| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Benzodiazepine (BZD) receptors (neuronal type) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
微离子电泳给予 PK 8165 (25 mM, pH 7) 能选择性逆转胆囊收缩素-8S诱导的海马CA₁和CA₃区锥体神经元的激活，但不影响乙酰胆碱或[Met⁵]脑啡肽诱导的激活。[1]
- 微离子电泳给予的 PK 8165 对CCK-8S诱导的激活的抑制作用，可被苯二氮䓬受体拮抗剂RO 15-1788 (3.5 mg/kg 静脉注射) 完全阻断。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射哌喹啉可部分抑制红藻氨酸、谷氨酸和乙酰胆碱的活化。哌喹啉微离子电渗疗法可降低红藻氨酸诱导的神经元活动[2]。哌喹啉以剂量相关的方式降低运动活性。哌喹啉以剂量相关的方式显着降低低头发作的频率 [3]。
静脉注射低剂量 (100–500 µg/kg) 的 PK 8165 能选择性降低CCK-8S诱导的海马锥体神经元激活，而不影响对乙酰胆碱或[Met⁵]脑啡肽的反应。此效应的ED₅₀为313 ± 43.2 µg/kg (均值 ± 标准误)。[1] - 高剂量 (>600 µg/kg 静脉注射) 的 PK 8165 不抑制CCK-8S诱导的激活，反而拮抗微离子电泳给予的氟西泮对此激活的抑制作用。高剂量也拮抗微离子电泳给予的 PK 8165 自身的作用。[1] - PK 8165 在实验动物中显示出抗焦虑活性，在产生抗冲突效应的剂量下，无镇静和抗惊厥作用。[1] |
| 动物实验 |
Adult male Sprague-Dawley rats (200–300 g) were anesthetized with urethane (1.25 g/kg i.p.). A five-barreled micropipette was used for extracellular recording from pyramidal neurons in the CA₁ and CA₃ regions of the dorsal hippocampus. The central barrel was filled with 2 M NaCl and a dye for recording and marking sites. Side barrels were used for microiontophoretic application of substances: CCK-8S (10 µM in 0.2 M NaCl, pH 5), acetylcholine chloride (20 mM, pH 4), flurazepam-HCl (20 mM, pH 4), [Met⁵]enkephalin (0.5 mM in 0.2 M NaCl with 0.01% bovine serum albumin, pH 4.6), and PK 8165 (25 mM, pH 7). Pyramidal cells were identified by action potential characteristics. For intravenous administration, PK 8165 was dissolved and injected at doses ranging from 100 to >600 µg/kg. Recording sites were marked by ejecting dye with a -27 µA current for 20 minutes, followed by histological verification. [1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PK 8165 在大鼠体内的半衰期极短。静脉注射 PK 8165 对苯二氮卓类受体介导的反应的影响持续时间很短（注射后 20 分钟内完全恢复）。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在产生抗焦虑（抗冲突）作用的剂量下，PK 8165 不损害运动活性，且不具有镇静和抗惊厥作用。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
哌喹啉是一种抗冲突和抗惊厥的喹啉衍生物。它是一种从未上市的抗焦虑药物。其独特的化学结构与其他同类药物的结构特征不同。哌喹啉的药理学特性与已报道的苯二氮卓类药物相似。然而，它具有显著的抗焦虑作用，而镇静、遗忘或抗惊厥作用却很弱。由于这些差异，该药物被归类为非苯二氮卓类抗焦虑药。
PK 8165（一种苯基喹啉衍生物）是苯二氮卓受体的部分激动剂。它能以高亲和力选择性地与神经元苯二氮卓受体结合，而对周围受体的亲和力则低得多。 [1] - 低剂量下，PK 8165抑制CCK-8S诱导的海马神经元活化的能力被认为是其抗焦虑作用的潜在电生理学相关因素，这种作用与苯二氮卓类药物相似，但与其镇静和抗惊厥作用不同。[1] - 早期临床试验表明，PK 8165是一种有效的抗焦虑药物，且无镇静作用。[1] |
| 分子式 |
C22H24N2
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|---|---|
| 分子量 |
316.4394
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| 精确质量 |
316.194
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| CAS号 |
77472-98-1
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| 相关CAS号 |
Pipequaline hydrochloride;80221-58-5
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| PubChem CID |
71219
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.078g/cm3
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| 沸点 |
489.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
249.7ºC
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| 折射率 |
1.602
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| LogP |
5.162
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| tPSA |
24.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
370
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AMEWZCMTSIONOX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H24N2/c1-2-6-18(7-3-1)22-16-19(11-10-17-12-14-23-15-13-17)20-8-4-5-9-21(20)24-22/h1-9,16-17,23H,10-15H2
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| 化学名 |
2-Phenyl-4-(2-(4-piperidyl)ethyl)quinoline
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| 别名 |
PK 8165; PK-8165; PK8165.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 32 mg/mL (~101.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1602 mL | 15.8008 mL | 31.6016 mL | |
| 5 mM | 0.6320 mL | 3.1602 mL | 6.3203 mL | |
| 10 mM | 0.3160 mL | 1.5801 mL | 3.1602 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
N-甲基-beta-咔啉-3-羧酰胺
加巴喷丁盐酸盐
光甘草定
左环丝氨酸
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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