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hVEGF-IN-3

目录号: V101434
COA 产品数据 产品说明书 SDS
hVEGF-IN-3 (化合物 9) 是一种有效的 hVEGF 抑制剂。
hVEGF-IN-3 CAS号: 46739-60-0
产品类别: VEGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
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产品描述
hVEGF-IN-3（化合物 9）是一种强效的 hVEGF 抑制剂。hVEGF-IN-3 对 HT-29、MCF-7 和 HEK-293 细胞的增殖具有抑制作用，IC50 值分别为 61、142 和 114 μM。
hVEGF-IN-3（化合物9）是一种人血管内皮生长因子（hVEGF）的小分子抑制剂。其化学名称为(E)-4-(4-甲氧基苯乙烯基)吡啶，分子式为C14H13NO，分子量为211.26 g/mol。它是一种研究化合物，用于研究VEGF在血管生成、细胞增殖和癌症生物学中的作用，并可作为开发抗血管生成疗法的工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
hVEGF-IN-3 targets the VEGF signaling pathway. VEGF is a growth factor that stimulates the formation of new blood vessels (angiogenesis) by binding to its receptors (VEGFRs) on endothelial cells. This compound inhibits the proliferation of cancer cells. By inhibiting hVEGF activity, it reduces tumor growth, and is used to study cell cycle and signal transduction processes.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，hVEGF-IN-3 对多种人类细胞系均表现出显著的抗增殖作用。它能以 61 uM 的 IC50 值抑制 HT-29 结直肠腺癌细胞的增殖。此外，它还能抑制 MCF-7 乳腺癌细胞（IC50 = 142 uM）和 HEK-293 人胚肾细胞（IC50 = 114 uM）的增殖。较高的 IC50 值表明其属于中等抑制活性，主要用作研究工具。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无关于hVEGF-IN-3体内活性的直接报道。作为一种hVEGF小分子抑制剂，理论上可用于小鼠异种移植模型以评估其抗肿瘤疗效。典型的研究方法是每日口服该化合物给荷瘤小鼠，并测量肿瘤生长抑制情况。然而，由于其IC50值在低毫摩尔范围内，可能需要高剂量，因此并非理想的候选药物。
酶活实验
由于 VEGF 是一种生长因子而非酶，因此针对该化合物的非细胞检测并非标准方法。可利用表面等离子共振 (SPR) 技术建立直接结合检测方法。将重组 hVEGF 蛋白固定在传感器芯片上。将不同浓度的 hVEGF-IN-3 (0.1-1000 uM) 溶液流过芯片，并测量其结合亲和力 (KD)。这可以证实其与 VEGF 蛋白的直接物理相互作用。
细胞实验
采用细胞增殖试验（MTT法）。将HT-29、MCF-7或HEK-293细胞以5×103个细胞/孔的密度接种于96孔板中。24小时后，用不同浓度的hVEGF-IN-3（0.5-1000 uM）处理细胞48-72小时。之后，更换培养基，加入MTT溶液，继续孵育4小时。溶解甲臜晶体后，在570 nm处测定吸光度。根据剂量-反应曲线计算IC50值。
动物实验
目前尚无关于hVEGF-IN-3的直接体内实验报道。如果设计此类实验，将采用小鼠异种移植模型。将HT-29细胞注射到裸鼠体内以建立皮下肿瘤。对小鼠进行腹腔注射或口服hVEGF-IN-3（例如，50-200 mg/kg）治疗。测量肿瘤体积和体重。终点指标为与载体对照组相比肿瘤生长的减少情况。
药代性质 (ADME/PK)
hVEGF-IN-3 的分子量为 211.26 g/mol，预测的 logP 值约为 3.5，表明其具有中等亲脂性。它可溶于 DMSO 和乙醇。由于它并非药物，因此其药代动力学数据未知。如果给药，它可能经肝脏 CYP450 酶代谢，半衰期较短。仅供研究使用时，请于 -20℃ 避光保存。在 DMSO 中的溶解度为 100 mM。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
本品为研究用化学品，并非药品。其毒理学特性尚未完全明确。可能引起皮肤和眼睛刺激（H315、H319）。使用时应采取标准实验室安全防护措施（佩戴手套、实验服和护目镜）。本品仅供研究使用。切勿食用。远离强氧化剂。
参考文献

[1]. Martí-Centelles R, et al. Inhibitory effect of cytotoxic nitrogen-containing heterocyclic stilbene analogues on VEGF protein secretion and VEGF, hTERT and c-Myc gene expression[J]. MedChemComm, 2015, 6(10): 1809-1815.
其他信息
hVEGF-IN-3 是一种小分子“工具化合物”，用于癌症生物学中抑制 VEGF 通路。虽然其效力不高（IC50 在 100 μM 范围内），但它可作为研究 VEGF 抑制构效关系 (SAR) 的探针。它不同于贝伐珠单抗（单克隆抗体）或小分子受体酪氨酸激酶抑制剂（例如舒尼替尼）等治疗性 VEGF 通路抑制剂。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H13NO
分子量
211.26
CAS号
46739-60-0
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
LogP
3.261
tPSA
22.12
SMILES
COC1C=CC(/C=C/C2C=CN=CC=2)=CC=1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~473.35 mM; with ultrasonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7335 mL 23.6675 mL 47.3350 mL
5 mM 0.9467 mL 4.7335 mL 9.4670 mL
10 mM 0.4734 mL 2.3668 mL 4.7335 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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