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Pimecrolimus hydrate

别名: 89GTE436P6; UNII-89GTE436P6; 1000802-56-1; 15,19-EPOXY-3H-PYRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOTRICOSINE-1,7,20,21(4H,23H)-TETRONE, 3-((1E)-2-((1R,3R,4S)-4-CHLORO-3-METHOXYCYCLOHEXYL)-1-METHYLETHENYL)-8-ETHYL-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-HEXADECAHYDRO-5,19-DIHYDROXY-14,16-DIMETHOXY-4,10,12,18-TETRAMETHYL-, HYDRATE, (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26AS)- 吡美莫司水合物;匹美克莫司水合物
目录号: V44146 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
吡美莫司水合物（SDZ-ASM 981 水合物）是一种有效的非甾体类口服生物活性钙调神经磷酸酶抑制剂。
Pimecrolimus hydrate CAS号: 1000802-56-1
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
5mg
10mg
50mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Pimecrolimus hydrate:

  • 吡美莫司
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
吡美莫司水合物（SDZ-ASM 981 水合物）是一种有效的非甾体类口服生物活性钙调神经磷酸酶抑制剂。吡美莫司水合物具有抗炎活性。吡美莫司水合物在特应性皮炎和口腔糜烂性扁平苔藓研究中具有潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
calcineurin; anti-inflammatory
体外研究 (In Vitro)
Pipemecrolimus 水合物 (100 nM) 以肥大细胞和 T 细胞为靶点，阻止炎症 T 淋巴细胞激活所需信号的表达以及细胞因子和其他炎症介质的合成和释放 [1]。
体内研究 (In Vivo)
与未免疫的动物相比，吡美莫司水合物（10、30 mg/kg；口服；每天一次，持续 4 周）增加了 KLH 免疫大鼠的 T 细胞绝对数量 [2]。
细胞实验
吡美莫司是可用于治疗炎症性皮肤病的钙调神经磷酸酶抑制剂的最新成员。它靶向T细胞和肥大细胞，抑制细胞因子和其他炎症介质的产生和释放，以及炎症T淋巴细胞活化所必需的信号的表达。吡美莫司具有细胞选择性作用模式。与皮质类固醇相比，它不影响Langerhans细胞/树突状细胞（LC/DC），如体外用人单核细胞衍生的DC和体内用小鼠表皮LC所证明的，也不影响人原代成纤维细胞。如体外人体皮肤试验和特应性皮炎患者的临床药代动力学数据比较所示，吡美莫司通过皮肤的渗透性低于他克莫司，也远低于皮质类固醇。因此，局部给药后经皮吸收的可能性较低，导致全身效应的风险较低[1]。
动物实验
吡美莫司在包括神经源性炎症模型在内的多种皮肤炎症动物模型中均表现出较高的抗炎活性，且其抗炎活性与免疫抑制活性之间的平衡优于他克莫司。吡美莫司不影响小鼠过敏性接触性皮炎模型的致敏作用，且在全身给药后，其在多种免疫抑制模型中的效力低于他克莫司。总之，临床前研究结果表明，吡美莫司具有选择性的药理学特性，适用于有效且安全地治疗炎症性皮肤病。[1]
钙调磷酸酶抑制剂环孢素A (CsA)、他克莫司 (FK506) 和吡美莫司 (ASM981) 分别已上市用于口服治疗银屑病和特应性皮炎以及外用治疗特应性皮炎。本研究通过对大鼠进行钥孔血蓝蛋白（KLH）免疫，探讨了这些治疗对免疫反应的影响。雄性大鼠（每组10只）分别口服吡美莫司（10或30 mg/kg/天）、他克莫司（3 mg/kg/天）或环孢素A（CsA，20 mg/kg/天），持续4周。对照组动物仅接受溶剂。每组最后5只动物分别于第16天和第24天进行KLH免疫和攻击。末次注射后8天，通过检测血清中KLH特异性抗体和检查KLH攻击部位的细胞浸润情况来评估免疫功能。此外，通过定量血液或淋巴组织中的淋巴细胞亚群，建立了功能和结构变化之间的相关性。在KLH免疫大鼠中，环孢素A（CsA）完全抑制了KLH特异性IgM和IgG的产生，而吡美莫司（30 mg/kg/天）仅影响IgG的产生，他克莫司（3 mg/kg/天）的影响更为显著。脾脏和淋巴结淋巴细胞亚群的免疫表型分析显示，吡美莫司（30 mg/kg/天）、他克莫司和CsA均导致T淋巴细胞减少，而吡美莫司（10 mg/kg/天）引起的T淋巴细胞减少幅度较小。外周血白细胞（WBC）的免疫表型分析显示，所有三种检测方法均导致T淋巴细胞绝对数量减少。与未免疫动物相比，接受吡美莫司（10或30 mg/kg/天）治疗的KLH免疫动物的T淋巴细胞绝对数量略有增加。总之，吡美莫司 10 mg/kg/天 不影响免疫系统对 KLH 的反应能力，而其他组则观察到免疫功能下降，如下：吡美莫司（30 mg/kg/天）< 他克莫司（3 mg/kg/天）< 环孢素 A（20 mg/kg/天）。[2]
参考文献

[1]. Pimecrolimus -- an anti-inflammatory drug targeting the skin. Exp Dermatol. 2004 Dec;13(12):721-30.

[2]. Determination of the effect of calcineurin inhibitors on the rat's immune system after KLH immunisation. Toxicol Lett. 2004 Apr 1;149(1-3):133-40.

[3]. Treatment of oral erosive lichen planus with 1% pimecrolimus cream: a double-blind, randomized, prospective trial with measurement of pimecrolimus levels in the blood. Arch Dermatol. 2007 Apr;143(4):472-6.
其他信息
目的：评估1%吡美莫司乳膏治疗口腔糜烂性扁平苔藓的疗效及其耐受性。[3]
设计：双盲随机安慰剂对照试验。[3]
地点：尼斯大学医院皮肤科门诊，2004年12月21日至2005年4月19日。[3]
患者：14例经组织学检查确诊且临床评分大于3分的口腔糜烂性扁平苔藓患者。其中2例不符合纳入标准，12例入组。[3]
干预措施：干预措施为1%吡美莫司乳膏或其赋形剂，每日两次涂抹于溃疡病灶，持续4周。[3]
主要疗效指标：采用12分制临床评分量化治疗效果。分别于第0天（基线）、第14天和第28天分析了吡美莫司的血药浓度。[3]
结果：安慰剂组第0天的平均评分为4.67，第28天为3.33（P = 0.22）。吡美莫司组第0天的平均评分为6.83，第28天为3.33（P = 0.04）。吡美莫司组的血药浓度始终高于阈值（平均值2.84 ng/mL；极值范围0-6.19 ng/mL）。吡美莫司乳膏耐受性良好，仅部分受试者报告有短暂的灼烧感。在吡美莫司组中，所有病情有所改善的患者在治疗后1个月评估时均出现复发。[3]
结论：1%吡美莫司乳膏似乎是治疗口腔糜烂性扁平苔藓的一种有效且耐受性良好的方法。黏膜给药后发现吡美莫司的全身浓度，这提示需要进行长期研究，因为似乎需要长期用药才能维持临床疗效。[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C43H70CLNO12
分子量
828.47
精确质量
827.458
CAS号
1000802-56-1
相关CAS号
Pimecrolimus;137071-32-0
PubChem CID
91886159
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
159Ų
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
57
分子复杂度/Complexity
1440
定义原子立体中心数目
14
SMILES
O([C@H]1C[C@@H](C)[C@@]2(C(C(N3CCCC[C@@]3([H])C(O[C@@H]([C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@H](CC)C=C(C)C[C@H](C)C[C@H](OC)[C@@]1([H])O2)/C(/C)=C/[C@@H]1CC[C@H](Cl)[C@H](OC)C1)=O)=O)=O)O)C.O |t:29,&1:1,3,5,13,17,18,20,25,32,35,38,44,47,49|
InChi Key
NZIZEODSJUZSHZ-MNZFELGNSA-N
InChi Code
InChI=1S/C43H68ClNO11.H2O/c1-10-30-18-24(2)17-25(3)19-36(53-8)39-37(54-9)21-27(5)43(51,56-39)40(48)41(49)45-16-12-11-13-32(45)42(50)55-38(28(6)33(46)23-34(30)47)26(4)20-29-14-15-31(44)35(22-29)52-7;/h18,20,25,27-33,35-39,46,51H,10-17,19,21-23H2,1-9H3;1H2/b24-18+,26-20+;/t25-,27+,28+,29-,30+,31-,32-,33-,35+,36-,37-,38+,39+,43+;/m0./s1
化学名
(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-12-[(E)-1-[(1R,3R,4S)-4-chloro-3-methoxycyclohexyl]prop-1-en-2-yl]-17-ethyl-1,14-dihydroxy-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04,9]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone;hydrate
别名
89GTE436P6; UNII-89GTE436P6; 1000802-56-1; 15,19-EPOXY-3H-PYRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOTRICOSINE-1,7,20,21(4H,23H)-TETRONE, 3-((1E)-2-((1R,3R,4S)-4-CHLORO-3-METHOXYCYCLOHEXYL)-1-METHYLETHENYL)-8-ETHYL-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-HEXADECAHYDRO-5,19-DIHYDROXY-14,16-DIMETHOXY-4,10,12,18-TETRAMETHYL-, HYDRATE, (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26AS)-
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2070 mL 6.0352 mL 12.0704 mL
5 mM 0.2414 mL 1.2070 mL 2.4141 mL
10 mM 0.1207 mL 0.6035 mL 1.2070 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
10 Year Registry of Children (Ages 2-17 Years) With Eczema That Have Used Pimecrolimus
CTID: NCT00568997
Status: Recruiting
Date: 2024-02-23
Observational Study to Evaluate Use of Elidel® in South and East Asian Pediatric Patients With Atopic Dermatitis.
CTID: NCT06052995
Status: Not yet recruiting
Date: 2023-09-25
A Study to Evaluate the Safety, Tolerability and Pharmacokinetic Properties of IN-A002 Ointment in Healthy Adult Male Volunteers and Mild to Moderate Atopic Dermatitis Patients
CTID: NCT05729074
Phase: Phase 1
Status: Not yet recruiting
Date: 2023-02-15
A 4 Week Study of Elidel (Pimecrolimus) for the Treatment of Seborrheic Dermatitis
CTID: NCT00403559
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2022-03-14
5-Year Safety Study of Pimecrolimus Cream 1% in Infants 3 - 12 Months of Age With Mild to Moderate Atopic Dermatitis
CTID: NCT00120523
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2022-02-11
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