受体活性的降低可减轻瘙痒，并减少血管舒张和毛细血管渗漏，从而减轻红肿。这可以从组胺引起的风团（肿胀）和红斑（血管舒张）反应的抑制中看出。苯海拉明等第一代抗组胺药通过反向激动中枢神经系统H1受体，产生镇静作用。苯海拉明与H4受体结合，随后产生的反向激动作用，也可能通过拮抗炎症来减轻瘙痒。 药效学 苯海拉明通过拮抗组胺释放异常引起的过敏症状，减轻水肿、瘙痒和发红。其抗组胺作用也通过作用于中枢神经系统产生镇静作用。 |
| 分子式 |
C16H20N2
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|---|---|
| 分子量 |
240.34
|
| 精确质量 |
240.163
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| CAS号 |
86-21-5
|
| 相关CAS号 |
Pheniramine maleate;132-20-7
|
| PubChem CID |
4761
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.018 g/cm3
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| 沸点 |
84 °C20 mm Hg(lit.)
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| 熔点 |
30-34 °C(lit.)
|
| 闪点 |
179 °F
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| 折射率 |
1.556
|
| LogP |
3.165
|
| tPSA |
16.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
221
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1C(C(CCN(C)C)C2C=CC=CC=2)=CC=CC=1
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| InChi Key |
IJHNSHDBIRRJRN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20N2/c1-18(2)13-11-15(14-8-4-3-5-9-14)16-10-6-7-12-17-16/h3-10,12,15H,11,13H2,1-2H3
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-3-phenyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1608 mL | 20.8039 mL | 41.6077 mL | |
| 5 mM | 0.8322 mL | 4.1608 mL | 8.3215 mL | |
| 10 mM | 0.4161 mL | 2.0804 mL | 4.1608 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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