| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Surfactant; emulsifier; solubilizer
Polyoxyl 15 hydroxystearate does not have a specific pharmacological target, as it is a pharmaceutical excipient rather than a therapeutic agent. Its primary function is as a nonionic surfactant and emulsifier that solubilizes poorly water-soluble compounds. By forming micelles, it enhances the solubility and bioavailability of hydrophobic drugs. It is used in pharmaceutical formulations to improve drug delivery and absorption. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究初步证实了Solutol® HS15在水性介质中具有表面活性剂样行为，后续实验表明，Solutol® HS15对上皮细胞紧密连接的作用不同于“经典”的紧密连接开放剂，并阐明了Solutol® HS15对细胞膜（内吞速率）和F-肌动蛋白细胞骨架的影响。结论：Solutol® HS15是CriticalSorb™的主要成分，已证实其能增强中等大小生物药物跨上皮细胞的渗透性。本研究表明，其作用机制主要源于对细胞膜的影响，进而影响细胞骨架，具体表现为肌动蛋白的组织和紧密连接的开放[1]。
在体外，聚氧乙烯(15)羟基硬脂酸酯被用作制剂开发中的增溶剂。它能提高难溶于水的化合物在水性介质中的溶解度。通过临界胶束浓度 (CMC) 测定和增溶实验评估该化合物的表面活性剂性质。并测试其与多种药物和制剂成分的相容性。这些体外活性结果支持其在药物制剂开发中的应用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，聚氧乙烯-15羟基硬脂酸酯被用作多种药物制剂中的药用辅料。它通过提高难溶性药物的溶解度和吸收率来增强其生物利用度。该化合物通常被认为毒性较低且无刺激性，据报道对细菌、哺乳动物细胞培养物和哺乳动物均无致突变性。其作为辅料的安全性和有效性已通过在药物产品中的广泛应用得到证实。
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| 酶活实验 |
聚氧乙烯-15羟基硬脂酸酯的体外活性测定主要集中于其理化性质，而非酶/受体结合。临界胶束浓度（CMC）采用表面张力法或荧光法测定。增溶能力通过测定模型疏水性化合物的溶解度来评估。相容性研究采用高效液相色谱法（HPLC）或差示扫描量热法（DSC）进行。所有测定均包含适当的对照和参考标准品。
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| 细胞实验 |
在生物相关培养基中测定了Solutol® HS15的胶束大小和临界胶束浓度(CMC)。使用极化气道Calu-3细胞层测量了一系列生物药物的渗透性，并评估了跨上皮电阻(TEER)、紧密连接和F-肌动蛋白形态的变化。在体外，使用膜探针FM 2-10[1]测量了Solutol® HS15存在下的细胞内吞速率。
进行基于细胞的体外试验，以评估聚氧乙烯(15)羟基硬脂酸酯作为赋形剂的安全性。用浓度范围为0.001-10%的化合物处理细胞系24-72小时。使用MTT法评估细胞活力。使用LDH释放试验评估膜完整性。使用Caco-2细胞单层进行渗透性研究。实验包括溶剂对照和阳性对照（例如，已知的细胞毒性药物）。 |
| 动物实验 |
聚氧乙烯-15羟基硬脂酸酯的体内动物试验是药用辅料安全性和毒理学评价的一部分。该化合物以不同剂量经口服、静脉注射或局部给药。试验评估其毒性、刺激性和致敏性。药代动力学研究评估其吸收和消除情况。每组包含6-10只动物，并设有相应的对照组。数据采用标准统计方法进行分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
聚氧乙烯-15羟基硬脂酸酯的药代动力学特性取决于给药途径和制剂。作为一种非离子表面活性剂，口服后吸收极少。用于肠外制剂时，它主要通过代谢和排泄途径分布和消除。该化合物通常被认为安全，预计不会在组织中蓄积。详细的药代动力学参数可从辅料安全性研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
聚氧乙烯-15羟基硬脂酸酯的毒理学数据表明，它通常被认为是一种相对无毒且无刺激性的辅料。据报道，它对细菌、哺乳动物细胞培养物和哺乳动物均无致突变性。在药物制剂中使用的浓度下，未见明显的毒性报道。作为其药物用途安全性评估的一部分，已开展了全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CriticalSorb™ 是一种新型黏膜给药系统，其主要成分为 Solutol® HS15，该成分已被证实能够提高某些生物制剂的生物利用度。本研究旨在阐明 Solutol® HS15 增强生物制剂黏膜吸收的机制。
聚氧乙烯-15-羟基硬脂酸酯 (Solutol HS 15) 是一种非离子表面活性剂和乳化剂，用作药物制剂中难溶于水化合物的增溶剂。它由 15 摩尔环氧乙烷与 1 摩尔 12-羟基硬脂酸反应制得。它通常被认为相对无毒无刺激，并用于各种药物产品中以提高药物的溶解度和生物利用度。它并非治疗剂，而是作为药物辅料使用。 |
| 分子式 |
C₁₈H₃₆O₃(C₂H₄O)N
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|---|---|
| 分子量 |
963.237860000001
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| CAS号 |
70142-34-6
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| 相关CAS号 |
61909-81-7
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| PubChem CID |
121596032
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| 外观&性状 |
Ointment
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| 密度 |
1.048 g/cm3 at 20 °C
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| 熔点 |
25-30 °C
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| 闪点 |
272 ℃
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| LogP |
4.134
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| tPSA |
216.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
60
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| 重原子数目 |
65
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| 分子复杂度/Complexity |
881
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(CCCCC(CCCCCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO)O)CCCCC(=O)O
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| InChi Key |
CYAMZYIUAHNTBO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
1S/C47H94O19/c48-15-17-53-19-21-55-23-25-57-27-29-59-31-33-61-35-37-63-39-41-65-43-45-66-44-42-64-40-38-62-36-34-60-32-30-58-28-26-56-24-22-54-20-18-52-16-11-7-6-9-13-46(49)12-8-4-2-1-3-5-10-14-47(50)51/h46,48-49H,1-45H2,(H,50,51)
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| 化学名 |
Polyoxyethylated 12-hydroxystearic acid
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| 别名 |
solutol HS 15; Polyoxyl 15 hydroxystearate ;Polyoxyl 15 hydroxystearate; Polyethylene glycol 12-hydroxystearate; Polyoxyethylated 12-hydroxystearic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0382 mL | 5.1908 mL | 10.3816 mL | |
| 5 mM | 0.2076 mL | 1.0382 mL | 2.0763 mL | |
| 10 mM | 0.1038 mL | 0.5191 mL | 1.0382 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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