Precocene II

目录号: V13100 纯度: ≥98%
Precocene II 是一种抗同素异位素化合物,能够抑制保幼激素生物合成。
Precocene II CAS号: 644-06-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
1g
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Other Forms of Precocene II:

  • Precocene I
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产品描述
Precocene II 是一种抗促幼激素化合物,能够抑制幼年激素的生物合成。Precocene II 具有抗菌、抗真菌、杀虫和抗氧化活性。
Precocene II(CAS 编号:644-06-4)是一种色烯类化合物,具有抗幼年激素活性,能够抑制幼年激素 (JH) 的生物合成。其分子式为 C13H16O3,分子量为 220.26 g/mol。Precocene II 是一种促促幼年激素剂,它被咽侧体(昆虫产生 JH 的器官)代谢为细胞毒性环氧化物或二醇衍生物,选择性地破坏该腺体,从而抑制 JH 的合成。它具有抗菌、抗真菌、杀虫和抗氧化活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Precocene II targets the corpora allata, the endocrine gland responsible for the synthesis and secretion of juvenile hormone (JH) in insects. It is metabolized by the corpora allata into reactive epoxides or diol derivatives that are cytotoxic to the gland cells, selectively destroying the gland and inhibiting JH production. JH is essential for insect development, reproduction, and metamorphosis. By inhibiting JH biosynthesis, Precocene II disrupts these processes, leading to developmental abnormalities, sterility, and death. It also binds to voltage-dependent anion channels.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,Precocene II 能抑制分离的自发性蟑螂咽侧体中保幼激素的生物合成。它具有抗菌、抗真菌和抗氧化活性。其活性可通过测定咽侧体培养物中保幼激素产生的抑制率或评估其对昆虫细胞活力的影响来评价。该化合物能够代谢为细胞毒性环氧化物是其作用机制的关键特征。所提供的搜索结果中未详细列出具体的 IC50 值。
体内研究 (In Vivo)
在体内,Precocene II 对成年雌性锥蝽(一种吸血昆虫)具有剧毒,对新羽化的雌性进行处理可阻止卵子发生(产卵)。它能抑制多种昆虫的卵巢发育,包括乳草椿象、棉铃虫、苹果蛆和墨西哥豆甲虫。Precocene II 还能抑制单端孢霉烯族毒素 3-乙酰脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (3-ADON) 的产生。其杀虫和抗幼虫激素活性使其成为一种潜在的害虫防治用昆虫生长调节剂。
酶活实验
利用昆虫细胞系或咽侧体培养物评估早熟素II的体外活性。将昆虫细胞(例如鳞翅目或双翅目昆虫的细胞)培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的早熟素II处理。采用MTT或其他标准方法评估细胞活力。对于保幼激素(JH)生物合成抑制研究,从昆虫中分离出咽侧体并进行体外培养。用不同浓度的早熟素II处理腺体,并通过放射免疫分析或高效液相色谱法(HPLC)测定JH的产量。可通过测定环氧化物或二醇的生成量来评估活性代谢物的形成。
细胞实验
细胞实验中,通常使用昆虫细胞系或原代昆虫细胞培养物。将细胞培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的早熟素II(通常为1-100 µM)处理特定时间。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。可使用咽侧体培养物评估其对保幼激素(JH)生物合成的影响。通过qPCR分析JH生物合成酶的表达。抗菌和抗真菌活性可通过标准抗菌药物敏感性试验进行评估。
动物实验
在体内,Precocene II 通常以局部或口服方式施用于昆虫。在害虫防治研究中,将该化合物以不同剂量施用于昆虫,并评估其对昆虫发育、繁殖和存活的影响。在保幼激素(JH)生物合成研究中,将该化合物施用于昆虫,并通过放射免疫分析或高效液相色谱法(HPLC)测定血淋巴中的 JH 含量。通过对咽侧体进行组织病理学检查来评估其对咽侧体的影响。
药代性质 (ADME/PK)
Precocene II 的分子量为 220.26 g/mol,分子式为 C13H16O3。它是一种色烯类化合物,可溶于 DMSO 和乙醇等有机溶剂。该化合物应以粉末形式在干燥条件下于 -20°C 保存。其具体的药代动力学参数不适用于昆虫。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Precocene II 已被证实既具有致癌性又不具有致癌性,其安全性尚未完全确定。该化合物在实验室中应采取适当的安全预防措施进行操作。它仅供研究用途,未经批准用于人类或兽医用途。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
参考文献
Furukawa T, Sakamoto N, Suzuki M, Kimura M, Nagasawa H, Sakuda S. Precocene II, a Trichothecene Production Inhibitor, Binds to Voltage-Dependent Anion Channel and Increases the Superoxide Level in Mitochondria of Fusarium graminearum. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0135031. doi: 10.1371/journal.pone.0135031. eCollection 2015. PubMed PMID: 26248339; PubMed Central PMCID: PMC4527739.
其他信息
早熟二烯类化合物属于色烯类化合物,在该类化合物中扮演着重要角色。据报道,它们存在于白花鼠尾草、甜叶菊以及其他具有相关数据的生物体中。早熟二烯II是一种研究化合物,用于研究昆虫内分泌学以及保幼激素在昆虫发育和繁殖中的作用。它是一种昆虫生长调节剂,因其在害虫防治方面的潜力而备受关注。早熟二烯II也被用作研究保幼激素生物合成机制和昆虫变态调控的工具。该化合物未获准用作杀虫剂,仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H16O3
分子量
220.27
精确质量
220.109
CAS号
644-06-4
相关CAS号
Precocene I; 17598-02-6
PubChem CID
12565
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
300.4±42.0 °C at 760 mmHg
熔点
47.5ºC
闪点
100.0±25.2 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.514
LogP
3.38
tPSA
27.69
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
272
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
PTIDGSWTMLSGAH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H16O3/c1-13(2)6-5-9-7-11(14-3)12(15-4)8-10(9)16-13/h5-8H,1-4H3
化学名
6,7-dimethoxy-2,2-dimethylchromene
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~454.01 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5399 mL 22.6994 mL 45.3988 mL
5 mM 0.9080 mL 4.5399 mL 9.0798 mL
10 mM 0.4540 mL 2.2699 mL 4.5399 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们