| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pipendoxifene targets estrogen receptor alpha (ERα) as a selective estrogen receptor modulator (SERM). It antagonizes the binding of estradiol to ERα, thereby inhibiting ERα-mediated gene expression and interfering with estrogen activity. The compound acts as an agonist or antagonist depending on the target tissue. It inhibits estrogen-stimulated growth in ER-alpha-positive human breast cancer cells and possesses intrinsic estrogenic activity depending on tissue type.
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| 体外研究 (In Vitro) |
哌苯多昔芬具有卓越的临床前药理学特性，是一种新型的2-苯基吲哚类选择性雌激素受体调节剂（SERM），已被选用于转移性乳腺癌治疗的进一步研究[1]。在ER-α阳性的人MCF-7乳腺癌细胞中，ERA-923以0.2 nM的IC50值抑制雌激素刺激的细胞生长，并伴有细胞抑制作用。它以14 nM的IC50值抑制雌激素与ER-α的结合。对三苯氧胺（耐药10倍）或4-羟基三苯氧胺（耐药>1000倍）具有固有耐药性的MCF-7变体对ERA-923仍保持完全敏感性。在临床前模型中，与三苯氧胺相比，ERA-923具有更高的疗效和安全性。与替西罗莫司联合使用时，它显示出优异的抗癌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
哌苯多昔芬展现出卓越的临床前药理学特性，已被选中用于进一步开发治疗转移性乳腺癌。在临床前模型中，与他莫昔芬相比，ERA-923 具有更高的疗效和安全性。ERA-923 与替西罗莫司联合用药在临床前模型中显示出优异的抗癌活性。该化合物通过抑制细胞生长来抑制雌激素刺激的生长，并具有强效且选择性的雌激素调节作用，子宫副作用极少。
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| 酶活实验 |
哌喹诺昔芬的特异性无细胞酶/受体结合测定方案包括竞争性结合测定，用于测定其对雌激素与ER-α结合的抑制作用，IC50值为14 nM。通常采用放射性配体置换测定，使用氚标记的雌二醇和重组ER-α蛋白来评估其结合亲和力。该化合物对ER-α相对于其他核受体的选择性可通过一系列筛选测定进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，哌苯多昔芬的活性检测采用雌激素受体α阳性的人乳腺癌细胞系MCF-7。将细胞用不同浓度的ERA-923处理，并评估雌激素刺激的生长抑制情况，以确定IC50值（0.2 nM）。使用他莫昔芬耐药的MCF-7变异株来评估其敏感性保留情况。采用MTT或BrdU掺入等标准方法检测细胞增殖，并通过细胞周期分析确认细胞抑制作用。
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| 动物实验 |
现有文献中关于哌苯多昔芬的体内动物研究细节并不详尽。临床前模型已被用于评估ERA-923与他莫昔芬相比的疗效和安全性。与替西罗莫司联合用药的临床前研究表明，ERA-923具有优异的抗癌活性。典型的体内评估将采用携带雌激素依赖性乳腺肿瘤的异种移植小鼠模型，通过口服给药并监测肿瘤生长抑制情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
哌啶氧昔芬的详细药代动力学性质报道不多。该化合物的分子式为C29H32N2O3，分子量为456.58 g/mol，LogP值为5.878。它是一种灰白色至浅黄色固体粉末。该化合物在760 mmHg下的沸点为685.8°C，闪点为368.6°C。它含有两个氢键供体和四个氢键受体，以及七个可旋转的氢键。该化合物可溶于DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供哌苯多昔芬的具体毒理学数据。该化合物仅供研究使用，不拟用于人类治疗。在临床前模型中，ERA-923 的安全性优于他莫昔芬。研究表明，它具有强效且选择性的雌激素调节作用，且子宫副作用较少。对于拟开发用于乳腺癌治疗的化合物，通常需要进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ERA-923（哌啶多昔芬）是一种雌激素受体调节剂，目前正在评估其治疗乳腺癌的疗效。哌啶多昔芬是一种新型的2-苯基吲哚类选择性雌激素受体调节剂（SERM），具有优异的临床前药理学特性，已被选中用于进一步开发治疗转移性乳腺癌。哌啶多昔芬是一种非甾体类2-苯基吲哚类选择性雌激素受体调节剂（SERM），具有潜在的抗肿瘤活性。哌啶多昔芬可拮抗雌二醇与雌激素受体α（ERα）的结合，从而抑制ERα介导的基因表达，干扰雌激素活性，并抑制雌激素依赖性乳腺癌中雌激素刺激的生长。此外，该药物还具有内在的雌激素活性，具体取决于组织类型。药物适应症：已开展乳腺癌治疗的研究。作用机制：ERA-923 通过抑制细胞生长来抑制雌激素刺激的生长。它已被证实具有强效且选择性的雌激素调节作用，且子宫副作用较少。
哌啶氧昔芬 (ERA-923) (CAS 198480-55-6) 是一种新型的 2-苯基吲哚类选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，被选中进一步开发用于治疗转移性乳腺癌。它能有效抑制雌激素与 ER-α 的结合，IC50 值为 14 nM，并能抑制 MCF-7 细胞中雌激素刺激的生长，IC50 值为 0.2 nM。该化合物已在乳腺癌治疗中进行评估，并在临床前模型中显示出比他莫昔芬更高的疗效和安全性。所提供的资料中没有正在进行的临床试验数据。 |
| 分子式 |
C29H32N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
456.58
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| 精确质量 |
456.241
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| CAS号 |
198480-55-6
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| 相关CAS号 |
Pipendoxifene hydrochloride;245124-69-0
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| PubChem CID |
6433099
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2g/cm3
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| 沸点 |
685.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
368.6ºC
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| 蒸汽压 |
1.93E-19mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.628
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| LogP |
5.878
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| tPSA |
57.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
611
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JICOGKJOQXTAIP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H32N2O3/c1-21-27-19-25(33)11-14-28(27)31(29(21)23-7-9-24(32)10-8-23)20-22-5-12-26(13-6-22)34-18-17-30-15-3-2-4-16-30/h5-14,19,32-33H,2-4,15-18,20H2,1H3
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| 化学名 |
2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1-[[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methyl]indol-5-ol
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| 别名 |
ERA-923 ERA 923 ERA923
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1902 mL | 10.9510 mL | 21.9020 mL | |
| 5 mM | 0.4380 mL | 2.1902 mL | 4.3804 mL | |
| 10 mM | 0.2190 mL | 1.0951 mL | 2.1902 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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