| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，PIM447（0.05–10 μM；24-72 小时）表现出抗增殖作用[2]。 PIM447（10 μM；6-24 小时）诱导细胞凋亡[2]。在两种细胞系（MM1S 和 OPM-2 细胞）中，PIM447（0.1–10 μM；48 小时）可缩短细胞周期的增殖期（S 和 G2–M），并提高处于 G0-G1 期的细胞百分比阶段2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PIM447（100 mg/kg；口服；每周 5 次）可降低肿瘤负荷[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266、NCI-H929、OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266- LR7 细胞 测试浓度： 0.05、0.1、0.5、1、5、10 μM 孵育时间：24、48、72 小时 实验结果敏感细胞系在48小时时IC50值范围为0.2至3.3 μM（MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266和NCI-H929）及以下敏感细胞系，48 小时IC50 值 >7 μmol/L（OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7）。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： MM1S 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间：6、12、24小时 实验结果：促进起始caspases的裂解，例如caspases 8和9，以及效应caspases 3的裂解和7，连同PARP裂解。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 6weeks old female NOD-SCID-IL-2Rγ−/− (NSG) mice (bearing RPMI-8226 -luc cells)[2]
Doses: 100 mg/kg Route of Administration: po; 5 times for a week Experimental Results: Clearly controlled tumor progression as measured by bioluminescence. |
| 参考文献 |
[1]. Burger MT, et al. Identification of N-(4-((1R,3S,5S)-3-Amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide (PIM447), a Potent and Selective Proviral Insertion Site of Moloney Murine Leukemia (PIM) 1, 2, and 3 Kinase Inhibito
[2]. Paíno T et al. The novel pan-PIM kinase inhibitor, PIM447, displays dual anti-myeloma and bone protective effects, and potently synergizes with current standards of care. Clin Cancer Res. 2016 Jul 20. [3]. Peters TL et al. Control of translational activation by PIM kinase in activated B-cell diffuse large B-cell lymphoma confers sensitivity to inhibition by PIM447. Oncotarget. 2016 Aug 20 |
| 分子式 |
C24H23F3N4O.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
476.92
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| CAS号 |
1210608-43-7
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| 相关CAS号 |
PIM-447 dihydrochloride;1820565-69-2;(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
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| SMILES |
O=C(NC1=C([ C@H]2C[C@@H](N)C[C@@H](C)C2)C=CN=C1)C3=NC(C4=C(F)C=CC=C4F)=C(F)C=C3
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0968 mL | 10.4839 mL | 20.9679 mL | |
| 5 mM | 0.4194 mL | 2.0968 mL | 4.1936 mL | |
| 10 mM | 0.2097 mL | 1.0484 mL | 2.0968 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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TP-3654
SGI-1776
CX-6258
CX-6258 HCl
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