| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pimeloyl-CoA lithium targets enzymes involved in biotin biosynthesis and fatty acid metabolism. Specifically, it serves as a substrate for the biotin synthesis enzymes bioC (a methyltransferase that generates pimeloyl-ACP methyl ester) and bioH (a carboxylesterase that cleaves the methyl ester to produce pimeloyl-ACP). It also interacts with acyl-CoA dehydrogenases and other enzymes involved in mitochondrial beta-oxidation of medium-chain dicarboxylic acids. In metabolic research, the compound is used to study the regulation of AMPK (AMP-activated protein kinase) via conformational control of the AMPK beta1-isoform, influencing energy metabolism pathways .
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化分析中，庚二酰辅酶A锂用于测定生物素生物合成酶的活性。例如，测定BioH（一种庚二酰-ACP甲酯酶）活性的方法是：将酶（0.1-1 uM）与庚二酰-ACP甲酯（10-50 uM）在反应缓冲液（50 mM HEPES pH 7.5、100 mM NaCl、1 mM DTT）中于37℃孵育30分钟。反应产物庚二酰-ACP可通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）进行定量。庚二酰辅酶A锂也可作为标准品，用于鉴定和定量生物样品中的庚二酰辅酶A中间体。由于其代谢不稳定，且作为代谢途径中间体而非治疗剂，该化合物通常不用于基于细胞的活力测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在分离的线粒体或细胞匀浆中，庚二酰辅酶A锂可用于研究二羧酸的β-氧化。将该化合物加入到含有10 mM ATP、5 mM MgCl2、0.5 mM L-肉碱和0.1 mM辅酶A的反应缓冲液中，并加入线粒体制备物（0.5-1 mg蛋白）。在37℃孵育30-60分钟后，通过高效液相色谱法（HPLC）或质谱法测定乙酰辅酶A和琥珀酰辅酶A（β-氧化产物）的生成量。该化合物还能诱导心肌线粒体膜的通透性转换，在高浓度下导致线粒体功能障碍。可通过测量线粒体肿胀（540 nm处吸光度降低）以及分离线粒体中钙或细胞色素c的释放来监测这种效应。
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| 酶活实验 |
BioH（庚二酰-ACP甲酯酯酶）的非细胞酶活性测定方法如下。将重组BioH酶（50-100 nM）配制于测定缓冲液（50 mM HEPES pH 7.5、100 mM NaCl、1 mM DTT、0.01% Triton X-100）中。加入庚二酰辅酶A锂（5-100 uM）或庚二酰-ACP甲酯作为底物。加入底物启动反应，并在37℃下孵育10-30分钟。加入甲酸（终浓度0.1%）或加热至95℃ 5分钟终止反应。使用C18反相高效液相色谱柱，以0.1%三氟乙酸（TFA）中的乙腈梯度洗脱，分离反应产物。洗脱过程通过260 nm波长（针对CoA衍生物）或选择离子监测模式的质谱法进行监测。产物峰通过与标准品比对进行鉴定。
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| 细胞实验 |
为了研究线粒体功能，采用差速离心法分离大鼠肝脏线粒体。简而言之，将成年雄性Sprague-Dawley大鼠的肝脏在分离缓冲液（220 mM甘露醇、70 mM蔗糖、5 mM HEPES、1 mM EGTA，pH 7.4）中匀浆。匀浆液以600 × g离心10分钟，取上清液以10,000 × g离心10分钟以沉淀线粒体。将分离的线粒体（0.5 mg/mL蛋白）重悬于呼吸缓冲液（125 mM KCl、10 mM HEPES、5 mM谷氨酸、2.5 mM苹果酸，pH 7.4）中。加入庚二酰辅酶A锂（25-200 uM），并在37℃下使用克拉克型氧电极测量耗氧量。或者，在含有125 mM KCl、10 mM HEPES、5 mM琥珀酸、1 uM鱼藤酮、pH 7.4的缓冲液中加入庚二酰辅酶A（10-100 uM）后，通过测量540 nm处的吸光度（吸光度降低表示线粒体肿胀）来监测线粒体肿胀。
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| 动物实验 |
目前尚无成熟的小鼠模型用于研究庚二酰辅酶A对心脏功能的影响。然而，评估体内线粒体通透性转换的典型方案是：向C57BL/6小鼠（8-12周龄，20-25克）静脉或腹腔注射庚二酰辅酶A锂（5-20 mg/kg）。30-60分钟后，处死小鼠，并迅速取出心脏或肝脏。按照上述方法从组织中分离线粒体。通过测量分离线粒体的钙滞留能力或肿胀程度来评估通透性转换的程度。或者，也可以使用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量分析组织中庚二酰辅酶A及其代谢物的水平。这些实验较为专业，通常在代谢研究实验室进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已发表的庚二酰辅酶A锂的药代动力学数据有限。庚二酰辅酶A是一种含有高极性磷酸基团的辅酶A硫酯，其细胞膜渗透性极差，预计无法穿过血脑屏障。该化合物很可能被细胞酯酶和辅酶A特异性水解酶迅速代谢为庚二酸和游离辅酶A。锂盐制剂可能含有锂离子（Li+），已知高浓度锂离子具有中枢神经系统效应，但典型实验剂量中的锂含量可忽略不计。用于研究时，该化合物应以粉末形式储存于-20℃，并避光防潮。由于硫酯键不稳定，溶液应在配制后立即使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的庚二酰辅酶A锂毒性数据。庚二酸（酰基链成分）是一种天然存在的二羧酸，毒性较低（啮齿动物LD50 > 2000 mg/kg）。辅酶A是一种普遍存在的内源性分子，目前未发现毒性。高剂量锂离子与肾脏、甲状腺和中枢神经系统毒性相关；然而，庚二酰辅酶A锂中的锂含量通常较低，在研究剂量下不太可能引起全身性锂中毒。处理研究用化学品时应遵循标准安全预防措施：使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜），避免吸入和摄入，并在通风橱内操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
庚二酰辅酶A锂是一种研究用化学品，而非药品。它未获准用于人类或兽医治疗。该化合物主要用于生物素生物合成（细菌和植物）、脂肪酸代谢和线粒体功能的生化研究。它还可用作酶活性测定的底物以及基于质谱的代谢组学的标准品。由于棕榈油酰辅酶A（一种相关的辅酶A酯）通过调控AMPK β1亚型的构象来调节代谢，因此该化合物也可用于AMPK通路的研究。锂盐的CAS号可能是324518-22-1。储存条件：粉末状，-20℃，可稳定保存长达3年。
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| 分子式 |
C28H41LI5N7O19P3S
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| 分子量 |
939.35
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~106.46 mM; with ultrasonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0646 mL | 5.3228 mL | 10.6457 mL | |
| 5 mM | 0.2129 mL | 1.0646 mL | 2.1291 mL | |
| 10 mM | 0.1065 mL | 0.5323 mL | 1.0646 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
1-(1-(1H-imidazole-1-carbonyl)piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one
(5S,6S,9R)-5-氨基-6-(2,3-二氟苯基)-6,7,8,9-四氢-5H-环庚基[b]吡啶-9-醇
4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methyl)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydrofuran-3-yl)methoxy)phenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-2-((2S,3R)-2-hydroxypentan-3-yl)-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
布罗曼坦
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